谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用

谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。     

中药银杏叶提取物治疗冠心病心绞痛的临床研究

中药银杏叶提取物的主要成分是总黄酮与内脂。我们使用4家药厂制作的3种制剂（含量相等）来治疗冠心病心绞痛，通过观察346例患者服药4周后心绞痛的发作变化，加用相关药物的减停情况，以及心电图ST变化等指标，综合评估银杏叶提取物的临床疗效。结果：其症状总有效率为91．33％，心电图总有效率为73．99％，未见毒副反应。说明银杏叶提取物对心绞痛有良效。     

天然红心蛋中类胡萝卜素提纯物对人肝癌细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨天然红心蛋中类胡萝卜素提纯物(carotenoidsextractsfromnaturalredyolk,CENRY)对人肝癌细胞QGY-7703细胞增殖和凋亡的影响。方法:采用体外培养,细胞增殖实验,激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)观察细胞形态及钙离子浓度变化,采用流式细胞术检测细胞周期等。结果:CENRY1.0、0.5、0.25μmol/L三个剂量能显著抑制人肝癌QGY-7703细胞增殖,细胞凋亡指数随剂量增加及时间延长而上升;CENRY对QGY-7703细胞存在G2/M期阻滞作用;处理组细胞内Ca2+浓度极显著地升高。结论:CENRY能抑制QGY-7703增殖、诱导凋亡。     

海洋贝类提取物的药理作用研究

目的 通过观察海洋贝类提取物(EMS)抗血小板聚集和抗氧化的药理作用,探讨EMS抗动脉粥样硬化(AS)作用机理。方法1.采用二磷酸腺苷(ADP)和胶原作诱导剂进行体内及体外血小板聚集实验,观察EMS对大鼠血小板聚集功能的影响。2.检测EMS对血清总超氧化物歧化酶(T-SOD)及脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量的影响。结果 1.EMS体外用药(9.76,29.27,48.78 mg·mL~(-1))可显著降低胶原诱导的家兔血小板最大聚集率;在体内实验中,EMS(5,10,20g·kg~(-1))ig对ADP诱导的大鼠血小板聚集率无明显影响。2.EMS(5,10,20g·kg~(-1),ig,qd)可显著升高大鼠血清T-SOD的活性,并降低MDA含量。结论EMS具有抑制血小板聚集功能和抗氧化作用。     

木香不同煎煮方法对提取物的影响

实验对木香采用三种不同的方法进行煎煮,并对所得汤液中挥发油及浸膏进行含量测定,通过比较得出:木香浸泡煎煮20分钟左右汤液中挥发油收得率最高,随着煎煮时间的延长,汤液中挥发油含量有所下降,但不显著。浸膏煎出量随煎煮时间的延长而递增。     

EGb761促进臂丛根性撕脱伤运动神经元功能修复的多靶点机制

【目的】研究银杏叶标准提取物(EGb761)保护创伤脊髓运动神经元的细胞机制。【方法】成年Sprague-Dawley雄性大鼠行臂丛神经根撕脱术后,随机分为:撕脱组(生理盐水治疗)和EGb761组[EGb761100mg/(kg·d)治疗]。各组动物分别存活5d,2、4、6周后处死。硝酸还原酶法检测大鼠脊髓组织NO含量和cNOS酶活力,取C7节段切片行胆碱乙酰转化酶(ChAT)、神经元型一氧化氮合酶(nNOS)免疫组化、NADPH-d酶组化和中性红活细胞染色。【结果】EGb761组与撕脱组相比:不仅降低脊髓组织NO含量(μmol/g)(2周组0.24vs0.36、4周组0.22vs0.30、6周组0.19vs0.23;P均<0.05),也降低脊髓组织cNOS酶活力(U/mg)(5d组0.047vs0.057、2周组0.13vs0.20、4周组0.065vs0.14、6周组0.061vs0.083;P均<0.05)。EGb761恢复部分损伤运动神经元的ChAT活性、EGb761降低nNOS蛋白的异位表达,NADPH表达率(%)(2周组26.0vs40.7、4周组21.7vs36.9、6周组18.2vs26.7、8周组12.6vs20.9;P均<0.05);EGb761提高损伤运动神经元的生存率(%)(5d组92.2vs87.1、2周组77.1vs71.3、4周组56.8vs49.8、6周组48.0vs43.4、8周组31.3vs22.0;P均<0.05)。【结论】EGb761可能通过多靶点干扰损伤运动神经元的基因表达、蛋白酶活性以及代谢进程,减少臂丛撕脱伤诱导的运动神经元死亡。     

草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定

目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。方法:用改良Franz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg·cm-2·h-1。结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

银杏叶提取物的药理药用研究进展

银杏叶提取物(EG b)有效成分为黄酮类、萜内酯类,对动物、人类具有明显的药理活性,是一种药效确切、不良反应较少的天然药物。阐述了EG b的化学成分、药理作用、药用价值及临床应用。     

干姜超临界CO2提取物质量控制的研究

目的:建立干姜超临界CO2提取物的有效部位质量控制的方法。方法∶采用薄层色谱法,以石油醚(60～90℃)醋酸乙酯冰醋酸(8∶3∶0.2)为展开剂,5%香草醛硫酸溶液为显色剂,对本品进行鉴别;并采用紫外双波长分光光度法和高效液相色谱法对本品进行总酚及有效成分6姜酚的含量测定。结果∶总酚在9.668～38.67μg·mL-1呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.7%,RSD1.96%;6姜酚在0.20～2.00μg呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.9%,RSD0.33%。结论∶方法准确,灵敏、专属性强,可作为该原料的全面质量控制标准。     

吴茱萸乙醚提取物抗角膜真菌作用研究

目的：体外检测中药吴茱萸乙醚提取物对串珠镰孢菌、茄病镰孢菌、黄曲霉菌3种真菌的抗菌作用。方法：采用体外药基法进行检测．测定中药吴茱萸乙醚部分提取物的最小抑菌浓度（MIC）值。结果：吴茱萸乙醚部分提取物抗串珠镰孢菌的MIC为2．5mg／ml；茄痔镰孢菌MIC为5mg／ml；黄曲霉菌MIC为10mg／ml。结论：吴茱萸乙醚部分提取物对串珠镰孢菌、茄病镰孢菌、黄曲霉菌3种真菌的抗菌作用中，抗串珠镰孢菌的效果最好。