稀有人参皂苷糖苷化合成方法的研究进展

稀有人参皂苷是人参皂苷中一类重要的活性成分,该类化合物具有极强的抗肿瘤活性。其主要通过糖苷化的方法来实现,现有的糖苷化方法主要包括化学合成法、酶解法和微生物转化法。研究表明糖苷化能改变化合物的生物活性、稳定性、水溶性、以及与受体分子的相互识别和结合特性,另外还能降低或除去内源和外源有毒物质的毒性。综述了3类糖苷化方法,并对比总结各个方法的优劣之处,有利于选择出最佳的合成稀有人参皂苷的糖苷化方法,以满足临床和科研等方面的需求。对人参皂苷的糖苷化最新研究进展进行综述,并对糖苷化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。     

高效液相色谱法测定犬血浆中人参皂苷Rgl的浓度

目的：建立测定驯服家犬血浆中血塞通分散片的主要成分人参皂苷Rg1的高效液相色谱方法。方法：血浆样品采用蛋白沉淀法，以纯化水-乙腈为流动相，经ZORBAX Edipse XDB-C8色谱柱分离，在203nm波长检测。结果：Rg1质量浓度在2．58～51．6mg·L^-1范围内线性关系良好，最低检测质量浓度为2．58mg·L^-1。低、中、高3个质量浓度的提取回收率大于85％。日内、日间相对标准偏差低于10％。结论：本方法准确、快速，可满足临床药动学研究的要求。     

真菌EST-Ⅰ及EST-Ⅱ对人参皂苷Rg_1定向转化为人参皂苷F_1的研究

目的筛选能将人参皂苷Rg1定向转化为稀有人参皂苷F1的真菌。方法通过硅胶柱色谱从三七总皂苷中分离纯化出人参单体皂苷Rg1;采用固体与液体发酵培养法,从325株真菌中筛选到能对单体人参皂苷Rg1进行生物转化的菌株。采用1H-NMR1、3C-NMR波谱手段及理化性质鉴定人参皂苷Rg1及其转化产物。结果发现真菌菌株EST-Ⅰ与EST-Ⅱ将人参皂苷Rg1定向转化为人参皂苷F1,说明两种菌株能产生特异性水解C-6位葡萄糖的β-葡萄糖苷酶。结论该方法是一种制备稀有人参皂苷F1的新方法。     

Effects of ginsenosides on vascular reactivity in rat cerebral and renal arteries

Objective To investigate possible mechanisms underlying the antioxidant property(1)and the in vitro vasodilator effects(2)of the two ginsenosides,Rb1 and Rg1,in isolated rat renal and cerebral arteries.Methods Arterial rings were mounted in a multi-channel myograph for recording of isometric tension.To examine the antioxidant activity,some rings were exposed to a free radical-generating reaction(hypoxanthine and xanthine oxidase)with and without pre-treatment with ginsenosides.The calcium antagonistic effects were tested on rings contracted by membrane depolarization in elevated extracellular potassium ions,a condition that promoted Ca2+ influx in vascular smooth muscle cells.Results Ginsenosides protected endothelial function(endothelial nitric oxide-dependent relaxation)against oxidative stress;(2)ginsenoside Rb1 reduced the high K+-induced contractions of both renal and cerebral arteries while ginsenoside Rg1 relaxed the rat cerebral artery but not the renal artery.Conclusions Ginsenosides are vaso-protective via(1)the antioxidant activity which protects endothelial cell function and(2)the inhibition of Ca2+ influx through voltage-sensitive Ca2+ channels in vascular smooth muscle.The vasodilator effects may suggest the potential preventive or therapeutic values of ginsenosides against stroke and renal hypertension.     

人参皂甙通过海马增强大鼠脾脏免疫功能的研究

本文探讨人参皂甙通过神经内分泌系统间接介导的免疫增强作用。研究结果;将微量人参皂甙经导管直接导入双侧海马(5×10~(-8)kg/侧,连续给药4d后,能明显增强脾脏T淋巴细胞ConA增殖反应,增强IL—2的产生,促进IL—2R的表达;提高SAC菌诱导的脾脏B淋巴细胞增殖反应;增强脾脏NK细胞活性.这提示人参皂甙可能通过海马介导脾脏免疫功能增强效应。     

绞股蓝总皂甙和人参总皂甙对大鼠急性心肌缺血心脏舒张功能保护作用的比较

 目的：评价绞股蓝总皂甙(Gyp)对大鼠急性心肌缺血心脏舒张功能保护作用，并同人参总皂甙(Gin)做比较。方法：用SMUP-160心功能测定软件，分别测定正常对照，提前给予Gyp(iv,40 mg/kg)和Gin(iv，40 mg/kg)组大 鼠心脏的舒张功能。结果:Gyp(iv,40mg/kg)对麻醉大鼠基础心功能无影响。Gin(iV,40 mg/kg)可显著降低心室收 缩崃压（LVSP）和心率（HR）（P<0.05或P<0.01),一过性降低心室压最大上升和下降速率（士dP/dt_max)和心肌纤维零负荷下最大缩短速率(V_max)，对等容舒张期压力下降时间常数T无影响。结扎大鼠冠脉左前降支即刻引起左室舒张功能损伤并于10min达到峰值，表现为等容收缩相T值显著延长，-dP/dt_max和-dP/dt_max·LVSP^-1明显降低，心室舒张末压（LVEDP)则明显升高。冠脉结扎前给予Gyp或Gin可显著（P<0.05或P<0.01)拮抗T值的延长，LVEDP的抬高和-dP/dt_max,-dP/dt_max·LVSP^-1的降低。结论:Gyp和Gin对大鼠实验性心肌缺血心脏舒张功能均有明显的保护作用。同Gyp相比,Gin似能更有效地改善急性心肌缺血所致LVEDP的抬高。     

洋参王浆咀嚼片的质量标准研究

目的制定洋参王浆咀嚼片质量标准。方法 采用TLC法对处方中的西洋参、蜂王浆两种组分进行定性鉴别；采用HPLC法对处方中西洋参的人参皂苷Re、Rg1和Rb1进行了含量测定。结果本方法线性关系良好，平均回收率为101．52％，RSD为0.51％。结论本法定性、定量检测准确、可靠，能有效控制洋参王浆咀嚼片的质量。     

绞股蓝积累人参皂苷的组织结构的研究

目的：系统研究绞股蓝叶、茎、根内人参皂苷积累的部位，为合理采收和保护资源提供依据。方法：组织化学和解剖学方法。结果：确定了绞 股蓝叶、茎、根内积累人参皂苷的组织结构以及组织结构中人参皂苷含量的差异。结论：纹股蓝茎叶内人参皂苷含量较根和根茎高，采收地上部分可达到药材质量高又保护资源的目的。     

人参皂甙拮抗脐血细胞凋亡作用的初步探索

目的：探讨人参皂甙对脐血细胞凋亡作用的影响。方法：实验分人参皂甙组、对照组和ＧＭ－ＣＳＦ组，采用流式细胞技术测定各组细胞的凋亡率。结果：人参皂甙组细胞凋亡率显著低于对照组，人参皂甙浓度与凋亡率之间呈负相关，人参皂甙组与ＧＭ－ＣＳＦ组之间的凋亡率无明显差别。结论：人参皂甙具有抑制脐血细胞凋亡的作用。