不同分子量葡聚糖-地塞米松连接物的体外靶向释药特性不同分子量葡聚糖-地塞米松连接物的体外靶向释药特性

目的筛选具有结肠靶向性的葡聚糖-地塞米松连接物,探讨葡聚糖分子量对连接物体外释药特性的影响。方法将不同分子质量葡聚糖-地塞米松连接物与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液一起孵育,采用反相高效液相色谱法检测地塞米松及地塞米松琥珀酸单酯的释放情况。结果在160 min孵育过程中,胃内容物中未检测到释放的地塞米松及地塞米松琥珀酸单酯;DexD26和DexD50在结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松(包括地塞米松琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的4.0和3.6倍;DexD2和DexD7.6在结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松(包括地塞米松琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量 的2.0和1.9倍。结论葡聚糖分子质量对连接物的体外释药特性有明显影响,大分子质量葡聚糖-地塞米松连接物具有较大的结肠定位释放潜力。     

地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇对巴豆油致炎小鼠耳部基质金属蛋白酶-9的抑制作用

目的研究巴豆油致炎小鼠耳部基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的表达，以及地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇对MMP-9表达的影响。方法免疫组织化学法测定巴豆油致炎小鼠耳部MMP-9表达，明胶酶谱法测定U937细胞MMP-9表达。结果地塞米松和吲哚美辛以及白藜芦醇对巴豆油引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用；对巴豆油引起的小鼠耳部MMP-9表达以及PMA诱导的U937细胞MMP-9表达也有显著抑制作用。结论巴豆油致炎小鼠耳部MMP-9表达增高；地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇的抗炎作用可能与抑制MMP-9表达增高有关。     

火把花根片对哮喘大鼠气管平滑肌细胞L型钙通道的作用

目的　探讨火把花根片对哮喘大鼠气管平滑肌细胞L型钙通道 [L typecalcium (L LCa)channel]的作用。方法　将♂Wistar大鼠分为正常对照组、哮喘组、火把花根片(Huobahuagentablet,HBT)治疗组及地塞米松 (dexametha sone,DXM )治疗组共 4组 ,分别给予相应的处理 ,观测大鼠支气管平滑肌细胞L LCa在正常时 ,哮喘发作时 ,以及给予HBT及DXM治疗后的变化。结果　火把花根片治疗后的哮喘大鼠的L LCa与哮喘组以及正常对照组大鼠通道开放概率相比差异均有显著性 (P <0 0 5 )。哮喘组通道L LCa开放时间常数 (τO1和τO2 )延长 ,关闭时间常数 (τc1和τc2 )缩短 ,与正常对照组相比差异有显著性 (P <0 0 5 )。火把花根片与地塞米松治疗后的哮喘大鼠的L LCa与哮喘组相比通道开放时间常数缩短 ,关闭时间常数延长。结论　哮喘大鼠L LCa的活动明显增强。经火把花根片治疗后L LCa活动有所减弱 ,表现为通道开放时间常数缩短 ,关闭时间常数延长。提示火把花根片与地塞米松均可明显抑制哮喘大鼠的L LCa的活动 ;HBT与DXM均可逆转哮喘大鼠L LCa动力学的改变。     

头孢噻肟在输液中与6种注射剂配伍的稳定性研究

 目的:研究头抱噻肟( cefotaxime, CTX)在50g·L^-1蔺萄糖输液中与维生素B_{6<\sub>等6种注射剂配伍的稳定性，为临床合理用药提供科学依据。方法:选择25.37℃在5h内观察配伍液的外观、pH及CTX紫外光谱的变化，用紫外分光光度法测定CTX的含量。结果:其稳定性与温度和pH有关。结论:在25℃，与6种注射剂配伍5h内都稳定可用;在37℃，与维生素C、氛茶碱注射剂配伍，则最好在3h内用完。}     

HPLC同时测定护肤粉刺霜中4种有效成分的含量

 目的：测定护肤粉刺霜中甲硝唑、氯霉素、地塞米松磷酸钠及维生素A酸的含量。方法：高效液相色谱法，以氢化可的松为内标，Nova-Pak C₁₈柱，甲醇 水为流动相；变换检测波长；梯度洗脱。结果：一次进样即可完成4种化学性质不同组分的含量分析。甲硝唑6.046 μg·ml_-1～66.51 μg·ml_-1，氯霉素5.872 μg·ml_-1～64.59 μg·ml_-1，地塞米松磷酸钠0.602 2 μg·ml_-1～6.624 μg·ml_-1，维生素A酸0.4654 μg·ml_-1～5.119 μg·ml_-1范围内，峰面积与其浓度呈良好线性关系；平均回收率依次为96.51%，RSD=1.3%；98.74%，RSD=0.9%，96.03%，RSD=1.7%，97.61%，1.9%。结论：方法简便、快速、准确，可作为样品的检测方法。     

The effect of dexamethasone on the uptake of cisplatin in 9L glioma and the area of brain around tumor

The negative influence of dexamethasone (Dex) on the uptake of cisplatin in brain tumors was investigated in rats bearing 9L glioma. Dex or saline was given intraperitoneally prior to intravenous administration of cisplatin 5 mg/kg. Total Platinum (Pt) concentration was quantified with atomic absorption spectroscopy (AAS) in tumor, brain around tumor (BAT), normal brain and plasma. In the second experiment DNA-adducts of cisplatin were determined in tumor and BAT by AAS. In tumor, there was no difference in the Pt concentration and in the DNA-adduct level between the two treatment groups. In BAT, the Pt level in the Dex group was 0.20 µg/g (SD = 0.10 µg/g), which was significantly lower than in the controls (0.53 µg/g (SD=0.21 µg/g); p < 0.001). In addition, the DNA-adduct level in BAT was 23% lower in the Dex treated rats (p=0.05). In normal brain the Pt concentration was 10-fold lower than in tumor tissue. Thus, Dex did not significantly limit the uptake of cisplatin in brain tumor nor did it influence the uptake in normal brain parenchyma. In contrast, in BAT that has a partially disrupted BBB, the concentrations of Pt and DNA-adduct formation were significantly decreased following pretreatment with Dex. The influence of Dex on limiting the effects of chemotherapy for brain tumors needs further study.     

Is conservative treatment of HELLP syndrome safe?

HELLP syndrome is associated with a high rate of maternal and perinatal morbidity and mortality, and often leads to immediate fetal extraction. However, this condition may occur very early in pregnancy and conservative approaches have been recently proposed. The limits of this approach are discussed with two cases of conservative management of HELLP syndrome complicated by abruptio placentae.     

地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究

 目的 利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法 用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果 用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120～265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论 DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。     

地塞米松抑制哮喘大鼠肺组织p38蛋白激酶的表达

目的:探讨支气管哮喘大鼠肺组织p38蛋白激酶(p38 MAPK)表达的变化以及地塞米松对其影响.方法:复制大鼠哮喘模型,随机分成3组:正常对照组、哮喘对照组和地塞米松(DEX)干预组.分别采用酶联免疫吸附法(ELISA)和蛋白质印迹检测支气管肺泡灌洗液(BALF)IL-5含量和肺组织磷酸化p38 MAPK表达的变化,并观察气道阻力、BALF中EOS计数以及肺组织病理学变化.结果:哮喘对照组大鼠肺组织磷酸化p38 MAPK表达水平及气道阻力、BALF中IL-5含量和EOS计数均较正常对照组显著增加(P＜0.01);DEX干预组上述指标较哮喘对照组显著降低(P＜0.01),肺组织病理学损伤程度明显减轻.肺组织磷酸化p38 MAPK表达水平与气道阻力、BALF中IL-5含量和EOS计数之间分别呈显著正相关(r=0.77、0.63、0.65,P＜0.01).结论:p38 MAPK可能参与了支气管哮喘的发病过程.DEX对哮喘的治疗作用至少部分与抑制磷酸化p38 MAPK的表达有关.