生物碱对动物吗啡依赖性的戒断作用

目的：探讨一种可食用植物提取物——生物碱对成瘾动物依赖性的戒断作用。方法：50只雄性小鼠，分为5组各10只，第1—7天，A组小鼠尾静脉注射生理盐水200μl／只，B、C、D组注射吗啡150pg／只，E组注射生物碱1．7μg／只，每日2次；第7天时各组冉皮下注射纳络酮0．1mg／只催瘾。第8—14天，A、B组尾静脉注射生理盐水200μl／a，C与D组分别注射生物碱1．7与0．85μg／只，E组注射吗啡150μg／只。第15天再用纳络酮催瘾，观察并比较各时间段各组小鼠症状和体重的变化。结果：第7天时，B、C、D组小鼠有强烈成瘾表现；A、E组无异常。第15天时，B、E组出现明显成瘾症状；D组成瘾症状较轻；A、C组无异常。结论：可食用植物生物碱无成瘾性，对动物及人体依赖性的戒断作用有重要参考价值。     

寒痹贴的提取工艺优选

目的:优选寒痹贴的最佳提取工艺。方法:草乌以总生物碱的提取量为考察指标,采用正交试验优选醇提工艺;赤芍等6味中药以芍药苷的提取量为考察指标,采用正交试验优选水煎工艺。结果:寒痹贴的最佳提取工艺为草乌加70%乙醇6倍,回流2次,每次2 h;赤芍等药材加水8倍量,煎煮3次,每次1 h。结论:优选出的提取工艺合理、可行,为其生产提供了科学依据。     

Photoirradiation of dehydropyrrolizidine alkaloids--formation of reactive oxygen species and induction of lipid peroxidation

Pyrrolizidine alkaloid (PA)-containing plants are widespread in the world and are probably the most common poisonous plants affecting livestock, wildlife, and human. PAs require metabolic activation to generate pyrrolic metabolites (dehydro-PAs) that bind cellular protein and DNA, leading to hepatotoxicity and genotoxicity, including tumorigenicity. In this study we report that UVA photoirradiation of a series of dehydro-PAs, e.g., dehydromonocrotaline, dehydroriddelliine, dehydroretrorsine, dehydrosenecionine, dehydroseneciphylline, dehydrolasiocarpine, dehydroheliotrine, and dehydroretronecine (DHR) at 0-70 J/cm² in the presence of a lipid, methyl linoleate, resulted in lipid peroxidation in a light dose-responsive manner. When irradiated in the presence of sodium azide, the level of lipid peroxidation decreased; lipid peroxidation was enhanced when methanol was replaced by deuterated methanol. These results suggest that singlet oxygen is a photo-induced product. When irradiated in the presence of superoxide dismutase, the level of lipid peroxidation decreased, indicating that lipid peroxidation is also mediated by superoxide. Electron spin resonance (ESR) spin trapping studies confirmed that both singlet oxygen and superoxide anion radical were formed during photoirradiation. These results indicate that UVA photoirradiation of dehydro-PAs generates reactive oxygen species (ROS) that mediated the initiation of lipid peroxidation. UVA irradiation of the parent PAs and other PA metabolites, including PA N-oxides, under similar experimental conditions did not produce lipid peroxidation. It is known that PAs induce skin cancer and are secondary (hepatogenous) photosensitization agents. Our results suggest that dehydro-PAs are the active metabolites responsible for skin cancer formation and PA-induced secondary photosensitization.     

真菌PHF-9化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:分离鉴定土壤来源的真菌菌株PHF-9中的抗肿瘤活性成分并研究其抗肿瘤机制。方法:采用多种色谱方法对乙酸乙酯提取物中的化学成分进行分离,并通过波谱数据鉴定化合物结构;通过MTT法测定细胞增殖抑制率,Hoechst 33342染色法观察细胞形态变化,Annexin V/PI双染法分析细胞凋亡。结果:从菌株PHF-9的发酵产物中分离得到4个化合物,包括一个吲哚生物碱类新天然产物,命名为Exopi-siod 1。MTT检测显示Exopisiod 1对A-549,Hela,PANC-28和BEL-7402肿瘤细胞株的IC50分别为76.3,77.2,107.5和89.5μmol·L-1。Exopisiod 1作用后的A549细胞在荧光显微镜下可见凋亡相关的形态学变化;Annexin V/PI双染法显示细胞凋亡百分率呈剂量依赖关系。结论:土壤来源的外瓶霉属真菌可以代谢具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱,初步推断其通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。     

岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究

目的 研究岩黄连Corydalis saxicola 生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法 利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验。结果 从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱（1）、d-紫堇碱（2）、旋卡文定碱（3）、stylopine（4）、6-丙酮基-5, 6-二氢血根碱（5）、二氢白屈菜红碱（6）、四氢巴马汀（7）、adlumidine（8）、(?)-salutaridine（9）、巴马汀（10）、原阿片碱（11）、小檗碱（12）、coptisine（13）、thalifaurine（14）、dehydroapocavidine（15）和木兰花碱（16）。对质量分数较高的化合物5、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之。结论 化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分。     

中药复方消可宁附子总生物碱的醇提工艺

目的建立附子总生物碱的提取工艺。方法通过正交试验,以制附子总生物碱含量为指标,考察料液比,提取时间和提取温度等工艺参数对总生物碱提取效果的影响。结果优选出的最佳提取条件为:附子粉加10倍量的55%乙醇,浸泡1 h,70℃回流提取2次,每次1.0 h。结论该提取工艺操作简单,无有毒有机溶剂残留,具有良好的可操作性。     

盐炙对关黄柏化学成分溶出的影响

目的考察盐炙对关黄柏水煎液中主要生物碱类及柠檬苦素类成分溶出的影响。方法采用HPLC法比较用分析纯NaCl、MgCl2、KCl和食盐炮制的关黄柏样品中3种主要生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀的峰面积。色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.1%的磷酸溶液(B)(梯度洗脱程序:0～20 min:90%B～65%B,20～35 min:65%B～50%B),流速:0.8 mL.min-1,检测波长:345 nm。同时采用分光光度法测定水煎后药渣中柠檬苦素类成分的含量。结果不同种类的盐炮制的关黄柏中生物碱类成分的峰面积均有变化。药渣中的柠檬苦素成分含量也均有变化。结论盐炙对关黄柏中主要成分的水中溶出有较大影响,为阐明盐炙的炮制机理提供一定的依据。     

云南蕊木的研究进展

云南蕊木是傣族民间常用的中草药,主要含有具有多种生物活性的单萜吲哚生物碱。本文从化学成分、生物活性和临床应用3个方面综述云南蕊木的研究进展,以期为云南蕊木的更深入研究提供参考。     

天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展

近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物已成筛选抗HIV药物的重要研究方向。生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗HIV的有效药物。以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述。     

桑叶降糖有效部位活性成分研究

目的 对桑叶中降糖活性部位进行化学成分研究.方法 利用体外α-糖苷酶活性测定和小鼠高血糖模型筛选降糖活性部位.氨基酸分析仪分析氨基酸组成及含量,利用纤维素、离子交换等色谱柱进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构.结果 桑叶中降糖活性成分主要集中在总碱部位,从中鉴定出15种氨基酸并测定了各种氨基酸含量;此外还分离得到8个化合物,除了以前报道过的DNJ (6)、fagomine (7)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (8)外,其余的分别鉴定为2-methyl-hydrazinecarboxylic acid (1)、zarzissine (2)、N-脒基脯氨酸(3)、去甲莨菪碱(1α,2β 3α,4β-tetrahydroxy-nor-tropane) (4)、grateloupinamide(5).结论 桑叶总碱部位为主要降糖活性成分,并且首次通过氨基酸分析鉴定桑叶总碱中氨基酸的种类和含量,分离出5个生物碱类成分,其中化合物1、2、3为首次从该属植物中分离得到,化合物3为新的天然产物.