皖贝母产生物碱内生真菌的筛选与鉴定

目的：从皖贝母中分离产生物碱的内生真菌。方法：采用组织块法、薄层层析、高效液相色谱-旋转蒸发光检测器法以及形态学和分子生物学方法从皖贝母鳞茎中筛选出产生物碱的内生真菌。结果：从皖贝母中分离出1株产生物碱的内生真菌,并鉴定为极细链格孢菌（Alternaria tenuissima）。结论：从皖贝母中分离到了一株产生物碱内生真菌bm-2 ,为解决皖贝母药用资源匮乏的问题提供理论依据。     

补阳还五汤生物碱有效部位对人脐血干细胞体外增殖的影响

背景：研究表明补阳还五汤对各种细胞均有保护作用,但机制尚不清楚,有研究推测是它的生物碱有效部位起作用。 目的：观察补阳还五汤生物碱有效部位对人脐血干细胞体外增殖的影响。 方法：获取临床健康产妇的新鲜脐血,制备人脐血干细胞悬液,将纯化的人脐血干细胞接种于40个培养皿中进行传代。分组：川芎嗪组给予100 g/L川芎嗪,阿魏酸组给予50 g/L阿魏酸,生物碱有效部位组(川芎嗪+阿魏酸组)给予100 g/L川芎嗪+ 50 g/L阿魏酸;对照组：继续用含体积分数为20%小牛血清的DMEM培养液培养。培养2,4,6,8,10 d观察人脐血干细胞增殖情况;24,72 h后流式细胞仪测定S期细胞的比例,培养10 d后电流钳模式记录细胞静息膜电位变化。 结果与结论：川芎嗪组和阿魏酸组人脐血干细胞的增殖作用不明显,培养10 d时生物碱有效部位组细胞增殖情况明显高于川芎嗪组、阿魏酸组和对照组(P < 0.01)。生物碱有效部位组在培养24,72 h后处于S期的人脐血干细胞明显增多;川芎嗪+阿魏酸组细胞静息膜电位高于川芎嗪组、阿魏酸组和对照组(P < 0.01)。提示补阳还五汤生物碱有效部位能促进人脐血干细胞的体外增殖。     

In vitro and In vivo Antitumor Activity of Tiliacorinine in Human Cholangiocarcinoma

Cholangiocarcinoma (CCA) is a fatal cancer with poor prognosis and less than 10% of CCA patients can be offered surgical cure. Conventional chemotherapy results in unfavorable outcomes. At present, plant-derived compounds are gaining interest as potential cancer therapeutics, particularly for treatment-refractory cancers. In this study, antitumor activity of tiliacorinine, the major alkaloid isolated from a tropical plant, on CCA was first demonstrated. Antiproliferative effects of tiliacorinine on human CCA cell lines were investigated using SRB assays. Acridine orange/ethidium bromide staining, flow cytometric analysis and DNA laddering assays were used for apoptotic determination. Apoptosis-related proteins were verified by Western blotting and antitumor activity of tiliacorinine in vivo was demonstrated in CCA xenografted mice. Tiliacorinine significantly inhibited proliferation of human CCA cell lines with IC50 4.5-7 μM by inducing apoptosis through caspase activation, upregulation of BAX, and down-regulation of BclxL and XIAP. Tiliacorinine considerably reduced tumor growth in CCA xenografted mice. These results demonstrated antitumor effects of tiliacorinine on human CCA in vitro and in vivo. Tiliacorinine may be an effective agent for CCA treatment.     

川贝母生物碱类成分的研究

目的 对百合科植物川贝母Fritillaria cirrhosa的干燥鳞茎进行化学成分研究.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了8个生物碱类化合物,分别为川贝酮(chuanbeinone,Ⅰ)、梭砂贝母酮(delavinone,Ⅱ)、贝母乙素(peiminine,Ⅲ)、西贝素(imperialine,Ⅳ)、petil-idine(Ⅴ)、贝母甲素(peimine,Ⅵ)、贝母辛(peimisine,Ⅶ)、solanidine 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-[β-D-gluco-pyranosyl-(1-4)]-β-D-glueopyranoside(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为首次从本植物中分离得到.     

从平贝母茎叶中分离的平贝啶甙的结构

本文报道自平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim)的地上茎叶中分得一种新的甾体生物碱甙,定名为平贝啶甙(pingbeidinoside),mp 242～243.2℃[a]_D²⁵+6.9°(c 0.145,MeOH)。经IR,MS,¹HNMR和¹³CNMR谱解析,推定其结构为3β,16α,20-三羟基-Δ⁵-22,26-缩亚胺胆甾烷-25-O-α-D-葡萄糖甙。     

十二种莨菪碱类衍生物药理作用的比较

本研究用放射配基结合法测定了十二种莨菪碱类衍生物对豚鼠回肠纵长肌M胆碱受体的亲和力,并测定了其油水分布系数和对动物记忆获得的影响。结果表明,大部分衍生物季铵盐化后可降低与受体的亲和力和油水分布系数,但是托品酸α位碳原子上带有一个羟基的季铵盐如8610等,其与受体的亲和力分别比东莨菪碱和正丁基东莨菪碱强10倍和100倍,而油水分布系数却比东莨菪碱和阿托品小。十二种莨菪碱类衍生物阻抑小鼠记忆获得所需剂量比东莨菪碱大2.5到5倍不等。     

新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究

包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。     

海南萝芙木季胺碱——大斯配加春的结构

从海南萝芙木生产“降压灵”的母液中,分得一新的二聚体生物碱,命名为大斯配加春(macrospegatrine)。根据红外、紫外、质谱、氢谱及单晶X—射线衍射确定结构为Ⅰ式(图1)。     

光脉藜芦碱的降压作用

光脉藜芦碱对常压麻醉大鼠、家免、猫及肾性高血压大鼠均有快速明显的降压作用,呈剂量依赖性降压,降压时伴有心率减慢。光脉藜芦碱的降压作用可能与其中枢作用和直接的扩血管作用有关。     

消旋山莨菪碱的新合成法

对消旋山莨菪碱的合成进行了改进,以甲缩醛代替乙酰基为6-羟基托品酮的羟基保护基。3位酯链的引入是用酯交换法先引入α-甲酰基苯乙酰基,再将甲酰基还原为经甲基。同时讨论了中间体6的~1HNMR谱,亚甲二氧基呈多重峰是受侧链手性碳影响所致。