超临界流体萃取法在中药材质量控制中的应用

用超临界流体萃取法(supercriticalfluidextraction,SFE)代替传统的溶剂萃取法对中药材马蓝(Strobilanthescusia)、菘蓝(Isatistinctoria)和蓼蓝(Polygonumtinctorium)中有效成分靛玉红(indirubin)的萃取条件进行了研究,并用微孔高效液相色谱法做了含量监测。结果证明:SFE省时、省力、经济、选择性可调的性能很强,与传统的溶剂萃取法相比,有独特的优点。     

抗白血病药物靛玉红的N1′-取代物的合成

为提高靛玉红在体内的吸收及其治疗白血病的疗效,从增加化合物的溶解度着手,设计合成了16个N₁′,-取代的靛玉红衍生物。N₁′,的取代增加了化合物的脂溶性。4个衍生物(Ⅲ,Ⅳ,Ⅻ和ⅩⅤ)对大鼠瓦氏癌肉瘤的抑制率在与靛玉红等克分子剂量下较母体的高。在同一实验中化合物Ⅲ的抑制率为58%,而靛玉红为30.8%。     

抗口腔溃疡炎膜剂的制备及质量控制

目的:制备抗口腔溃疡炎膜剂并建立其质量标准。方法:先制备含药胶浆和空白胶浆再制备成复合膜剂;应用高效液相色谱法对制剂中靛玉红进行定量分析。结果:制备的膜剂外观均一性良好,各项检测指标符合《中国药典》相关规定;靛玉红检测浓度线性范围为0.8～6.4μg·mL-(1r=0.9998);平均回收率为100.65%(RSD=1.07%,n=6)。结论:所制膜剂处方合理、制备方法简单可行,含量测定方法准确可靠。     

HPLC法测定黛蛤散中靛玉红成分的含量

目的建立HPLC法测定黛蛤散中靛玉红的含量。方法色谱柱为Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),检测波长为292 nm,柱温为30℃,流速为1 mL·min-1。结果靛玉红的进样量在0.02⁰.33μg范围内,与峰面积积分值的线性关系良好,平均回收率为98.5%(n=6)。结论本方法可用于测定黛蛤散中靛玉红的含量,结果准确,重复性好。     

青黛作用于急性幼粒细胞白血病的可视化“药靶蛋白模型”分析

目的:目前青黛已是治疗急性幼粒细胞白血病(APL)的临床有效药物,但其分子机制与物质基础仍不明确。基于此本研究构建青黛与APL可视化药靶蛋白模型,以探究青黛作用于APL的分子机制。方法:通过GEO数据库检索APL微阵列芯片分析APL差异表达基因,使用TCMSP数据库筛选青黛活性成分,结合PubChem和SwissTargetPrediction匹配活性成分的靶基因并进行富集分析。String用于挖掘并构建APL可视化蛋白互作数据,将其读入Cytoscape,通过Centiscape实现网络拓扑分析。综合APL差异表达基因,通过Sybyl与青黛活性成分构建药靶蛋白模型。结果:筛选出3张APL微阵列芯片,164个差异表达基因,9种青黛活性成分,541个靶基因,这些靶点较多地参与细胞凋亡、药物结合、癌症途径、慢性粒细胞白血病等,这些都在APL中起重要作用。拓扑分析显示ELANE,CTSS为核心基因,将其与青黛9种活性成分进行药靶蛋白模型预测,显示靛玉红和靛蓝与核心基因结合度最佳。结论:APL是受多基因调控的复杂疾病,而青黛成分中靛玉红和靛蓝可通过结合ELANE,CTSS作用于APL的发生发展。     

Comparative study of aryl hydrocarbon receptor ligand activities of six chemicals in vitro and in vivo

The aryl hydrocarbon receptor (AhR) ligand activities of six known AhR ligands were compared in vivo and in vitro. The in vivo ligand activity was estimated in terms of induction of cytochrome P450 1A1/2 activities, i.e., ethoxyresorufin-O-dealkylase (EROD) and methoxyresorufin-O-dealkylase (MROD) activities, and in vitro ligand activity was evaluated with a recombinant yeast reporter gene assay. The test chemicals were 3-methylcholanthrene (MC), β-naphthoflavone (β-NF), indirubin, indigo, 3,3′-diindolylmethane (DIM) and diphenyl-p-phenylenediamine (DPPD). The first four showed potent AhR ligand activity in vitro, comparable with that of 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin, while DIM and DPPD showed weaker activity. Administration of MC and β-NF to mice caused significant induction of EROD and MROD activities, while indirubin, indigo and DIM also induced these activities, but less potently. DPPD also induced the activities, but was toxic at higher doses. These enhancing effects were lost or greatly reduced in Ahr-null mice (Ahr ^−/−). Our results suggest that EROD and MROD activity assays are useful for evaluating the AhR ligand activity of chemicals in vivo, where the biodynamics of the chemicals plays an important role.     

双波长分光光度法测定靛玉红片中靛玉红的含量

靛玉红是中药青黛中治疗慢性粒细胞白血病的有效成分,目前常用半合成品。靛玉红片中靛玉红含量的测定方法有多种,其中比色法操作较繁,不能消除靛蓝的干扰。解联立方程法必须已知或用实验测定。双波长薄层扫描法操作不够迅速。后两种方法回收率均偏低。本文报道的方法简便,测定迅速,准确度较高。     

HPLC法测定青黛中靛兰和靛玉红的含量的研究

青黛为爵床科植物马蓝(Baphicacanthus cusia Bremek.)、十字花科植物菘蓝(Isatis indigotiea Fort.)、豆科植物野青树(Indigofera suffruticosa Mill.)、蓼科植物蓼蓝(Polygonum tinctorium Ait.)的叶或茎叶,经加工制得的干燥粉末或团块。是一种常用中药,     

薄层色谱—分光光度法测定黛芩化痰丸中靛玉红和黄芩甙含量

本文用薄层色谱一分光光度法测定黛芩化痰丸中靛玉红和黄芩甙含量,靛玉红的分析是在硅胶G薄层板上,用苯-醋酸乙酯-甲酸-水(60:20:1.00:10)为展开剂,分离的斑点以氯仿提取,用550 nm波长测定吸收度,计算含量。回收率为98.01％,变异系数为1.3％。黄芩甙的测定是在硅胶GF_254薄层板上,用正丁醇-乙酸-水(4:1.5:4.2)为展开剂,分离的斑点用紫外分析仪定位后,以甲醇-水(9:11)提取,用276.0nm波长测定吸收度,计算含量。回收率为100.9％,变异系数为0.94％。