基于网络药理学和设计空间的乳腺康提取工艺研究

目的通过网络药理学及设计空间法对乳腺康提取工艺参数进行研究。方法借助网络药理学对乳腺康潜在的活性成分进行筛选,并与酪氨酸激酶进行分子对接,结合《中国药典》2020年版确定指标性成分,采用HPLC法运用设计空间进行乳腺康提取工艺研究。结果筛选出乳腺康中甘草查尔酮A、川陈皮素、蒲公英甾醇等核心成分与酪氨酸激酶的亲和力与临床推荐用药相似;设计空间得到最佳提取工艺:浸泡时间为30 min、溶媒量为12倍、提取时间为45~75 min、乙醇体积分数为65%~80%、提取2~3次。结论实验所得到的工艺合理可行,验证实验与理论值预测值接近,具有一定的实用价值。该研究基于质量源于设计(QbD)理念的乳腺康提取工艺,稳定可靠,为其进一步的工艺开发及质量控制提供思路。     

枸杞子醋酸乙酯部位非生物碱类化学成分研究

目的研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实(枸杞子)的化学成分。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从枸杞子95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基咖啡酸甲酯(1)、linocinnamarin(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-羟基桂皮酸甲酯(3)、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-甲氧基阿魏酸甲酯(4)、cassoside I(5)、nicphenside A(6)、3-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯基)丙酸甲酯(7)、苯乙基-β-D-葡萄糖苷(8)、棉花苷(9)、二氢阿魏酸甲酯(10)、7,8-二氢-(S)-7-甲氧基阿魏酸甲酯(11)、3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(12)、1-(2-乙基苯基)乙烷-1,2-二醇(13)、1-(4-乙基苯基)乙烷-1,2-二醇(14)、黑麦草内酯(15)、(3S)-3-羟基-β-紫罗兰酮(16)、芥子酸(17)、阿魏酸(18)、对羟基肉桂酸(19)、槲皮素(20)、丁香树脂酚(21)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(22)、邻苯二甲酸丁二酯(23)。结论化合物1为新天然产物,化合物1～8、10、11、13～16均为首次从该属植物中分离得到,化合物1～16为首次从该植物中分离得到。     

基于血清药物化学的厚藤治疗急性痛风性关节炎质量标志物研究

目的基于中药质量标志物(qualitymarker,Q-Marker)的概念,研究厚藤提取物对急性痛风性关节炎(acutegouty arthritis,AGA)大鼠的治疗作用,并分析厚藤提取物在正常大鼠及AGA大鼠的血中移行成分,为厚藤Q-Marker的确定提供依据。方法采用尿酸钠建立AGA大鼠模型,考察厚藤提取物对AGA大鼠关节肿胀指数、足垫肿胀程度和滑膜组织病理变化的影响,考察厚藤提取物对AGA大鼠血清中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、巨噬细胞炎性蛋白-1α(macrophage inflammatory protein-1α,MIP-1α)和MIP-2水平的影响。采用液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(LC-Q-TOF-MS/MS)技术对厚藤提取物进行定性分析,探寻正常大鼠和AGA大鼠ig厚藤提取物后的入血成分。结果与模型组比较,厚藤提取物组大鼠关节肿胀指数和足垫厚度均显著降低(P0.05、0.01),厚藤提取物高、中剂量组大鼠血清中IL-1β、MIP-1α和MIP-2水平均显著降低(P0.05),厚藤提取物高、中剂量组大鼠滑膜组织炎性细胞浸润减轻。从厚藤提取物中鉴定出树脂糖苷类、黄酮类、有机酸类、香豆素类、核苷类、木脂素类等53个成分,其中有机酸类和黄酮类为其主要成分,并推测了树脂糖苷类、黄酮类、有机酸类、香豆素类部分成分的裂解规律;正常大鼠含药血浆中鉴定出苹果酸、咖啡酸、咖啡酸甲酯和对羟基苯甲酸4个成分,AGA大鼠含药血浆中鉴定出莨菪亭、咖啡酸、咖啡酸甲酯和对羟基苯甲酸4个成分。结论厚藤提取物能够明显改善AGA大鼠关节肿胀,抑制血清中IL-1β、MIP-1α及MIP-2水平,并抑制炎症反应;采用LC-Q-TOF-MS/MS技术可快速鉴定厚藤水提物的主要成分为有机酸类和黄酮类,莨菪亭、咖啡酸、绿原酸及其异构体(新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C)和原儿茶酸在AGA大鼠中以原型成分或代谢物形式入血,可作为厚藤治疗AGA的Q-Marker。     

道真产淡黄香茶菜化学成分研究

目的研究道真产淡黄香茶菜Isodon flavidus化学成分,为淡黄香茶菜的进一步开发提供科学依据。方法采用硅胶、MCI gel、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型HPLC和重结晶等方法对化合物进行分离纯化;借助MS、13C-NMR、1H-NMR、2D-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。结果从道真产淡黄香茶菜中分离得到了16个化合物,分别鉴定为3β,28-dihydroxyurs-12-ene(1)、1-acetoxyl-2E,6E-dipiperonyl-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(2)、3,4-secoisopimara-4(18),7,15-triene-3-oicacid(3)、β-胡萝卜苷(4)、猫眼草酚D(5)、E-植物醇(6)、棕榈酸(7)、桉油烯醇(8)、(2R,3S)-methyl-2-(5-oxo-2-isopropenylhexyl)-cyclopentanone(9)、sesaminone(10)、arboreol 2-O-methyl ether(11)、3-epicorosolic acid(12)、1-acetoxyl-2E-piperonyl-6E-(methoxyl-piperonyl)-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(13)、蔷薇酸(14)、咖啡酸甲酯(15)、2-phenylamio-1,4-naphthoquinone(16)。结论 16个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物3、9、15、16首次从该属中分离得到。     

咖啡酸片治疗白细胞减少症的临床疗效观察

<正>白细胞减少可由包括化学、物理、生物等因素在内的多种原因引起,有一部分患者病因不清。外周血中白细胞计数持续低于4×109/L者称为白细胞减少症。继发性白细胞减少症临床常见于肿瘤、甲状腺功能亢进(简称甲亢)、肝病、结核、风湿病等患者的治疗过程中,放化疗后以及一些药物如治疗甲亢的药物、奥美拉唑、一些抗精神疾病的药物、抗结核药等可引起白细胞减低,往往影响治疗的进行。白细胞的持续不恢复使患者感染的概率大大增加,去除病因的同时促进     

咖啡酸苯乙酯对缺血-再灌注氧化应激损伤保护作用的研究进展

目的:为咖啡酸苯乙酯(CAPE)用于缺血-再灌注氧化应激损伤的预防与治疗提供依据。方法:查阅近年来国内、外相关文献,总结CAPE在心肌、大脑、骨骼肌以及皮瓣、肾、肠、卵巢、睾丸及视网膜等器官的缺血-再灌注方面的研究结果,概述其在缺血-再灌注氧化应激损伤中的保护作用及其机制。结果:CAPE作为抗氧化剂,通过影响抗氧化酶、氧自由基、NO水平等发挥保护组织器官缺血-再灌注损伤的作用。结论:CAPE已被证实具有较强的保护缺血-再灌注损伤作用,它确切的作用机制以及在人体内的药动学及药物效应动力学需要更进一步的研究。     

灯盏细辛原药材总咖啡酸酯含量测定方法探讨

目的 建立灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯含量的测定方法.方法 提出各种方案并确定最佳方案（紫外可见分光光度法）,检测波长305nm.结果 本文经过研究探索,最终确定了应用紫外可见分光光度法测定灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯的含量的最佳样品处理方法,并测定了贵州和云南省各地多种野生和人工种植灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯的含量,该成分的含量范围为2.2%～6.5%.回收率为93.3%～97.0%,（n=6）.结论 此方法测定灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯含量,快速、简便、准确可靠、重复性好,可用于该药材的质量控制.     

UPLC法测定养血清脑颗粒中咖啡酸和阿魏酸的含量

目的建立同时测定养血清脑颗粒中咖啡酸和阿魏酸含量的方法。方法采用ACQUITY UPLC系统,使用ACQUITY BEH C18（2.1mm×100mm,1.7μm）色谱柱,流动相为0.1%乙酸水溶液-甲醇,梯度洗脱,流速0.4m L·min^-1,检测波长325nm,柱温为40℃。结果咖啡酸质量浓度在0.484~24.20ng·m L^-1内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9996）,平均回收率为101.7%（RSD=1.64%,n=6）;阿魏酸质量浓度在1.102~55.10ng·m L^-1内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9997）,平均回收率为100.1%（RSD=1.83%,n=6）。结论建立的方法简便、准确、重复性好,可用于养血清脑颗粒的质量控制,且不同批次养血清脑颗粒中2种酚酸含量基本一致。     

灯盏细辛原药材总咖啡酸酯含量测定方法探讨

目的 建立灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯含量的测定方法.方法提出各种方案并确定最佳方案（紫外可见分光光度法）,检测波长305nm.结果 本文经过研究探索,最终确定了应用紫外可见分光光度法测定灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯的含量的最佳样品处理方法,并测定了贵州和云南省各地多种野生和人工种植灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯的含量,该成分的含量范围为2.2%～6.5%.回收率为93.3%～97.0%（n=6）.结论 此方法测定灯盏细辛原药材中总咖啡酸酯含量,快速、简便、准确可靠、重复性好,可用于该药材的质量控制.     

乳腺增生丸质量标准研究

目的对乳腺增生丸的质量标准进行研究。方法采用薄层色谱法同时鉴别乳腺增生丸中鸡血藤、当归、蒲公英3味药材。采用HPLC法三波长同时测定乳腺增生丸中绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和丹酚酸B的含量。色谱柱C18(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈-水(含0.1%磷酸)为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL/min;检测波长:绿原酸、咖啡酸、阿魏酸为320 nm,芍药苷、芍药内酯苷为230 nm,丹酚酸B为280 nm;柱温35℃;进样量20μL。结果薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰。绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B分别在10.0⁷0.0、2070.0、20¹40、55140、55³85、42385、42²94、10.0294、10.0⁷5.0、25075.0、250¹ 750μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率、RSD分别为100.5%、5.9%,100.2%、3.8%,101.2%、1.4%,99.9%、5.1%,100.6%、1.9%,99.8%、3.7%。结论方法准确可靠、重现性好,能有效控制乳腺增生丸的药品质量,为完善和提高乳腺增生丸质量标准提供了依据。