微乳液凝胶经皮给药新载体研究进展

微乳液凝胶(microemulsion-based gels,MBGs)是将微乳液加入至凝胶基质(如天然高分子聚合物、纤维素衍生物、嵌段聚合物等高分子材料)中,形成的透明、均质、稳定的凝胶网状结构,网络结构中含有微乳液滴。微乳液凝胶继承了微乳能增加难溶性药物的溶解度、降低皮肤的扩散屏障、增加药物的经皮渗透量等优点。同时,由于凝胶的黏附性很好,将微乳这种透皮制剂的中间体形式制成凝胶剂,可解决大多数微乳制剂黏度太小、在皮肤上难以     

司帕沙星耳用原位凝胶的制备及质量评价

目的：制备司帕沙星（SF）温敏性耳用原位凝胶（ISG）,对其体外性质进行考察,为研发SF新制剂奠定基础。方法：以泊洛沙＂~407与188（质量比为3：4）为基质,用冷法制备SF-ISG。对其体外胶凝温度、胶凝强度及生物黏附性等主要物理性质进行考察,并对其质量控制进行了初步探索。结果：本品具有耳用ISG要求的合适的胶凝温度,胶凝强度理想,生物黏附性较强。主要质量评价指标简单易行,并符合相关规定。结论：SF温敏性耳用ISG制备简单,性质理想,值得进一步研发。     

HPLC测定复方丙酸倍氯米松凝胶的含量

目的：建立测定复方丙酸倍氯米松凝胶中丙酸倍氯米松含量的方法。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为AgilentZORBAX-C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（72：28）,流速为1．0ml·min^-1,柱温为30℃,检测波长为240nln。结果：丙酸倍氯米松在1．41～25．38μg·ml^-1浓度范围内有良好的线性关系（r=0．9997）,平均加样回收率为99．3％,RSD为0．89％。结论：本方法简便,准确,重复性好,可用于该制荆的质量控制。     

凝胶色谱法测定普鲁卡因青霉素中的高分子聚合物

目的:建立普鲁卡因青霉素中高分子聚合物测定方法。方法:采用凝胶色谱法。色谱柱为Sephadex G-10(40～120μm)凝胶柱,流动相A为0.03 mol.L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0),流动相B为超纯水,流速1.5 mL.min-1;检测波长254 nm。结果:普鲁卡因青霉素的进样浓度在10～50 mg.mL-1的范围内与青霉素聚合物的峰面积呈良好线性关系(r=0.999 6)。结论:该方法灵敏、准确、简便,可用于本品的质量控制。     

温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的:制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶。方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱。结果:温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7 ℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5 ℃能够发生相变形成凝胶。结论:该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景。     

硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G＂的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

基于聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇水凝胶的兔骨髓基质干细胞三维培养

目的研究新型可注射温度敏感型聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇水凝胶[poly（ethylene glycol）-poly（epsilon-caprolactone）-poly（ethylene glycol）,（PEG-PCL-PEG,PECE）]的生物相容性,探讨其做为细胞三维培养材料和组织工程支架的可行性。方法将兔骨髓基质干细胞（bone marrow mesenchymal stem cells,BMSCs）接种于水凝胶,体外共同培养后进行形态结构观察,用MTT法检测BMSCs增殖活性,DAPI和EI试剂盒观察细胞存活和凋亡情况。结果 BMSCs在PECE水凝胶中生长及功能均比较理想。DAPI/EI染色见少量红色荧光,显示仅有少量细胞凋亡。结论可注射温度敏感性PEG-PCL-PEG水凝胶生物相容性好,是一种良好的三维培养材料,可作为种子细胞的载体应用于组织工程中。     

体外循环心内直视术对外周血单个核细胞蛋白质表达谱的作用

目的:观察体外循环(CPB)心内直视术患者外周血单个核细胞蛋白质表达谱的变化.方法:11例体外循环心内直视术患者,分别于体外循环前(T0)、体外循环主动脉开放后1 h(T1)和术毕(T2)3个时点抽取动脉血,分离外周血单个核细胞(PBMCs),采用双向电泳和质谱方法比较、分析3个时间点差异蛋白的表达,并采用Western blot进行验证.结果:双向电泳和质谱鉴定出12个差异蛋白,其中S100A9表达量于CPB后1 h达到高峰,手术结束时开始下降,但未回复到术前水平(P<0.05).结论:体外循环能上调外周血单个核细胞S100A9等蛋白的表达.     

微柱凝胶法、盐水法和凝聚胺法在弱抗原抗体反应中的应用

目的比较微柱凝胶法、凝聚胺法以及盐水介质法检测弱抗原抗体反应的效果。方法随机收集老年人和婴儿血浆40份,分别用三种方法检测其与相应的标准RBC反应效果。另收集健康体检者血浆40份,做一系列的倍比稀释,分别用三种方法检测其与相应的标准RBC反应效果。结果在检出弱抗体反应中,微柱凝胶法检出率85%,与凝聚胺法相比,差异有统计学意义（P〈0.05）,与盐水介质法相比,差异无统计学意义（P〉0.05）。当正常人血浆1∶40稀释时,微柱凝胶法检出率与其他两种方法相比,差异有统计学意义（P〈0.05）;血浆1∶80稀释,三种方法两两相比,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论微柱凝胶法敏感性最高,结果观察更直观,可作为交叉和血常用的方法。盐水法敏感性也较高,操作简单,影响因素较少,可和微柱凝胶法联合应用于交叉配血试验,以保证输血安全。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。 方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。 结果 100 μm微针、200 μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200 μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。 结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。