高效液相色谱法测定寒痹停片中士的宁含量

目的：建立用ＨＰＬＣ测定寒痹停片中士的含量的方法。方法：氰基柱;流动相－甲醇－水－三乙胺－乙酸（９８００：１５５：１５：３０）;紫外检测波长２５４ｎｍ。结果：在４～２０ｕｇ／ｍｌ范围内,标准曲线回归方程为：Ｙ＝－２８０３＋８９６７ｘ（ｒ＝０．９９９７）,ＲＳＤ＝１．６５％?加样回收率的平均值为９９．８２％。结论：实验表明,这是一个适用于生产控制和产品质量检验的简单、快速、准确的方法。     

阿托品、士的宁对电刺激家兔大脑皮层感觉区影响丘脑束旁核神经元伤害性放电的作用

家兔在清醒箭毒化人工呼吸下,采用玻璃微电极细胞外记录束旁核痛抑制单位的放电活动,观察电刺激大脑皮层感觉区对束旁核痛抑制单位伤害性放电的影响,并探讨皮层刺激效应的机理。 23例实验表明,皮层刺激可解除痛抑制单位的伤害性抑制反应,但可为静脉注射阿托品(0.3～0.5mg/kg)或士的宁(0.2mg/kg)所阻断,其中两例痛抑制单位的自发放电,随皮层每一刺激脉冲可出现一阵短暂的遏止,这种遏止反应不为士的宁所阻断。提示:大脑皮层及皮层下中枢的胆碱能系统和甘氨酸可能参与皮层对丘脑束旁核痛抑制单位伤害性抑制反应的下行调节;而在皮层每一刺激遏止一阵痛抑制单位的自发放电活动中,甘氨酸可能不占重要地位。     

反相高效液相色谱法同时测定马钱子酊中士的宁和二甲氧基士的宁的含量

目的：建立马钱子酊中士的宁和二甲氧基士的宁（马钱子碱）的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法以甲醇-乙腈-水-冰醋酸（35：40：25：0.5）为流动相，Zorbax SB-C18 ODS(4.6mmx 250mm，5цm)为分析柱，紫外线测定波长为254nm。结果：二甲氧基士的宁线性范围为0.05-0.45цg，r=0.9997，测量平均回收率为99.4%，RSD为2.2%；士的宁线性范围为0.06-0.54цg，r=0.9994，测量平均回收率为101.3%，RSD为1.22%。结论：本法简便，快速，灵敏。     

A Case of Strychnine Poisoning from a Southeast Asian Herbal Remedy

Background

Strychnine is a highly toxic alkaloid found in both naturally occurring compounds and commercial products. Extracts of fruits from the strychnine plant have been used in Southeast Asia as remedies for various illnesses. We describe strychnine poisoning from ingestion of a Southeast Asian herbal supplement quantitatively confirmed by serum and urine analysis.

In vitro Metabolism of Strychnine by Human Cytochrome P450 and Its Interaction with Glycyrrhetic Acid

Objective To investigate the metabolism of strychnine (STN) and the metabolic interaction between STN and glycyrrhetic acid (GA) in vitro. Methods Human liver microsomes (HLM) and human recombinant cytochrome P450 (CYP) isoforms were employed to study the metabolism of STN and the metabolic interaction of STN with GA in vitro. Results In HLM, the Km, Vmax, and clearance of STN were 88.50 μmol/L, 0.88 nmol/(mg?min), and 9.93 mL/(mg?min), respectively. STN was metabolized mainly by CYP3A4. However, STN noncompetitively inhibited CYP3A4-catalyzed testosterone 6β-hydroxylation with IC50 value of 5.9 μmol/L and Ki value of 5.5 μmol/L. Moreover, GA competitively inhibited STN metabolism with IC50 value of 10.6 μmol/L and Ki value of 17.7 μmol/L. Conclusion Although STN is mainly metabolized by CYP3A4 in vitro, STN has noncompetitive inhibition on CYP3A4-catalyzed testosterone 6β-hydroxylation. Moreover, GA could competitively inhibit STN metabolism. The present work is helpful to elucidate the metabolic interaction between STN and GA.     

反相高效液相色谱法测定马钱子不同炮制品中士的宁含量

目的用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定马钱子不同炮制品中士的宁的含量。方法采用Hypersil GOLD C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-磷酸调pH=3的0．02mol／L十二烷基磺酸钠溶液（46：54）,检测波长为260nm。结果用醋酸炮制法制得的样品中士的宁含量较低。结论用RP—HPLC法测定马钱子不同炮制品中士的宁的含量精确、简单、重现性好。     

高效毛细管电泳法测定伤痛外搽酊中毒性成分的透皮吸收量

目的 :观察伤痛外搽酊中毒性成分在体内外透皮吸收强度。方法 :采用高效毛细管电泳法测定了毒性成分在体外的渗透量和动物体内血液中毒性成分的透皮吸收量。结果 :体外法表明士的宁、马钱子碱的平均透过率分别为 :0 .5 63μg/ cm2 · h和0 .5 90μg/ cm2 · h;体内法表明伤痛外搽酊低、高剂量组家兔血液中均未检出乌头碱 ,低剂量组家兔血液中未检出士的宁 ,高剂量组家兔血液中士的宁含量为 3 2 .44 ng/ ml。结论 :本品中士的宁在动物体内外均有极微量的透皮吸收作用 ,乌头碱未见吸收     

双波长法测定马钱子中马钱子碱和士的宁含量及马钱子炮制原理探讨

报道了以双波长分光光度法同时测定马钱子中马钱子碱、士的宁含量。本法可消除马钱子碱和士的宁相互间的干扰,可用作生药及其炮制品质量控制手段,分析了法定方法中存在的问题。考察了马钱子碱和士的宁对热稳定性,探讨了马钱子炮制减毒的机理。     

HPLC同时测定通脉丸中6个指标性成分的含量

目的:建立了通脉丸中6种指标性成分士的宁、马钱子碱、芍药苷、阿魏酸、橙皮苷和丹酚酸B的含量测定方法,为其质量评价提供依据。方法:采用HPLC梯度洗脱,色谱条件:Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流速1 m L·min-1,柱温35℃,检测波长260 nm(士的宁、马钱子碱、芍药苷、橙皮苷、丹酚酸B),316 nm(阿魏酸)。结果:6种成分均能达到基线分离且在该色谱条件下士的宁、马钱子碱、芍药苷、阿魏酸、橙皮苷和丹酚酸B的进样量分别在0.037~1.097,0.039~1.176,0.075~2.25,0.01~0.30,0.113~3.384,0.225~6.72μg呈良好的线性关系。结论:经过系统的方法学考察,该方法操作简便、结果准确、重复性好,适用于通脉丸的含量测定。