盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

盐酸西替利嗪的改进合成

对氯卞氯和苯经付克反应，光溴化，得到4-氯二苯基溴甲烷，然后经与羟乙基哌嗪缩合、与氯乙酸钠反应、加盐酸成盐、精制得西替利嗪盐酸盐，总收率为29%。     

含服米索前列醇预防选择性剖宫产产后出血

目的：探讨舌下含服米索前列醇预防剖宫产产后出血的效果。方法：将妊娠晚期单胎选择性剖宫产者200例随机分为两组,研究组110例，在第二产程末胎头娩出后舌下含服米索400μg，对照组90例，在胎儿娩出后静脉注射催产素20IU，观察产后2h出血量和用米索前后血压及用药后出现的副作用，结果：产后2h内的出血量，研究组与对照组分别为174．43ml和219.73ml，二组比较有显著性差异（P＜0．01），用米索前后血压比较，二组无显著性差异（P＞0．05），结论：舌下含服前列醇促进子宫收缩作用强于催产素，能减少产后出血，也适用于某些与血管变化有关的高危孕产妇，预防产后出血。     

甲基黄酮醇胺盐酸盐对异丙肾上腺素正性频率作用的影响

本文比较了甲基黄酮醇胺盐酸盐(MFOA)、普萘洛尔(Pro)、维拉帕米(Ver)对异丙肾上腺素(Iso)所致兔离体右心房正性频率作用的影响。Pro使Iso累积浓度反应曲线平行右移,不抑制最大反应,属于典型的竞争性抑制剂,其pA2=8.43;MFOA和Ver使Iso量效曲线向下右移,抑制最大反应,为非竞争性拮抗。MFOA(2×10~(-5)M)和Ver(2×10~(-7)M)分别使最大反应下降19.28％和48.57％,其pD'2值分别为4.07±0.14、6.68±0.15。结果表明MFOA的作用不同于Pro,和Ver相似。     

An Electrically Modulated Drug Delivery Device. III. Factors Affecting Drug Stability During Electrophoresis

A number of factors affecting the stability of propranolol HC1 during electrophoretic control were investigated. It was found that significant degradation of propranolol HC1 and hydrolysis of water occurred when a current of 15 mA was used with platinized electrodes. This degradation was thought to be due to decomposition of propranolol HC1 at the electrodes. Degradation could be significantly reduced by using uncoated platinum electrodes and currents in the range of 0 to 2.5 mA, while still allowing control of drug delivery rates. Electrode reaction processes were found at high ionic strengths and high drug concentrations but were not thought to be associated with drug decomposition.     

酸性染料法测定盐酸地尔硫(艹卓)及其片剂含量的研究

目的 :根据盐酸地尔硫 艹卓 与溴甲酚绿形成有色离子对的性质 ,建立酸性染料法测定盐酸地尔硫 艹卓 及其片剂的方法。方法 :盐酸地尔硫 艹卓 与溴甲酚绿形成有色离子对络合物用氯仿萃取后比色。结果 :最大吸收波长λmas=(415±1)nm ,A -C回归方程为 :A =0 0 4 37C - 10 3 r=0 9996 (n =3) ,线性范围为 6 μg/ml～ 18μg/ml。结论 :该法灵敏准确 ,专属性强 ,便于普及     

三波长分光光度法测定复方甲基炔诺酮片中有效成分的含量

复方甲基炔诺酮片为含甲基炔诺酮(0.3mg/片)和炔雌醇(0.03mg/片)的糖衣片,对其有效成分含量的测定已有比色法、高效液相色谱法、导数分光光度法、荧光法及正交函数法。本文用三波长分光光度法消除组分间的相互干扰,对甲基炔诺酮和炔雌醇的含量进行测定,操作简便。     

一阶导数光谱法测定丙吡胺尿药浓度及其缓释片的相对生物利用度

本文报道了用导数光谱法测定磷酸丙吡胺的尿药浓度,本方法能消除尿中杂质干扰,测定结果准确。6名受试者交叉口服磷酸丙吡胺缓释片和普通片,测得尿药浓度计算消除速度常数K,排泄速率(Δx/Δt)_(max) 所需时间,证明缓稀片药物排泄慢,药效维持时间长,且缓释片的相对生物利用度与普通片基本相同。     

阿司匹林咀嚼片人体生物等效性研究

目的比较国产阿司匹林咀嚼片与水溶片剂的人体相对生物利用度。方法18名健康受试者进行随机交叉试验设计,分别先后单次口服324mg咀嚼片和300mg阿司匹林水溶片剂,采用高效液相色谱法测定血浆中阿司匹林浓度。结果咀嚼片与参比片剂的AUC0~t分别为(154.41±74.41)、(142.48±70.94)μgml-1h,Cmax分别为(25.83±6.04)、(25.07±5.72)μgml-1,Tmax分别为(0.81±0.33)、(0.79±0.41)h,T1/2分别为(3.43±1.02)、(3.25±1.21)h,供试品生物利用度为(101.09±13.56)%。结论药动学参数经方差分析双向单侧t检验无显著性差异,提示国产阿司匹林咀嚼片与水溶片剂具有生物等效性。