Pharmacokinetics of ascorbic acid in man

Summary The pharmacokinetic characteristics of ascorbic acid have been investigated in normal adult volunteers, using a two-compartment open model. After oral administration in a normal gelatine capsule the bioavailability of ascorbic acid was 69%. It was 98% when a sustained-release preparation was given in an identical capsule. During daily oral intake of ascorbic acid 1 g in the sustained-release form blood levels reached the equilibrium state within 3 days. Daily doses of ascorbic acid 1 g resulted in tissue saturation in 7 days, with a profound change in the pharmacokinetics of the vitamin. The binding of ascorbic acid to plasma proteins was low (24%). Its significance for the pharmacokinetic behaviour of the drug is discussed.     

中药和天然药靶向制剂的研究进展

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 ,口服结肠靶向给药系统 (OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 ,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 ,需要有组织地开展多学科合作 ,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。     

胰岛素基础--大剂量方案治疗青春期1型糖尿病儿童的疗效观察

目的：观察胰岛素基础—大剂量注射方案治疗青春期1型糖尿病儿童的临床疗效。方法：采用胰岛素基础—大剂量治疗方案4次／d(睡前注射中效，三餐前注射短效)治疗4例青春期糖尿病患儿6月。结果：4例患儿慢性高血糖症得以控制，空腹及餐后血糖水平接近正常，糖化血红蛋白(HbA1α)基本恢复正常，酮症酸中毒发生减少。结论：胰岛素基础—大剂量方案治疗能够控制青春期糖尿病血糖水平。     

拉莫三嗪治疗癫痫的剂量及血药浓度

目的:研究拉莫三嗪治疗癫痫的有效血药浓度、剂量与疗效三者之间关系以及和/或丙戊酸等其它抗癫痫药合用时的相互影响。方法:83例患者分为3组,即拉莫三嗪组、拉莫三嗪+丙戊酸组及拉莫三嗪+丙戊酸+其它抗癫痫药组。拉莫三嗪的起始剂量拉莫三嗪组为2mg/(kg·d),联合用药组为0.2mg/(kg·d),丙戊酸成人起始剂量为负荷量。结果:联合用药组中的部分病例拉莫三嗪剂量高于国外推荐剂量。当拉莫三嗪剂量在2～7mg/kg、血药浓度在1～6mg/L,丙戊酸的剂量在4～28.19mg/kg、血药浓度在37.46～113.79mg/L时,癫痫有效控制率在67.6％～86.4％之间。结论:国外推荐的拉莫三嗪有效血药浓度及与其它抗癫痫药合用时的剂量可能偏低。     

制剂中利福平晶型的确定

目的确定制剂中利福平的晶型.方法利用粉末X-射线衍射方法测定不同晶型的利福平原料,结合文献数据,总结出利福平各晶型的主要特征衍射峰;直接测定利福平胶囊内容物或片剂研细的固体粉末的粉末X-射线衍射图谱,根据图谱中存在的利福平主要特征衍射峰,确定制剂中利福平的晶型.结果利福平晶体的主要特征衍射峰(2θ)分别为8.79°和14.48°(Ⅰ型结晶),1 5.84°和20.06°(Ⅱ型结晶),18.36°(SV型结晶);制剂中的辅料不干扰对主要特征衍射峰的判断;国内5个企业的12批利福平片和37个企业的88批利福平胶囊中的利福平均为Ⅰ型结晶.结论本方法可方便地判断制剂中利福平的晶型.     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的　介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法　综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果　体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论　根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法     

1993年～2001年我院抗感染药物的应用频度分析

目的 :从经济学角度分析我院 1993年 1月～ 2 0 0 1年 12月抗感染药物的消费情况及变化趋势。方法 :利用计算机技术及电子表格软件Excel,统计分析近几年主要抗感染药品的用药频度 (DDDs)。结果 :抗感染药物的消费总金额逐年上升 ,β -内酰胺类药物居首位。用药频度 (DDDs)最高的是青霉素钠和头孢唑啉 ,消费金额增长最快的是添加 β-内酰胺酶抑制剂类的药物和喹诺酮类药物。结论 :抗感染用药逐渐向着高价药的方向发展 ,临床应该根据细菌培养的药敏试验情况 ,合理选用抗菌药物 ,避免滥用高价抗菌药物     

氯苄律定的结构表征

目的研究氯苄律定的结构与晶型。方法采用卡氏水分滴定法, 傅立叶变换红外光谱法, 热分析, 单晶和粉末X射线衍射法对氯苄律定的结构及晶型进行了研究。结果氯苄律定及其非对映异构体可用不同的熔点来区分。氯苄律定晶型A为三斜晶系，空间群为P-1, 每个晶胞中有两个互为镜象的分子，为一水合物。并对氯苄律定的两种晶型进行了鉴定。结论对氯苄律定的结构及晶型进行的研究对于其临床研究及重结晶工艺的选择均是十分有用的。     

5-FU超声雾化吸入联合放化疗治疗非小细胞肺癌的临床研究

探讨 5 FU超声雾化吸入联合放疗及全身化疗治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)的疗效 ,探讨一种新的非手术综合治疗方案。60例非小细胞肺癌患者随机分为两个组。研究组采用 5 FU超声雾化吸入联合常规放疗及以顺铂为主的全身化疗 2个周期 ,对照组采用常规放疗及全身化疗。结果示研究组和对照组的总有效率分别为 86 67%(2 6/3 0 )和 63 3 3 % (19/3 0 ) ,χ2 =4 3 5 6,P <0 0 5。 1、2、3年生存率研究组为 79 89%、5 6 2 6%和 3 0 3 9% ;对照组分别为 5 1 5 7%、3 4 81%和 11 60 % ,χ2 =4 42 1,P <0 0 5。两组的毒副反应差别无统计学意义 ,P >0 0 5。 5 FU超声雾化吸入联合放疗和以顺铂为主的全身化疗提高了NSCLC的 1、2、3年生存率 ,毒副反应可耐受 ,是一种有效的非手术综合治疗方案。     

乐沙定为基础的化疗方案治疗晚期胃癌临床研究

评价乐沙定与氟尿嘧啶、四氢叶酸钙联合治疗晚期胃癌的疗效和耐受性。 1999年 5月～ 2 0 0 2年 3月住院的晚期胃癌患者 2 0例 ,进行乐沙定 5 FU 四氢叶酸钙联合用药 ,对其临床资料进行统计分析。全组CR为 2例 ,PR为 7例 ,SD为 8例 ,PD为 3例 ,有效率 45 0 % ( 9/2 0 )。主要的副反应为恶心、呕吐、骨髓抑制和神经感觉障碍 ,大多数为Ⅰ～Ⅱ度。中位缓解期 5 1个月 ,平均生存期 8 9个月。乐沙定联合氟尿嘧啶、四氢叶酸钙是治疗晚期胃癌的一种有效安全的化疗方案