氨茶碱调节大鼠支气管平滑肌L型钙通道的活动性

目的 探讨氨茶碱对大鼠支气管平滑肌细胞L型钙通道(L-L_(Ca))的作用。方法 将20只大鼠随机分为2组,A组为正常对照组(n=10),B组为氨茶碱组(n=10),观测大鼠支气管平滑肌细胞L-L_(Ca)在正常时及给予氨茶碱治疗后的变化。结果 氨茶碱治疗后大鼠的L-L_(Ca)与正常对照组大鼠通道开放概率相比差异有显著性(P<0.05)。氨茶碱组通道开放时间常数(τ_(O1)和τ_(O2))不变,关闭时间常数(T_(c1)和T_(c2))延长,与正常对照组相比差异有显著性(P<0.05)。大鼠L-钙通道的活动经氨茶碱治疗后活动减弱,表现为通道开放时间常数不变,关闭时间常数延长。结论 氨茶碱通过缩短L-L_(Ca)的开放时间来抑制支气管平滑肌细胞的收缩,可显著抑制大鼠L-L_(Ca)的活动,促进大鼠支气管平滑肌细胞的舒张。     

HPLC法测定姜胆咳喘片中氨茶碱含量

目的　建立姜胆咳喘片中氨茶碱含量测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,C18柱 ,甲醇 水 (2 0∶ 80 )为流动相 ,检测波长为 2 72nm。结果　此方法线性关系良好 ,平均回收率为 99.97%。结论　本方法精度高 ,分离度良好 ,可用于姜胆咳喘片的质量控制     

高脂食物对氨茶碱控释片药代动力学的影响

本文采用荧光偏振免疫分析法,对6名健康受试者空腹或食用高脂早餐后立即服单剂量氨茶碱控释片的血药浓度进行测定,并计算其药代动力学参数。结果表明,高脂食物显著降低氮茶碱控释片的吸收速率,T_(max)从空腹状态下的3.53±0.44h上升至6.54±2.08h(p<0.01),AUC_0→∞增加20％,但无显著差异(p>0.05)。两组的C_(max)、Ke、t_(1/2)和CL没有明显改变。提示高脂肪食物能延缓氨茶碱控释片的吸收,不影响其体内代谢过程和吸收量。由于起效时间减慢,可能会影响临床治疗效果。     

特布他林治疗支气管哮喘

支气管哮喘90例,随机分为特布他林组46例(男26例,女20例;年龄30±s 13a)及氨茶碱组44例(男23例,女21例;年龄31±14a)。剂量:特布他林1.25-2.5mg,tid po×3wk;氨茶碱0.1g,tid,po×3wk。结果:特布他林组总有效率76％,1s用力呼气量(FEV_1)改善率占64％(26/41);氨茶碱组则相应为77％(34/44)、65％(26/40);P>0.05。不良反应少。     

氨茶碱结块变黄原因初探

氨茶碱在贮存过程中往往发生结块、变黄而变质。通过实验初步证实变质主要是由其中的乙二胺与二氧化碳作用生成某种聚合物引起的。     

中药外敷治疗哮喘的血清药理学实验研究

目的:通过血清药理学方法,观察敷贴后含药血清对抗由氯化乙酰胆碱(acetylcholinechloride,Ach)引起的豚鼠体外螺旋气管条的收缩作用,来探讨中药循经敷贴治疗哮喘的作用机制和预防机制,并对药物作用进行时效分析。方法:用Hutson法复制豚鼠哮喘模型,诱喘后中药敷贴组每日用中药敷贴60min;生理盐水敷贴组采用生理盐水浸润纱布敷贴,氨茶碱敷贴组用400mg/kg体质量剂量的氨茶碱溶液浸润纱布进行敷贴,两组敷贴方法同中药组;氨茶碱腹腔注射组按400mg/kg直接腹腔注射氨茶碱。正常对照组自然喂养7d,中药敷贴组分别敷药1、7和14d,生理盐水敷贴组、氨茶碱敷贴组和氨茶碱腹腔注射组治疗7d,末次给药1h后处死动物,取血清。用血清药理学方法,做血清对豚鼠体外气管条收缩影响的实验,分别计算收缩百分比。结果:中药敷贴治疗后的含药血清可对抗经过Ach处理后的豚鼠体外气管条的收缩,效果与氨茶碱腹腔注射作用等同。在一定时间内,体外气管条的收缩百分比随中药敷贴治疗天数的延长而减少,但治疗7~14d其作用趋于稳定。预先用含药血清处理豚鼠离体气管条,也能显著减轻Ach刺激引起的气管收缩。结论:对抗Ach而起到解痉作用是中药循经敷贴法治疗哮喘的机制之一,并有一定的时效关系;同时,中药循经敷贴法可能具有预防哮喘的作用。     

氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释放研究

目的：通过体外释放试验对氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药特性及影响因素进行研究。方法：以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱骨架片,通过体外释放试验研究释放度测定方法,释放介质的pH、离子强度及转速对魔芋胶骨架片体外释药的影响。结果：桨法测得药物的平均释放时间(MDT)明显低于转篮法(P＜0.05)；在不同pH的释放介质中,药物的释放以在蒸馏水中最快,pH 6.8的PBS中次之,0.1 mol·L^-1盐酸液中最慢；药物释放随释放介质离子强度增加而减慢(P＜0.05)；药物释放随搅拌转速增加而加快,但增加至100 r·min^-1后,转速对药物释放影响不大(P＞0.1)；药物释放为扩散和溶蚀机制协同作用。结论：魔芋胶可有效控制骨架片中药物的缓慢释放,可作为一种新型的亲水骨架材料使用。     

氨茶碱和多沙普仑减轻布托啡诺术后镇痛期嗜睡的比较

目的:观察氨茶碱或多沙普仑对布托啡诺术后镇痛期嗜睡和镇痛效果(VAS评分)的影响。方法:全组均为硬膜外麻醉后,随机分为0.01%布托啡诺和0.25%氨茶碱镇痛泵组(简称组Ⅰ,n=35),0.01%布托啡诺和0.15%多沙普仑镇痛泵组(简称组Ⅱ,n=35)和0.01%布托啡诺镇痛泵组(简称组Ⅲ,n=35)。比较术后镇痛效果和副作用。结果:3组均获得了满意的术后镇痛效果。镇静评分(OAA/S,术后8~24 h):组Ⅲ>组Ⅰ和组Ⅱ(分别P<0.01)。SpO2(负荷剂量后0~30 min):组Ⅲ分别<组Ⅰ和组Ⅱ。VAS评分(术后8~24 h):组Ⅲ<组Ⅰ、组Ⅱ(P<0.01),但3组VAS评分均≤3分,且D1/D2值3组互比P>0.05。其它副作用差异无统计学意义。结论:氨茶碱或多沙普仑和布托啡诺合用能有效地减轻或消除布托啡诺术后镇痛期的嗜睡不良反应,提高了临床用药的安全性。     

Increase in lipolysis and decrease in plasma-heparin lipoprotein lipase activity and alpha1lipoprotein level after aminophylline in man

Summary Intravenous aminophylline 0.48 g produced a sharp increase in plasma free fatty acids. After three days of treatment with aminophylline 0.96 g/day i. v., plasma post-heparin lipoprotein lipase was significantly reduced, and post-heparin hepatic triglyceridase remained unchanged. Alpha₁lipoprotein was reduced by treatment, in parallel with lipoprotein lipase, while other lipoprotein fractions, serum cholesterol and triglycerides were unaffected.