索马杜林

[通用名称] lanreotide,兰瑞肽 [药理作用][1] 本品是一种新型的长效生长抑素(SM)八肽类似物,是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂.研究表明,本品可能主要通过生长抑素受体(SMR)中的SM-R2和SM-R5发挥作用,对外周(垂体和胰腺的)SMR具有很好的亲和力,而对中枢受体的亲和力较弱.     

来氟米特联合恩替卡韦治疗乙型肝炎病毒相关性肾炎11例分析

目的 观察来氟米特联合恩替卡韦治疗乙型肝炎病毒性相关性肾炎的临床疗效及安全性.方法 对11例经病理确诊的乙型肝炎病毒相关性肾炎患者,应用来氟米特联合恩替卡韦治疗,观察治疗期间各相关指标的变化,并记录不良反应.结果 治疗6个月后24 h尿蛋白定量较前明显减少,血清白蛋白明显上升,无一例HBV-DNA定量进行性升高,总有效率82％.无明显不良反应发生.结论 来氟米特联合恩替卡韦治疗乙型肝炎病毒相关性肾炎是安全有效.     

红景天苷类似物MADP对谷氨酸诱导的大鼠海马神经元凋亡的保护作用

目的:观察新型红景天苷(salidroside,Sal)类似物4-甲氧基苯甲基-2-乙酰氨基2-脱氧-β-D-吡喃糖苷(4-methoxy-2-acetamido-2-deoxy-β-D-pyranoside,MADP)对谷氨酸(glutamate)损伤海马神经元的保护作用。方法:原代培养大鼠胚胎海马神经元,与浓度分别为60、120、240μmol/L的MADP或240μmol/L的Sal共同孵育24 h,加入125μmol/L谷氨酸损伤海马神经元15 min。使用相差显微镜观察海马神经元的形态变化;四甲基偶氮唑盐(methyl thiazolyl tetrazolium salt colorimetry,MTT)比色法测定细胞活力;甲基百里香酚蓝(methyl thymol blue,MTB)法测定细胞内游离的钙离子浓度;采用实时荧光定量PCR技术检测细胞凋亡相关基因Bcl-2,Bax,Caspase-3的表达水平。结果:MADP或Sal预处理24 h可改善谷氨酸损伤后神经元胞体的肿胀和突起的淡化,抑制胞内游离钙离子浓度的上升,提升Bcl-2/Bax mRNA的表达水平,降低Caspase-3 mRNA的表达水平。MADP对大鼠海马神经元的保护作用优于Sal。结论:与Sal相比较,MADP更好的发挥了拮抗谷氨酸对海马神经元损伤的作用,其机制可能与抑制钙离子内流,上调Bcl-2/Bax mRNA及下调Caspase-3 mRNA的表达水平相关。     

胰岛素泵联合速效胰岛素类似物治疗80例2型糖尿病的临床疗效分析

目的:探究胰岛素泵联合速效胰岛素类似物治疗2型糖尿病的临床疗效.方法:选取该院2015年1月至2016年6月入院的2型糖尿病患者80例,随机分组法分为观察组和对照组,每一组40人.对照组治疗方法为预混胰岛素多次皮下注射治疗,观察组为胰岛素泵联合速效胰岛素类似物治疗.针对餐前血糖值、糖化血红蛋白、血糖达标时间、低血糖发生率及胰岛素用量情况,对两组进行对比分析.结果:在餐前血糖值、糖化血红蛋白方面,观察组治疗后均明显低于对照组(P＜0.05);针对胰岛素所需剂量情况,观察组低于对照组(P＜0.05);在血糖达标时间、低血糖发生率方面,观察组均明显低于对照组(P＜0.05).结论:2型糖尿病患者通过胰岛素泵联合速效胰岛素类似物治疗后取得的临床疗效显著,在改善患者餐前血糖值、糖化血红蛋白的同时,使低血糖发生发生率及胰岛素所需剂量均明显降低,且患者血糖达标时间明显缩短,应在临床大力推广应用.     

4-苯基丁酸类似物的设计合成及对PC12细胞内质网应激与过度自噬的抑制作用

目的：设计合成4-苯基丁酸（PBA）类似物并探究其对PC12细胞内质网应激（ERS）和过度自噬的双重抑制作用。方法：以PBA为母核，设计合成了11个PBA类似物（A1-A11），通过1H NMR、13C NMR、MS确证化学结构，采用MTT法分析化合物A1-A11对毒胡萝卜素（TG）诱导的PC12细胞ERS损伤模型和H2O2诱导的PC12细胞过度自噬损伤模型中细胞的保护作用；Western blot法检测ERS的标志蛋白葡萄糖调节蛋白78（GRP78）和自噬标志蛋白LC3 II/I和Beclin-1表达水平。结果：共合成了11 个PBA类似物，其中A3、A7、A9-A11为新化合物。MTT法结果表明，PBA类似物A1对TG诱导的ERS损伤细胞具有保护作用（P ＜0.05）。A1、A2、A4 和A6-A10对H2O2诱导的过度自噬损伤细胞均有良好的保护活性（P ＜0.05）。Western blot检测结果表明，A1能显著抑制ERS标志性蛋白GRP78、自噬标志性蛋白LC3 II/I和Beclin-1 的表达水平（P ＜0.05）。结论：与PBA相比，设计合成的化合物A1对ERS和过度自噬的损伤细胞具有最强的双重保护作用。     

比马前列素用于睫毛增长的安全风险探讨

目的 探讨比马前列素用于睫毛增长的安全风险。方法 针对比马前列素的理化性质、药理作用和药动学、临床应用、不良反应、化妆品监管政策等方面进行梳理分析，为监管工作提供理论依据。结果 比马前列素是一种人工合成的前列腺素类似物——前列腺素F_2α类似物，可以有效降低眼压和促进毛发增长。其消除半衰期为45 min，主要通过尿液排泄。FDA孕期评级为C级，可能对胎儿有不利影响；上市后不良反应主要包括眼睛充血、眼睑红斑、眼刺激等，其安全性有必要进行进一步评估；不符合中国化妆品的定义和规定的功效宣称，欧盟和加拿大禁止比马前列素等药物成分用于化妆品，美国将其作为药品管理。结论 为了保证化妆品质量安全，规范和促进行业健康发展，建议中国监管部门跟踪关注比马前列素等前列腺素类似物的使用安全性，必要时调整管理措施。     

生长抑素类似物治疗库欣病的研究进展

垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)瘤表达生长抑素受体(SSTR),主要亚型为SSTR2和SSTR5.SSTR2表达可因皮质醇作用而下调.临床上常用的生长抑素类似物奥曲肽和兰瑞肽主要作用于SSTR2,对库欣病无明显治疗作用.帕瑞肽是作用于SSTR多亚型的新型生长抑素类似物,基础和临床研究证实其可有效降低库欣病患者血、尿皮质醇,改善症状,为库欣病带来新的治疗前景.     

核苷(酸)类似物经治慢性乙肝患者序贯聚乙二醇干扰素治疗疗效观察

目的 探讨慢性乙肝患者经核苷(酸)类似物长期治疗后序贯聚乙二醇干扰素治疗的效果.方法 选取48例核苷(酸)类似物经治慢性乙肝患者,随机分成两组.实验组26例给予聚乙二醇干扰素治疗,对照组22例给予核苷(酸)类似物(拉米夫定)治疗.两组均治疗24周.治疗结束后,观察和分析两组患者的血清乙型肝炎E抗原(HBeAg)转阴率及转换率、乙肝表面抗原(HBsAg)清除率、乙肝病毒的脱氧核糖核酸(HBV-DNA)应答率、谷丙转氨酶(ALT)复常率和不良反应.结果 实验组HBV-DNA应答率92.31%、HBeAg转换率69.23%、HBeAg阴转率80.77%、HBsAg清除率61.54%、ALT复常率80.77%.各值均高于对照组,两组比较差异具有统计学有意义(P<0.05).实验组的血细胞减少23例,明显多于对照组的13例(P<0.05);实验组寒战或发热7例、头痛6例、恶心9例,与对照组差异无统计学意义.结论 核苷(酸)类似物经治慢性乙肝患者序贯聚乙二醇干扰素治疗可以提高患者的治疗效果,用药安全性较好,值得在临床上推广应用.     

核苷酸类似物治疗失代偿期乙型肝炎肝硬化死亡原因分析

目的探讨接受核苷（酸）类似物治疗失代偿期乙型肝炎肝硬化患者对生存期和死亡原因的影响.方法在60例失代偿期乙型肝炎肝硬化死亡患者中,20例曾接受过抗病毒治疗,40例未曾抗病毒治疗.结果两组在肝性脑病、上消化道出血、肝肾综合征和感染的发生率方面比较,无统计学差异（P〉0.05）;在性别、年龄、肝炎病程和肝功能分级方面比较,无统计学差异（P〉0.05）;抗病毒组和未抗病毒组患者肝硬化病程分别为62.5±41.1月和30.5±45.0月（P〈0.05）,3年生存率为75.0%和37.5%（P〈0.01）,但在5年、7年和9年生存率方面比较,无统计学差异（P〉0.05）.结论抗病毒治疗失代偿期乙型肝炎肝硬化能提高3年生存率,但不能避免并发症的发生.     

多胺类似物四丁基丙二胺对人A549肺癌细胞的影响

目的:研究新多胺类似物四丁基丙二胺(tetrabutyl propanediamine,TBP)对人A549肺癌细胞增殖、细胞迁移能力和多胺代谢的影响及其机制.方法:MTT法用于分析细胞增殖；流式细胞术用于分析细胞周期；QT-RT-PCR技术用于分析多胺代谢酶的表达水平；高效液相色谱用于检测细胞内多胺含量.结果:TBP处理A549细胞后导致:(1)显著抑制人A549细胞增殖,其抑制效应呈浓度和时间的依赖性；(2)G1期和G2期细胞显著减少,但S期细胞显著性增加；(3)显著诱导多胺降解代谢限速酶SSAT的表达,但对其他酶影响较小；(4)细胞内多胺含量显著性下降.结论:上述研究结果提示TBP具有抑制人A549肺癌细胞增殖的药理活性,有作为肺癌治疗药物的潜在临床应用前景.其机制可能与干扰DNA复制、抑制细胞周期和降低细胞内多胺水平相关.