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991.
992.
目的:探讨孟鲁司特对哮喘儿童血清金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响及疗效观察。方法:将80例急性发作期哮喘患儿随机分为孟鲁司特组40例和对照组40例。两组患儿均予以相同的抗感染、解痉平喘及止咳化痰等治疗,孟鲁司特组在此基础上加用孟鲁司特咀嚼片5mg睡前口服,每天1次,连用12周。结果:治疗12周后,两组患儿血清MMP-9和MMP-9与TIMP-1比值较治疗前明显下降、TIMP-1水平明显上升(P〈0.05),治疗后盂鲁司特组血清MMP-9、MMP-9与TIMP-1比值下降和TIMP-1水平上升程度与对照组比较差异有统计学意义(P均〈0.05)。孟鲁司特组临床总有效率明显高于对照组(x2=4.11,P〈0.05),两组患儿治疗期间均未发现明显药物不良反应。结论:孟鲁司特治疗儿童哮喘急性发作具有较好的疗效和安全性,其作用与降低血清MMP-9与TIMP-1比值,抑制慢性气道炎症、气道重塑和气道纤维化密切相关。 相似文献
993.
目的:探讨钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂的药理学作用与临床应用。方法:采用文献分析方法,对国内外SGLT-2抑制剂相关文献进行检索,评价SGLT-2抑制剂的临床疗效与安全性。结果与结论:SGLT-2抑制剂为一类新型抗糖尿病药,临床上用于饮食和运动控制治疗后效果不佳的2型糖尿病者。SGLT-2抑制剂的作用机制与口服降糖药截然不同,其非在于促进胰岛β细胞分泌胰岛素,作用不依赖胰岛素,可延缓糖尿病的进程,发生低血糖的风险小,具有良好的应用前景,但其安全性、经济性、临床获益有待更长期的临床研究来证明。 相似文献
994.
目的:评价某二肽基肽酶Ⅳ( dipeptidyl peptldase Ⅳ,DPPⅣ)抑制剂连续多次口服给药的安全性,同时进行药代/药效动力学研究。方法用随机、安慰剂平行对照、双盲、多剂量递增给药的多中心临床试验方法,将36名2型糖尿病受试者随机纳入DPPⅣ抑制剂50 mg组、100 mg组、200 mg组;每组12例受试者中,10例接受DPPⅣ抑制剂,2例接受安慰剂。试验疗程为7 d,以葡萄糖、胰岛素、C肽在空腹、餐后3 h、口服葡萄糖耐量试验( oral glucose tolerance test ,OGTT)的相应指标即0-3h的曲线下面积(AUC0-3h)为药效指标,评价此DPPⅣ抑制剂及其代谢产物浓度与胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)的关系,分析其耐受性和安全性。结果揭盲后对3个剂量组和安慰剂组共4组进行分析。安慰剂组与各剂量DPPⅣ抑制剂组均无严重不良事件和重要医学事件发生。给药7d后50 mg组空腹血糖以及100 mg组的空腹血糖、餐后3 h血糖以及OGTT后AUC0-3h均有显著降低( P<0.05)。50 mg组的OGTT后胰岛素AUC0-3h升高、100 mg组的餐后3 h胰岛素水平升高以及50 mg组餐后3 h的C肽升高、200 mg组的OGTT后C肽AUC0-3h均显著升高(P<0.05)。当药物剂量在50、100、200 mg范围递增时,药物浓度先不变后增高,而餐后GLP-1水平先显著增高后不变。结论此DPPⅣ抑制剂在2型糖尿病受试者中有较好的安全性和耐受性,推荐100 mg为Ⅱ期临床试验剂量。 相似文献
995.
目的 从结构出发介绍Aurora激酶及其抑制剂的研究进展。方法 总结 Aurora激酶抑制剂骨架特征和结合模式,以及进入临床的Aurora激酶抑制剂的研究进展。结果和结论 Aurora激酶家族是肿瘤治疗的一个新兴靶标。腺嘌呤骨架可能是设计高活性Aurora激酶抑制剂的重要母核。 相似文献
996.
目的 研究PARP抑制剂WZ-8对人源性肿瘤细胞增殖及裸鼠移植人结肠癌(HCT116)生长的抑制作用。方法 SRB染色法和裸小鼠移植瘤模型研究WZ-8在体内外抗肿瘤作用。结果 体外WZ-8对多种人肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,其中对结肠癌细胞HCT116的半数抑制浓度IC50为(0.21±0.01)mg·mL^-1。体内研究表明WZ-8(20 mg·kg-1)对小鼠移植HCT116肿瘤生长有一定抑制效果,其体内外抗肿瘤活性均高于同类化合物Iniparib。结论 WZ-8在体外对人源性肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,在体内可抑制裸鼠移植人结肠癌细胞HCT116的生长。 相似文献
997.
998.
破壁灵芝孢子粉与雌二醇抗肝纤维化的比较研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:通过破壁灵芝孢子粉和雌二醇对CCl4诱导的肝纤维化大鼠肝组织转化生长因子β1(TGF-β1)影响的实验研究,比较破壁灵芝孢子粉和雌二醇的作用效果。方法:使用CCl4诱导大鼠肝纤维化动物模型,分别给予雌二醇和高低剂量的破壁灵芝孢子粉处理。通过免疫组化染色半定量分析TGF-β1的表达状况。结果:TGF-β1雌二醇组与破壁灵芝袍子粉高剂量组之间无统计学差异(P〉0.05),均值小于低剂量组高于对照组,其他各组间两两比较均有统计学差异(P〈0.05)。结论:破壁灵芝袍子粉高剂量组与雌二醇在抗肝纤维化中的作用效果接近,低剂量组作用效果低于雌二醇组。 相似文献
999.
目的:探讨重组人胰岛素样生长因子-I(rhIGF-I)对心肌梗死(MI)大鼠心肌基质金属蛋白酶(MMPs)的表达及心肌间质降解的影响。方法:48只SD大鼠腹腔注射异丙基肾上腺素建立MI模型后随机分成3组,每组16只,术后分别给予rhIGF-I50μg·kg^-1·d^-1(IGF-I组)、奥曲肽50μg·kg^-1d·^-1d(Oct组)和生理盐水5mL·kg^-1d·d^-1d(MI组),每组按照用药时间(2、14d)再分成2个亚组(分别是IGF-I2d、IGF-I14d,Oct2d、Oct14d,和MI2d、MI14d组,N=8),另取8只正常SD大鼠作为阴性对照组。超声测定大鼠左室前壁(LVAW)、后壁(LVPW)厚度、左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末内径(LVEDD)以及短轴缩短率(FS);大鼠处死后消化法测定心肌组织匀浆羟脯氨酸浓度;免疫组织化学法检测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及基质金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)在心肌中的表达。结果:与MI组相比,IGF-I组大鼠梗死区心肌MMP-2、MMP-9活性降低,TIMP-1表达增加,心肌胶原降解减少,LVEDD、LVESD减小,FS增加;Oct组MMP-2、MMP-9表达增加,胶原蛋白降解显著,LVAW降低,LVEDD、LVESD增加,FS下降。结论:rhIGF-I治疗使MI大鼠心肌MMPs活性减弱,TIMP-1表达上调,心肌间质胶原降解减少,心室重构减轻。 相似文献
1000.
自从1996年蛋白酶抑制剂(PI)被使用到高效抗逆转录病毒治疗(HAART)中以来,HIV携带者的发病率和艾滋病患者的死亡率被大大降低。至今经美国FDA批准上市的蛋白酶抑制剂已有11种,其中多种药物被列为美国和欧洲HIV治疗指南的一线治疗方案。然而我国在这方面的报道还不足,因此,本文对HAART,蛋白酶抑制剂的发展史和海外临床应用现状作一综述。 相似文献