Herb–drug pharmacokinetic interaction between radix astragali and pioglitazone in rats

Ethnopharmacological relevance

Radix astragali (RA) was the most frequently used traditional Chinese medicine (TCM) according to the statistics on 52 anti-diabetic formulas recorded in New National Traditional Chinese Medicine; it was employed in 34 out of the 52 formulas. The aim of this study was to elucidate potential pharmacokinetic interaction between RA and pioglitazone, and to provide guidance for clinical medicine safety.

Materials and methods

A specific and rapid UPLC–MS/MS method was established to quantify pioglitazone in rat plasma. Then healthy and type 2 diabetes mellitus (T2DM) rats were each divided into control and RA decoction (RAD) administration groups—healthy, healthy-RAD, T2DM, T2DM–RAD; pharmacokinetics of pioglitazone was carried out after RAD was administrated to rats for 7 days.

Results

The established UPLC–MS/MS method was rapid, specific, and precise. Between healthy and healthy-RAD groups, half-life (T_1/2), area under the curve (AUC _0–t), Vz/F, and Cl/F showed mild yet statistically significant differences; no significant difference for any above parameter was detected between T2DM and T2DM–RAD groups.

Conclusion

RAD co-administration did not affect the pharmacokinetics of pioglitazone especially in diabetic groups; RA and pioglitazone might be feasible herb–drug co-effectiveness.     

陕西产延胡索产地加工和炮制一体化的研究

[目的]对陕西产鲜品延胡索产地加工和炮制一体化方法的研究。[方法]将鲜品延胡索分别经水煮、醋煮、醋炙和酒炙等炮制后,采用反相高效液相色谱法对各样品水提物和醇提物中延胡索乙素、去氢紫堇碱和原阿片碱进行含量测定,比较不同炮制方法对这3种药效成分的影响。[结果]延胡索经醋炙、醋煮、酒炙等炮制后,均能增加水提液、醇提液中去氢紫堇碱、延胡索乙素、原阿片碱含量。延胡索鲜品直接醋炙、醋煮、酒炙可使去氢紫堇碱、延胡索乙素含量较高。[结论]延胡索炮制工艺可采用鲜品产地加工和炮制一体化的操作方式。     

酸性染料比色法测定乌头属不同药材中乌头生物碱含量

目的:测定毒性中药附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿的乌头生物碱含量,对这4种药材的临床用量进行控制。方法:用酸性染料比色法,测定制附子、川乌、草乌中雪上一枝蒿的乌头生物碱含量。结果:附子中生物碱含量为0.2403 mg/g,川乌为1.0412 mg/g,草乌为2.1149 mg/g,雪上一枝蒿为0.6702 mg/g。结论:本实验中建立的酸性染料比色法测定乌头生物碱含量,可作为评价毒性药材质量的根据。     

北京延庆栽培黄芩与道地黄芩的药材鉴定研究

目的:建立北京延庆栽培黄芩与道地黄芩的鉴定方法。方法:采用TLC法测定黄芩素,HPLC法测定黄芩苷。色谱柱:Zirchrom Kromasil C8色谱柱(5μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2);检测波长:280 nm;柱温:室温。结果:2年和3年生黄芩供试品在与对照药材、对照品相应位置显相同颜色的斑点,但2年生药材黄芩素含量较低。而野生道地黄芩的黄芩苷含量为129 mg/g,2年和3年生黄芩分别为116 mg/g、121 mg/g。加样回收率为98.43%,RSD%=0.23%。结论:不同产地黄芩的黄芩苷含量有一定区别,而3年生黄芩的黄芩苷及黄芩素比两年生的含量高。     

基于组合相似度丹参样本质量稳定性评价

目的:基于组合相似度进行丹参样本质量的稳定性评价。方法:采集丹参水提液的色谱指纹图谱数据,建立组合相似度,基于样本间组合相似度、共有峰夹角余弦相似度和所有峰夹角余弦相似度对9个丹参样本进行系统聚类分析,对丹参样本质量的稳定性进行评价。结果:9个丹参样本的组合相似度与所有峰夹角余弦相似度的计算值接近,2种相似度方法的系统聚类结果与丹参色谱指纹图谱的主成分分析结果一致,结果表明,9个丹参样本较好地聚为2类。结论:组合相似度可用于9个丹参样本峰比例稳定性的初步评价,为原料药质量的稳定性评价提供一种相似度方法。     

黄芪、生地黄配合糖皮质激素治疗系统性红斑狼疮的临床研究

目的 观察黄芪、生地黄配合糖皮质激素(激素)治疗系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)的疗效及对相关实验室指标的影响.方法 按随机数字表法将72例SLE患者随机分为两组各36例,治疗组在常规治疗的基础上加用药对黄芪、生地黄治疗;对照组应用强的松、环磷酰胺为主治疗,均治疗6个月,比较两组患者相关临床、实验室指标的变化.结果 治疗组完成治疗27例、脱失9例,对照组完成治疗34例、脱失2例.至观察终点,治疗组强的松用量( 15.41±7.65) mg/d低于对照组( 17.25±8.83) mg/d,但差异无统计学意义(t=0.85,P＞0.05).治疗组激素撤减量总量为(50.12±12.53) mg,略高于对照组(48.96±13.71) mg,两组激素撤减量比较,差异无统计学意义(t=0.34,P＞0.05);治疗过程中,治疗组因病情反复需加量使用激素者(15.92％)明显低于对照组(38.24％),差异有统计学意义(x2=3.24,P＜0.05).两组不良反应柯兴氏征、感染、胃肠道出血、心血管异常的发生率比较,差异无统计学意义(x2分别为0.42,0.98,0.01,0.03,P均＞0.05),但失眠、潮热及虚汗等,治疗组明显低于对照组(x2=4.24,5.93,P＜0.05).两组患者治疗后SLEDAI积分、血沉、C-反应蛋白、血补体3、血免疫球蛋白G比较,差异无统计学意义(t值分别为2.16,1.04,1.18,0.26,1.61,P均＞0.05),治疗组24h尿蛋白定量(1.06±0.12) g/L低于对照组(1.42±0.54) g/L (t=3.78,P＜ 0.05).结论 药对黄芪、生地黄配合糖皮质激素治疗SLE,疗效增益不明显,但可减少激素的部分副作用,有利于激素的平稳撤减.     

不同等级白芍药材中芍药苷含量的分析

目的：测定不同等级白芍中芍药苷的含量。方法：采用反相HPLC法,色谱柱：KromasilC18（150mm×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈旬．1％磷酸溶液（14：86）;柱温：30℃;流速：1．0mL·min-1;检测波长：230nm。结果：芍药苷进样量在0．2016～1．008μg线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为97．36％（RSD=1．27％）。19批样品测定结果表明,一等品中芍药苷的含量在2．88％-3．54％,二等品中芍药苷的含量在2．46％～2．78％,三等品中芍药苷的含量在2．04％～2．32％,四等品中芍药苷的含量在1．34％～1．97％。结论：白芍现有的划分等级的方法较好地体现了白芍的质量差异,为白芍的临床使用和制药企业选择原料提供了依据。     

远志不同炮制品的急性毒性比较研究

目的比较生远志、制远志、蜜远志60%乙醇提取液及水提取液对小鼠的急性毒性,为远志的毒性研究及临床安全用药提供科学依据。方法分别制备生远志、制远志、蜜远志的60%乙醇提取液及水提取液,测定其总皂苷含量,并采用灌胃给药,观察14天内小鼠的中毒情况及死亡情况,用改良寇氏法分别测定其半数致死量及95%可信限。结果制远志乙醇提取液中总皂苷含量最高,其毒性最大;而蜜远志水提取液中的总皂苷含量最低,其毒性最低。结论不同炮制方法能改变远志皂苷类成分的含量,远志的毒性与总皂苷的含量成正比,总皂苷含量越高,其毒性越大。     

凝胶渗透色谱-多角度激光散射联用技术研究 红芪多糖中4个组分分子特征

目的:测定红芪多糖3(HPS-3)中4个组分的绝对分子量,相对分子质量分布,均方根旋转半径(Rg),多分散系数(Mw/Mn)等分子特征参数,以均方根旋转半径(Rg)对重均分子量(Mw)作图,计算4个组分在溶液状态的构象。方法:采用凝胶渗透色谱-多角度激光散射(GPC-MALLS)联用技术,流动相为含0.02%NaN3的0.1 mol.L-1NaNO3溶液,Ultrahydro-gelTM1000,500色谱柱串联。结果:HPS-3的4个组分中,HPS-3-C的Mw最大(1.986×105g.mol-1);其次为HPS-3-B(1.113×105 g.mol-1)和HPS-3-D(8.457×104 g.mol-1);HPS-3-A的Mw最小(1.223×104 g.mol-1),而Rg最大(55.5 nm)。HPS-3-D相对分子质量分布范围最广,Mw/Mn 2.543。在流动相中,HPS-3-A为球型构象,HPS-3-C为无规则线团构象,HPS-3-B和HPS-3-D则均为高枝化度结构。结论:为进一步研究HPS-3中4个组分分子特征与其生物活性的关系提供必要依据。     

荜茇根对胆汁反流胃炎大鼠模型的防治作用及对胃泌素、PGE2、TNF-α、IL-8含量的影响

目的:探讨荜茇根提取物对胆汁反流性胃炎大鼠模型胃黏膜的保护作用及与血清胃泌素(GAS)和胃黏膜PGE2、TNF-α、IL-8含量的关系。方法:自制返流液给大鼠灌胃制作胆汁返流性胃炎大鼠模型;放射免疫法测定GAS、PGE2、TNF-α、IL-8含量。以多潘立酮为对照,观察荜茇根提取物对实验性胆汁反流性胃炎大鼠胃黏膜病理组织学和GAS、PGE2、TNF-α、IL-8含量的影响。结果:模型组大鼠胃黏膜出现明显损伤,有大量炎细胞浸润,部分大鼠见不典型增生和粘膜肠上皮样化生,同时血清GAS、粘膜PGE2含量降低(P<0.01)和黏膜TNF-α、TL-8含量增高(P<0.01);与模型组比较,荜茇根提取物可明显减轻模型大鼠胃黏膜的炎症反应,并提升血清GAS、黏膜PGE2含量,降低黏膜TNF-α、TL-8的含量(均P<0.05或P<0.01)。结论:荜茇根提取物对模型大鼠胃黏膜有显著保护作用,作用的发生与升高血清GAS、胃黏膜PGE2,降低胃黏膜TNF-α、IL-8有关。