蒿甲醚和双氢青蒿素治疗维和部队疟疾93例分析

目的 为了保证维和部队的任务完成及官兵的身体健康,防治维和部队的疟疾患者并总结疟疾的防治经验.方法 对所属维和部队官兵参与进行抗疟药物分组治疗效果观察.结果 双氢青蒿素(科泰新)防治效果肯定,用于进人高疟区的易感人群疟疾防治效果显著.结论 蒿甲醚对疟疾的疗效肯定;双氢青蒿素作为一种新的选择更适应未来的战争需要.     

甘肃产藏药五脉绿绒蒿有效部位对肝纤维化疗效和TGF-β1表达的影响

目的:观察甘肃产藏药五脉绿绒蒿有效部位对肝纤维化大鼠TGF-β1表达的影响.方法:在给药的基础上,采用sc CCl4、喂饲高脂低蛋白复合饲料并饮用20％乙醇来复制肝纤维化动物模型,6周后对大鼠肝组织免疫组化染色,检测TGF-β1的表达,同时检测血清中AST、ALT和TGF-β1的水平以及肝组织中Hyp的含量.结果:复合因素肝纤维化造模结束后,与模型对照组比较,甘肃产藏药五脉绿绒蒿醇提物、黄碱组以及总黄酮能明显降低血清ALT、AST以及肝组织中Hyp与胶原蛋白的含量,显著降低血清与肝组织中TGF-β1的表达,同时发现总黄酮的作用有一定的量效关系.结论:甘肃产藏药五脉绿绒蒿醇提物及其中的总黄酮对CCl4复合因素诱导的肝纤维化大鼠具较好的保护作用,对TGF-β1表达的抑制作用可能是其作用机制之一.     

恶性疟致急性肾损伤1例报道

病例患者,男,48岁。主因＂间断发热、血尿1月,双下肢水肿14 d＂入院。患者2013年9月在尼日利亚工作时被蚊子叮咬后出现发热、畏寒,夜间体温最高达39.5℃,伴寒战,持续0.5~1 h,伴乏力、纳差、恶心、呕吐。无腹泻、黑便。遂于当地卫生所就诊,未行化验检查,诊断为＂疟疾＂,给予青蒿素等抗疟疾治疗（蒿甲醚注射液第1天160 mg,第2~5天80 mg肌肉注射;磷酸奈芬喹片8片1次服）,3 d后出现肉眼血尿,为全段血尿,呈浓茶色,无尿频、尿急、尿痛,9月15日体温降至正常,仍有血尿,遂停止抗疟疾治疗。     

蒿甲醚pH依赖型固体分散体处方研究

目的：为了提高蒿甲醚的溶出度,通过处方筛选,将蒿甲醚制备成pH依赖型固体分散体。方法：采用喷雾干燥法,以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS-HF）、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HP-55）、Eudragit S100为载体,分别制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度和稳定性为指标筛选出最佳载体;再用筛选出的最佳载体以不同比例制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度为指标筛选出最佳比例。并以粒度检查、电子扫描显微镜（SEM）观察、X射线粉末衍射法分析（XRD）及溶出度测定等,对筛选出的最佳处方进行质量评价。结果：蒿甲醚pH依赖型固体分散体最佳处方为蒿甲醚∶HPMCAS-HF=1∶1,具有较好的pH依赖释药性能和稳定性,质量评价符合设计要求。结论：本方法制备的蒿甲醚固体分散体达到了pH依赖性释药要求,适合制备成结直肠定位释药制剂。     

伯氨喹与蒿甲醚联合治疗恶性疟疾的疗效评价

目的评价伯氨喹与蒿甲醚联合治疗恶性疟疾的疗效。方法选择2013年5月—2014年3月坦桑尼亚中坦友谊医院住院的恶性疟疾100例,按设定的治疗策略随机分为治疗组和对照组各50例。对照组:肌内注射80 mg蒿甲醚,1 d-1,连续治疗7 d,首次剂量160 mg;治疗组:在对照组的基础上,加服22.5 mg伯氨喹,1 d-1,连续服用8 d。依据恶性疟疾临床治愈标准,评价2组患者出院时疗效(痊愈、无效)并观察治疗期间的不良反应和治愈患者出院后28 d内的复发情况。结果治疗组和对照组痊愈、无效、复发率分别为98%、0、2%和82%、4%、14%,差异有统计学意义(P<0.05);总不良反应发生率分别为8%、16%,2组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论伯氨喹与蒿甲醚联合治疗可以提高恶性疟疾疗效,降低复发率,不良反应更少。     

3种青蒿素衍生物对日本血吸虫吡喹酮抗性株童虫的体内作用效果观察

目的观察3种青蒿素衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对日本血吸虫吡喹酮抗性株童虫的体内作用效果。方法以经11轮亚治疗剂量吡喹酮筛选的日本血吸虫为吡喹酮抗性株,以未暴露于吡喹酮的日本血吸虫作为吡喹酮敏感株,收集2虫株尾蚴感染小鼠,以300mg/kg双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对感染后7~8 d童虫分别进行2次灌服用药(总剂量600 mg/kg),所有小鼠于感染后45 d解剖,收集小鼠体内成虫并计数,计算减虫率和减雌率。结果 300 mg/kg双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯2日疗法(总剂量600 mg/kg)对日本血吸虫吡喹酮敏感株7~8 d童虫的减虫率为69.8%~71.0%,减雌率为75.4%~79.8%;对日本血吸虫吡喹酮抗性株7~8 d童虫的减虫率为64.6%~66.1%,减雌率为69.3%~71.1%,差异均无统计学意义(均p0.05)。结论 日本血吸虫吡喹酮抗性株对青蒿素类衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚依然敏感,青蒿素衍生物与吡喹酮在日本血吸虫中不存在交叉抗药性。     

蒿甲醚联合复方双氢青蒿素片治疗维和任务区非重症疟疾的疗效

目的 评价蒿甲醚联合复方双氢青蒿素片对刚果（金）维和任务区非重症疟疾的临床疗效。方法 回顾性分析刚果（金）中国二级医院2018年9月—2019年9月收治的维和任务区56例非重症疟疾患者的临床资料。患者明确诊断后即予“蒿甲醚注射液”肌肉注射治疗,2~3 d后改为口服复方双氢青蒿素片。定期观察患者症状、体温、疟原虫密度和药物不良反应等指标。按WHO抗疟药物临床疗效分类综合评价治疗方案的疗效。结果 56例非重症疟疾患者中,单纯恶性疟41例,混合疟15例。全部患者均获得完全临床原虫治疗成功,无严重不良反应发生。平均退热时间单纯恶性疟患者为（28.5±7.6） h,混合疟患者为（26.4±6.5） h;平均疟原虫清除时间单纯恶性疟患者为（31.5±8.3） h,混合疟患者为（30.4±6.7） h;平均疟原虫清除半衰期单纯恶性疟为（2.54±0.55） h,混合疟患者为（2.42±0.43） h。两组患者退热时间、疟原虫清除时间及清除半衰期差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 蒿甲醚联合复方双氢青蒿素片可有效治疗刚果（金）维和任务区非重症疟疾,且安全性良好。     

蒿甲醚对C57BL/Ks J-db/db小鼠糖脂代谢的影响

目的研究蒿甲醚对db/db小鼠糖脂代谢的影响。方法取8周龄雄性C57BL/KsJ-db/db小鼠,分为模型组(ig给予1%甲基纤维素)和蒿甲醚400、200、100、50组(分别ig给予400、200、100、50 mg/kg蒿甲醚+1%甲基纤维素),每组6只。另选6只雄性C57BL/KsJ-db/+小鼠为对照组,共给药4周。每2天测量小鼠体质量;每3天检测小鼠摄食量并评估平均每日摄食量及体质量变化;每2天测定小鼠饮水量;每3天测量小鼠尿量;每7天于禁食8 h后,尾静脉采血,用罗氏血糖仪及配套试纸分别测量小鼠空腹血糖。通过葡萄糖耐量试验(IPGTT)和胰岛素耐量试验(IPITT)评估小鼠对葡萄糖的耐受力及对胰岛素的敏感性,通过生化试剂盒测定小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、游离脂肪酸(FFA)水平。HE染色法观察小鼠胰腺和肝脏的形态改变。Westernblotting法分析小鼠肝脏中AMP活化蛋白激酶(AMPK)、葡萄糖转运蛋白体4(GLUT-4)和胰岛素受体β(IRβ)蛋白的表达。结果与对照组比较,模型组小鼠的摄食量、摄水量、尿量均明显升高(P0.001)。与模型组比较,各剂量蒿甲醚均能显著降低小鼠摄水量及尿量(P0.01、0.001);蒿甲醚400、200、100 mg/kg均能显著降低小鼠体质量及摄食量,并呈剂量依赖性(P0.05、0.01);蒿甲醚400、200、100mg/kg均显著降低小鼠空腹血糖水平,减少IPGTT的曲线下面积(AUCs),改善小鼠的胰岛素抵抗(P0.01、0.001)。与对照组比较,模型组小鼠的TC、TG及FFA水平均显著升高(P0.05)。与模型组比较,蒿甲醚可显著降低小鼠血清中的TC、TG及FFA水平,并呈剂量依赖性(P0.05);可显著改善db/db小鼠的胰岛空泡变性和肝脂肪变性,使小鼠肝脏中的AMPK、GLUT-4及IRβ蛋白表达增加(P0.05)。随着干预时间的延长,剂量越高的小鼠呈现出较高的死亡率及不良反应发生率。结论蒿甲醚可显著改善糖尿病小鼠的高脂状态及胰岛素抵抗,治疗脂肪肝,可能通过AMPK途径上调GLUT-4以及IRβ蛋白的表达发挥作用,有望用于代谢综合征为主的2型糖尿病的治疗。但较高剂量蒿甲醚及较长时间应用会导致较多不良反应的发生。