他克莫司类脂囊泡的构建及表征

目的:制备他克莫司类脂囊泡(Tac-NS)并进行体外表征。方法:采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率(EE%)、载药量、平均粒径及粒径分布(PDI)的综合评分为指标,设计正交试验对硬脂山梨坦(Span-60)浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠(SDC)的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE%,并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量(Q)、累积皮肤滞留量(Qs)。结果:最优处方为Span-60 0.025mol/L,Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1,Span-60与SDC的摩尔比15∶1,药载比5%。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集,平均粒径为(233.0±6.48)nm,PDI为0.266±0.021,Zeta电位为(-41.7±0.32)m V,EE%为(76.83±4.61)%。经皮渗透试验表明,24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍,而二者Q值相当。结论:成功制得EE%高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。     

海洋生物医用材料的临床应用和安全性评价

目的： 对海洋生物医用材料在医疗领域的应用情况和海洋生物材料来源医疗器械的安全性评价趋势进行分析，为推进该材料的临床转化提供参考。方法： 归纳海洋生物医用材料的分类和应用，介绍该材料的安全性评价的程序要点，探讨其安全性评价中面临的挑战。结果与结论： 常用的海洋生物医用材料主要为多糖和蛋白质，在创伤修复和组织工程领域应用广泛。海洋生物医用材料具有生物活性和良好的生物相容性，对此类材料的安全性评价应根据材料特性和预期用途，科学制定评价程序和选择检验方法。     

本期专题:引导骨再生的膜材料

1淀粉/聚乙烯醇复合生物膜的制备及其表征——见2010年14卷8期1414页。2可降解多孔淀粉/聚乙烯醇复合膜的结构与性能——见2010年14卷34期6328页。     

西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶制备新工艺

目的制备西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶(物质的量之比1∶1)。方法采用混悬液结晶法,以西洛他唑和对羟基苯甲酸为原料,硝基甲烷或乙腈为溶剂,室温条件下快速搅拌1 h,抽滤,干燥,即得目标产物。结果与结论应用X-射线粉末衍射(XRPD)、热重分析(TGA)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、单晶X-射线衍射(SCXRD)对本实验合成的西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶物进行了表征。     

牙科修复用BiOIO3/g-C3N4复合纳米光催化剂的制备与表征

目的 研究不同剂量NaOH条件对制备BiOIO3/g-C3N4复合纳米光催化剂的结构形貌及其可吸收光谱的影响,为研制适用于口腔修复纳米光催化功能性材料提供依据.方法 水热法制备BiOIO3/g-C3N4,通过XRD(X射线衍射仪)、SEM(扫描电镜图)和UV-vis(紫外-可见光吸收光谱)对其形貌、结构、分子组成和理化特性等进行表征.结果 在5mol/L的NaOH溶液条件下制备出BiOIO3/g-C3N4(BC-5),其(010)峰和(040)峰的强度最弱,(121)峰的强度最强,形貌呈方形块状,出现圆角形状,尺寸在100～200 nm范围,厚度约为60 nm.其富含异质结构,禁带宽度降低,吸收光谱红移,光吸收边界有明显拓宽.结论 g-C3N4掺杂形成了Z型异质结构,提高了电子-空穴分离效率,提升了可见光响应性能.该结果为新型牙科修复功能性光催化材料的选择提供了一定的理论依据.     

血液环境下Biodentine与MTA的颜色稳定性研究

目的比较牙体牙髓治疗中常用的骨水泥材料Biodentine与三氧化矿物凝聚体(mineral trioxide aggregrate,MTA)在与血液接触条件下的颜色稳定性,并探讨其可能的变色原因。方法制备直径5 mm、高3 mm的Biodentine和MTA圆盘,将每种材料的24个圆盘随机分配到去离子水组和脱纤维羊血组中,浸泡1 d和7 d后进行后续检测。进行各类检测的3个时间点为:圆盘固化脱模后即刻、浸泡1 d和7 d后。检测指标如下:在同样光照环境下对圆盘进行拍照,直观比较两种材料的颜色变化;采用比色仪检测两种材料的色度;借助扫描电镜观察两种材料的表面形态;使用X射线能谱仪测量两种材料各元素含量。结果肉眼观察到与脱膜后即刻相比,在脱纤维羊血组浸泡1 d后仅MTA在明暗度上发生改变,脱纤维羊血组浸泡7 d后Biodentine与MTA颜色均加深变红,但MTA暗度明显增加。比色仪结果显示脱纤维羊血组MTA的7 d色差值ΔE(21.257±0.955)大于Biodentine的7 dΔE(5.833±0.501)(t=24.781,P<0.001);MTA材料自身变色随着与血液接触时间延长而加深,其7 dΔE与1 dΔE(6.233±0.888)相比,差异具有统计学意义(t=19.956,P<0.001);而Biodentine材料自身变色随时间延长则无统计学意义[7 dΔE与1 dΔE(6.790±0.831)相比,t=1.707,P=0.163]。扫描电镜结果表明:用脱纤维羊血浸泡7 d后,MTA表面孔隙率大于Biodentine,且MTA的晶体边缘相较Biodentine也更为圆钝。X射线能谱仪检测显示:在脱纤维羊血组浸泡7 d后MTA中氧元素含量下降、铋元素含量上升;与此同时Biodentine因阻射能力低未被检测出锆元素,但其他元素含量稳定。结论Biodentine在与血液接触条件下的颜色稳定性优于MTA,这主要与Biodentine表面孔隙率小、阻射剂成分稳定有关。     

HPMTP缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱配体及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

目的合成1-苯基-3-甲基-4-甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(HPMTP)缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)金属配合物,并对合成的化合物进行结构表征和抑菌活性检测。方法通过元素分析、核磁(1H NMR)和红外光谱(IR)对合成化合物进行结构表征检测,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌(革兰阴性菌)和枯草芽孢杆菌(革兰阳性菌)的抑菌活性。结果由1H NMR和IR数据推断出席夫碱配体及其金属配合物可能的结构;发现在1.25、2.50、5.00 g·L-1时,HPMTP、HPMTP缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其金属配合物对革兰阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g·L-1时抑菌效果最佳。抑菌能力的强弱是金属配合物>席夫碱配体>HPMTP,其中Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物的活性最高。结论 Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物具有进一步研究开发为广谱抗菌药物的潜力。     

基于有效基准特征图谱质量表征模式的中药紫苏叶质量评价研究

目的建立基于紫苏叶有效基准特征图谱的质量表征模式、方法与质量评价应用,以精准、有效地评价紫苏叶饮片质量。方法以确定具有调节血脂活性的紫苏叶饮片作为饮片基准,以有效特征指标性成分作为质量表征基准点,采用HPLC-PDA法建立有效基准特征图谱,并以有效基准特征图谱的质量表征信息作为评价紫苏叶饮片质量的标尺,同时对其准确性进行佐证。结果以野黄芩苷为基准点(保留时间:30.342 min;饮片含量:0.573 4%;检测溶液浓度:0.057 34 g/L),表征紫苏叶有效饮片基准(S1)特征图谱质量信息:14个特征峰保留时间、峰面积、相对保留时间、相对峰面积,6个特征指标性成分(咖啡酸、木犀草素-7-氧-二葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-氧-二葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、迷迭香酸、齐墩果酸)含量、相对含量及含量换算系数,其涵盖了酚酸类、黄酮类及三萜类药学架构主要化学类型。同时以野黄芩苷对照品模拟基准点(保留时间:29.759 min;检测溶液浓度:0.057 3 g/L)表征质量信息,二者相吻合佐证了检测方法可行性及检测结果的准确性。14批待评价紫苏叶饮片色谱图中均含有此14个特征峰,6个特征指标性成分换算含量与实测含量相吻合;以有效基准质量表征信息为标尺评价14批紫苏叶饮片质量,综合得出编号S8、S7、S12、S9、S13饮片优良度居前。结论建立的基于紫苏叶有效基准特征图谱的质量表征模式、方法,可简易、准确、整体地表征紫苏叶饮片质量;构建的紫苏叶质量评价模式可有效、精准地评价紫苏叶饮片质量。     

麦角甾苷固体脂质纳米粒处方筛选和理化性质研究

目的 研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒（SLN）理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法 采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯（Compritol ATO 888）、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度（PDI）等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射（XRD）分析其药物晶体结构。结果 随Compritol ATO 888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论 不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。