氨氯地平两种光学异构体治疗原发性高血压的成本-效果分析

目的比较氨氯地平两种光学异构体对原发性高血压患者的降压效果。方法采用随机开放平行对照法用柱式水银柱血压计测定患者血压。结果两组药物均能有效降低患者血压,彼此间降压幅度无显著差异。结论苯磺酸氨氯地平两种光学异构体均能很好地控制血压,但国产的左旋体具有更好的性价比。     

高血压病人如何用药

我是1991年发现有高血压，当时50岁。现在天冷时最高血压有180／100毫米汞柱，大多时间在150／60毫米汞柱以下，脉搏50～60次／分：开始时吃珍菊降压片，2003年改吃培哚普利，每天早上7时吃1粒。2007年改吃替米沙坦1粒，9时后血压下降到130／80毫米汞柱，医生叫我下午吃1粒苯磺酸氨氯地平片，我怕吃得太多，自己改吃半粒。早上起床时血压大多在140／90毫米汞柱左右，     

高效液相色谱法测定苯磺酸氨氯地平的含量及有关物质

 目的建立反相高效液相色谱法,测定苯磺酸氨氯地平的含量,并考察原料药中的有关物质。方法采用HPLC-UV法,并考察色谱条件、优化分离效果;以C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为固定相;流动相为乙腈-甲醇-10 mmol·L^-1磷酸二氢钾(含0.8%三乙胺,磷酸调pH3.0)(35∶10∶55),流速1.0 mL·min^-1;柱温30℃,检测波长为236 nm。采用内标法定量,吲达帕胺为内标物。结果苯磺酸氨氯地平在0.0103～0.5145g·L^-1内线性关系良好,相关系数为0.9999,最低检测限10ng。高、中、低3种质量浓度的平均回收率分别为(98.48±0.26)%、(99.34±0.44)%和(101.23±0.07)%;苯磺酸氨氯地平原料药的平均含量为(100.41±0.51)%。结论本方法准确、灵敏,精密度高、专属性强,可用于苯磺酸氨氯地平含量测定及有关物质的考察。     

手性药物苯磺酸氨氯地平与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱法研究

 目的研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与人血清白蛋白(HSA)间的相互作用。方法采用荧光分光光度法,研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭。结果根据Stern-Volmer方程确定了苯磺酸氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭类型为静态猝灭。通过计算求得生理条件下(pH7.4)苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与HSA的结合常数分别为5.40×10⁴和6.82×10⁴L·mol^-1,结合位点数分别为1.15和1.18。实验考察了pH及微量金属离子对药物与HSA相互作用的影响。最后根据热力学方法确定了该药物与人血清白蛋白之间的作用力类型为静电作用力。结论本法简便、快速,实验结果有助于阐明手性药物不同对映体的药效差异。     

苯磺酸氨氯地平的合成研究

目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成。方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物。结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%。目标化合物结构经IR1、H-NMR、MS等确证。结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。     

苯磺酸氨氯地平联合氢氯噻嗪治疗原发性高血压临床效果观察

目的:观察苯磺酸氨氯地平(彼洛平)联合小剂量氢氯噻嗪治疗原发性高血压的疗效、不良反应及对心肌肥厚的影响。方法:76例原发性高血压患者,随机分为对照组和观察组各38例,对照组单用苯磺酸氨氯地平5mg晨服,每日1次;观察组在对照组基础上加用氢氯噻嗪12.5mg晨服,每日1次。两组疗程均为24周,观察治疗前后的血压变化、心肌肥厚状况、不良反应及生化指标。结果:71例坚持服用24周以上,其中观察组35例,有效率91.4%(32/35),22例伴有心肌肥厚的患者,超声心动图指标有明显改善(P<0.05);对照组36例,有效率69.4%(25/36),显著低于观察组(P<0.05),20例伴有心肌肥厚的患者,超声心动图指标无显著改善(P>0.05);不良反应两组发生率相似,主要为头晕、头痛和面红,无患者因不良反应而停药;治疗前后空腹血糖、血脂、肾功能及电解质无显著变化(P>0.05)。结论:苯磺酸氨氯地平联合小剂量氢氯噻嗪治疗原发性高血压可显著提高疗效,不增加不良反应,且可以协助逆转心肌肥厚。     

苯磺酸氨氯地平治疗轻中度高血压的疗效观察

目的:探讨苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床治疗效果及可行性。方法:选择我院收治的68例轻、中度高血压患者,相应给予苯磺酸氨氯地平5～10mg/d,观察疗程8周,采取自身对照的方式,观察不同患者服用苯磺酸氨氯地平后相应的血压、生化指标变化及不良反应。结果:治疗8周后患者收缩压、舒张压与治疗前相比有明显降低,对比差异有统计学意义(P<0.05)。其中显著进步48例(71.05%),有效14例(20.12%),总有效率达90.18%,出现不良反应仅7.39%。结论:苯磺酸氨氯地平治疗轻、中度高血压安全、有效,且不良反应低,是治疗轻中度高血压的理想药物,值得临床推广使用。     

苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压病降压效果的动态监测

目的应用24 h动态血压监测技术(ABPM)评价苯磺酸氨氯地平对老年高血压病的降压疗效及安全性。方法入选老年高血压病患者35例,予苯磺酸氨氯地平5 mg,每日晨口服,共8周,分别在服药前及服药8周后用ABPM监测药物治疗效果。结果用药后全天、日间、夜间24 h动态平均血压均明显下降,差异有统计学意义(P均<0.05),用药后收缩压和舒张压的谷/峰比值(T/P比值)分别为62.7%和68.1%,不伴有心率改变,不良反应少。结论苯磺酸氨氯地平对老年高血压能持续平稳、有效地降低24 h血压。