高效液相色谱法测定盐酸左旋咪唑片的含量

目的 以西咪替丁为内标,建立RP-HPLC法测定盐酸左旋咪唑片的含量。方法 选用ODS-C₁₈柱(5μm,4.6mm×150mm);流动相:甲醇-水-二乙胺-磷酸(36∶64∶0.1∶0.06),pH7.0;检测波长:215nm;流量∶1.0ml·min^-1;进样体积∶20μl。结果 进样量在0.32～1.6μg范围内,相关性良好,回归方程:Y=22.01X+7.4×10^-3,r=0.9998。平均回收率为99.8%(n=5)。结论 本法简便、快速、准确。     

氟哌啶醇对人红白血病耐多柔比星细胞株多药耐药性的逆转及其机制

目的　从临床常用药物中探寻逆转肿瘤耐药性的活性物质。方法　应用MTT法测定不同浓度Hal处理的瘤细胞对 0～ 2 0 μmol·L- 1多柔比星 (Dox)的敏感性的影响。RT PCR法分析 12 .5 μmol·L- 1氟哌啶醇 (Hal)处理后多药耐药基因 (MDR1) ,多药耐药相关蛋白 (MRP)和谷胱甘肽S转移酶Pi(GSTπ)mRNA表达的变化。通过流式细胞术观察 0 ,6 .2 5 ,12 .5 ,2 5 μmol·L- 1Hal对细胞内药物蓄积和细胞周期进程的影响。结果　Hal对K5 6 2 /Dox的耐药性具有明显的逆转作用。在 12 .5 ,6 .2 5及 3.12 5 μmol·L- 1时的逆转倍数分别为 8.35 ,4 .2 1及 2 .16。用 12 .5μmol·L- 1Hal处理后 ,MDR1及MRP的mRNA表达水平均呈现时间依赖性明显降低 ,分别较原水平下降76 .3%及 6 4.6 %。药后d 2GSTπmRNA表达下降6 6 .1% ,于d 3回升。Hal处理细胞lh后 ,Dox在细胞内蓄积量明显增加 ,并呈浓度依赖性 ;此外 ,Hal可明显增强Dox对K5 6 2 /Dox细胞的G2 /M阻滞作用 ,12 .5 μmol·L- 1浓度可以使 5 μmol·L- 1Dox的G2 /M阻断由单独应用时的 9.9%± 4 .3%增加到2 3.4 %± 3.0 %。结论　Hal具有较强的逆转K5 6 2 /Dox细胞MDR的作用 ,其逆转机制为多种途径 ,包括相关基因mRNA的表达下调 ,增加细胞内药物蓄积 ,增强Dox对K5 6 2 /Dox在G2     

盐酸羟苄麻黄碱防治早产临床应用

早产是妊娠中常见的并发症 ,其发生率占分娩总数的 1 5 %左右 ,是围产儿死亡的主要原因之一[1 ] ,并且在存活者中部分留有智力障碍或神经系统后遗症 ,故防治早产已受到产科工作者的重视。早产常常不能预测其发生 ,大多数只能在先兆早产时阻止产程的发展。盐酸羟苄麻黄碱 (安宝 )有较强的宫缩抑制作用 ,近几年来才用于早产的治疗。本文对我院 2 0 0 0年 5月～ 2 0 0 2年 5月使用安宝治疗早产 68例进行疗效分析 ,并与同期随机采用硫酸镁加口服盐酸舒喘灵治疗的 44例进行比较 ,现报道如下。资料和方法　选择 2 0 0 0年 5月～ 2 0 0 2年 5月 ,本…     

WHO 全球药物不良反应信息(3)

氯氮平 (ｃｌｏｚａｐｉｎｅ)的心血管毒性———心肌炎　　加拿大诺华 (Ｎｏｖａｔｉｓ)制药有限公司 2 0 0 2年 1月对 4个国家氯氮平上市后引起心血管并发症的危险性进行监测。资料包括 :① 1999年 3月澳大利亚 80 0 0例使用氯氮平后发生心肌炎 15例 ,其中 5例死亡 ;② 2 0 0 1年 8月加拿大15 60 0例用氯氮平后发生心肌炎 7例 ,1例死亡 ;③英国2 410 8例用氯氮平后发生心肌炎 3 0例 ,8例死亡 ;④美国2 0 5 493例用氯氮平后发生心肌炎 3 0例 ,1例死亡。这些资料显示 ,氯氮平引起心肌炎的发病率分别为 9.66、1.63、4.3 2及 0 .5 / 10 0 0 0…     

HPLC法测定复方罗布麻片Ⅰ中盐酸异丙嗪和氯氮的含量

目的:采用高效液相色谱法考察并建立了测定复方罗布麻片Ⅰ中盐酸异丙嗪和氯氮(?)含量的方法。方法:色谱柱为Phenomenex-ODS3柱(250 ×4.60mm,5μm),甲醇-磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢胺2.64g,加水1 000mL溶解后,用磷酸调节pH值至3.0)(55:45)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长为250nm,进样量20μL。结果:盐酸异丙嗪的线性范围为5.1-60.8μg/mL(r=1.000 0),氯氮(?)的线性范围为5.2-60.4μg/mL(r=0.999 9),平均回收率分别为99.5％和101.2％。结论:本法精密度好,结果准确可靠,适用于该复方制剂的质量检验分析。     

盐酸他克林前体药物的研究盐酸他克林前体药物的研究

目的制备盐酸他克林(THA)的酰化前体药物以提高其透过血脑屏障(BBB)的能力。方法THA和酸酐反应制得N-酰化-THA系列前体药物;考察了前体药物在不同介质中的降解情况,并以N-单丁酰-他克林(BTHA)为模型药物,考察其在小鼠体内的分布和降解情况。结果合成的化合物经¹HNMR,MS和IR鉴定为目标化合物。前体药物在不同介质中均较稳定。与原药相比,前药的脂水分布系数增大。BTHA主要分布于脑、血浆和肝脏中(最高浓度分别为17.572 5,13.140 0和22.827 9 mg·L^-1),在肺和心中的分布浓度很低(最高浓度分别为4.947 5和4.492 5 mg·L^-1)。BTHA在脑内的降解速率较慢,给药12 h后仍有较高浓度(2.415 9 mg·L^-1)。结论N-羧酰-THA系列前体药物提高了THA透过BBB的能力,有望成为脑内定向给药的有效途径。     

注射用盐酸地尔硫(艹卓)的HPLC测定

采用 HPL C法测定注射用盐酸地尔硫的含量及有关物质。色谱柱为 Diamonsil C1 8( 15 0 mm× 4.6 m m,5μm ) ,0 .1m ol/ L醋酸钠缓冲液 ( p H6 .2 ) -甲醇 -乙腈 ( 5∶ 6∶ 6 )为流动相 ,检测波长为 2 40 nm。检测限为 0 .2 ng,线性范围为 6～ 14μg/ ml( r=0 .9998) ,RSD为 0 .11% ,平均回收率为 10 0 .2 % ,RSD为 0 .5 2 %。     

地尔硫(艹卓)口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。