阿托伐他汀钙治疗肥胖性脂肪肝的临床疗效

目的探讨阿托伐他汀钙治疗肥胖性脂肪肝的疗效,为临床提供参考。方法选择96例肥胖性脂肪肝患者作为研究对象,随机分为对照组和阿托伐他汀钙治疗组（治疗组）,各48例,对照组给予多烯酸乙酯软胶囊进行治疗,治疗组给予阿托伐他汀钙治疗,两组患者均连续治疗4周,观察两组的临床疗效、主要生理指标变化情况及不良反应。结果对照组总有效率为70.8%,治疗组为93.8%,治疗组总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义（χ2=4.595,P〈0.05）;治疗后,治疗组总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、丙氨酸转氨酶（ALT）及天冬氨酸转氨酶（AST）的改善程度明显好于对照组治疗后,差异均有统计学意义（P〈0.05）;两组均未出现严重的不良反应。结论阿托伐他汀钙用于治疗肥胖性脂肪肝可显著改善患者的主要生理指标,提高临床治疗效果,且安全、有效,值得临床推广。     

丙酮酸乙酯对人脑胶质母细胞瘤U251细胞和HMGB1的抑制作用

目的探讨丙酮酸乙酯(EP)对人脑胶质母细胞瘤U251细胞的作用及可能的机制。方法不同浓度EP处理U251细胞后,分别用细胞计数试剂盒(CCK-8)和平板克隆的方法检测EP对U251增殖及克隆形成能力的影响,并采用Hoechst 33258染色和膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素/碘化丙啶(Annexin V-FITC/PI)染色流式细胞术观察细胞凋亡的变化,蛋白印迹法分析高迁移率族蛋白B1(HMGB1)表达水平的变化。结果 EP(10、15、20 mmol/L)分别作用8 h、16 h、24 h后均能抑制U251细胞的增殖,且存在显著的剂量-时间效应关系。与对照组相比,EP处理后U251细胞克隆形成能力减弱、细胞凋亡率升高。不同浓度组EP作用U251细胞24 h后HMGB1的蛋白表达水平随药物浓度的增加而降低。结论 EP能明显抑制人脑胶质母细胞瘤U251增殖,并诱导其凋亡,其机制可能与下调HMGB1的表达水平有关。     

苯磺酸氨氯地平原料中基因毒性杂质苯磺酸甲酯与苯磺酸乙酯的含量测定

目的:建立苯磺酸氨氯地平原料中基因毒性杂质苯磺酸甲酯与苯磺酸乙酯含量的高效液相色谱法(HPLC)测定方法。方法:采用Welch Ultimate Plus-C18(Ⅱ)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸三乙胺缓冲液(pH=3.0)-乙腈为流动相梯度洗脱,检测波长为220 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,研究苯磺酸氨氯地平原料中基因毒性杂质苯磺酸甲酯与苯磺酸乙酯定量测定。结果:苯磺酸甲酯和苯磺酸乙酯吸收峰与氨氯地平能达到有效分离;苯磺酸甲酯浓度在0.102 9～1.633 9μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为103.6%;苯磺酸乙酯浓度在0.103 3～1.656 1μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为102.7%;共检测6批苯磺酸氨氯地平原料,且均未检测出苯磺酸甲酯与苯磺酸乙酯的量。结论:本法专属性强,准确度与重复性良好,可用于苯磺酸氨氯地平原料中基因毒性杂质苯磺酸甲酯与苯磺酸乙酯的控制。     

新型抗肿瘤药二对甲苯磺酸拉帕替尼及其临床特点和市场潜力

二对甲苯磺酸拉帕替尼单水合物(lapatinib distosylate monohydrate/Tykerb,以下简称为拉帕替尼)是一能够同时靶向人表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体-2(HER2)的小分子激酶抑制剂,它由GlaxoSmithKline公司开发并已于2007年3月获得美国FDA批准,用于合用Roche公司的卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经接受过包括一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和曲妥珠单抗(trastuzumab/Herceptin)在内在先疗法治疗且肿瘤过度表达有HER2的进行性或转移性乳腺癌.本文就此新型抗肿瘤药及其临床特点和市场潜力作一概要论述.     

金针菇挥发性化学成分的研究

目的 研究金针菇的挥发性化学成分.方法 以水蒸气蒸馏法提取金针菇挥发性成分,应用GC-MS法鉴定其化学成分,并计算出各组分的相对含量.结果 从水蒸气蒸馏法所得物中分离出30个组分,其中亚麻酸、软脂酸和软脂酸乙酯相对含量分别为32.74%,6.41%,4.96%.结论 金针菇挥发性成分中富含活性物质亚麻酸等成分.     

两种人类淋巴母细胞TK、HPRT基因突变实验比较研究

背景与目的:比较2种人类淋巴细胞在4种受试物作用下TK、HPRT 2个位点突变情况,为其在遗传毒性实验中的应用积累资料.材料与方法:甲磺酸乙酯(ethl methanesulfonate,EMS),甲磺酸甲酯(methyl methanesulfonate,MMS),乙二醛(glyoxal,GLY),邻苯二胺(o-phenylenediamine,OPD)4种不同化学结构和致突变方式的致突变物作为受试物,采用微孔培养板法比较TK6和TK6-E6细胞在TK和HPRT 2个位点的突变情况.结果:TK6-E6细胞比TK6细胞对4种受试物毒性更为耐受;4种受试物在2种细胞,2个位点突变实验结果均为阳性,以TK6-E6细胞的TK实验最为敏感;TK6的慢生长集落比例(RSC)较TK6-E6低,各受试物间无差别(P＞0.05).结论:TK6-E6和TK6细胞在TK、HPRT 2个位点的基因突变实验中均能检出致突变物;TK6-E6相对于TK6对细胞毒性耐受,可以用于检测更高浓度的受试物,同时有较高的突变敏感性.     

庆大霉素优良高产菌株的诱变选育研究

为得到优良的庆大霉素(GM)高产菌,以Micronozpora Echinozpora 07-1为出发菌,经硫酸二乙酯(DES)和微波诱变处理,以自身代谢终产物为筛子,采取抗性平板以及摇瓶动态选育两种方式,结合薄板层析(TLC)检测进行优良突变菌株的筛选.筛选得到的产C1组分比例较高的优良突变菌株突变菌株D15,其发酵液中C1含量达到GM中的45.94%,生物效价为1 400 U/ml,较出发菌株提高了66.8%,并且具有良好的遗传稳定性.     

硝苯地平缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备硝苯地平(NFP)缓释片并考察其体外释放度。方法:以聚甲基丙烯酸甲酯/聚丙烯酸乙酯(PMMA/PEA)为缓释材料制备缓释片;采用紫外分光光度法测定NFP含量并计算溶出度;设计正交试验,以释放度为基础设计的综合评分值为指标优选处方。结果:筛选最优处方为羧甲基淀粉钠50%、PMMA/PEA40%、聚乙烯吡咯烷酮50%。累积溶出百分率8h>70%。结论:所制备缓释片的工艺合理,且具有良好的缓释效果。     

氟比洛芬微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的:制备氟比洛芬微乳,考察氟比洛芬微乳对离体大鼠皮的透皮能力.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定氟比洛芬微乳的粒度及其分布.用改进的Franz扩散池研究氟比洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方.结果:微乳最优处方舍1.0%氟比洛芬,5.0%油酸乙酯,22.5%聚山梨醇酯80,7.5%丙二醇和64.0%水,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为(19.8±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.998 5).结论:氟比洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为氟比洛芬的新型透皮给药制剂.     

奈非那韦中致癌物甲磺酸乙酯含量超标

欧盟委员会发现HIV治疗药奈非那韦(nelfinavir,Viracept)中致癌物甲磺酸乙酯含量超标从而暂停了这种药品的生产,美国FDA立刻就其在感染HIV的儿童和孕妇的使用中提出新的规定,临时限定了儿童和孕妇的使用量,直到FDA确定其中甲磺酸乙酯含量在多大范围内是可以接受的,才能重新使用