γ-亚麻酸乙酯的合成研究

目的确定合成γ 亚麻酸乙酯的最佳工艺路线。方法以黑加仑油为原料采用尿素包和、柱色谱法、酸催化法等联合方法分离及合成γ 亚麻酸乙酯。结果确定黑加仑油经 2～ 3次尿素包和 ,反应温度 80℃ ,反应时间90min ,3%盐酸作酸性溶媒 ,乙醇和γ 亚麻酸比例为 3∶1的制备工艺。结论酸催化法合成γ 亚麻酸乙酯工艺简便 ,易于操作 ,产品收率高、稳定性好。     

6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%.     

氯氟乙酯(34例)和地西泮(32例)治疗焦虑障碍的疗效和安全性比较

当前 ,焦虑症及多种疾病引起的焦虑障碍日益增多 ,成为心理障碍中的一个难题 ,往往表现为自主神经的系列变化。氯氟乙酯 (ethylloflazepate)是由法国赛诺菲 (Sanofi)公司合成的新型苯二氮(benzodiazepines)类抗焦虑药[1,2 ] ,通过加强GABA的突触间传递 ,选择性抑制大脑边缘     

陆英化学成分的研究(Ⅰ)

从忍冬科植物陆英Sambucus chinese Lindl.分离鉴定了3β-香树酯醇乙酸酯(Ⅰ)和咖啡酸乙酯(Ⅱ),均为首次从该植物中获得.     

阿魏酸乙酯的药理活性及其机制研究

目的 :观察阿魏酸乙酯的药理活性及其机制。方法 :在兔富含血小板血浆 (PRP)中加入阿魏酸乙酯和阿魏酸 ,用ADP诱导血小板的集聚 ,用TYXN 91智能血液凝集仪观察血小板聚集率 ,激光共聚焦显微镜观察血小板细胞聚集时细胞内钙离子的变化情况。制备CCl4肝损伤小鼠模型 ,取血清测定谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶 (AST)活性 ,取肝组织测定丙二醛 (MDA)水平及超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结果 :不同浓度的阿魏酸乙酯 ,对ADP诱导的血小板聚集抑制百分数均显著高于等浓度的阿魏酸(n =8,P <0 .0 5 )。在阿魏酸乙酯作用下ADP诱导的血小板细胞内钙离子荧光强度的变化 (ΔFI)为4 .6± 1.7,明显低于对照组ΔFI值 (10 .3± 2 .6 ,n =8,P <0 .0 1)。阿魏酸乙酯可使肝损伤小鼠组织MDA、血清ALT、AST含量显著低于对照组 ,而肝组织的SOD水平显著高于对照组。结论 :阿魏酸乙酯抑制ADP诱导的血小板聚集作用及对CCl4引起的小鼠急性肝损伤的保护作用均比阿魏酸强。     

蛹油-亚麻酸乙酯胶丸联合阿托伐他汀治疗高脂血症合并脂肪肝的疗效观察

目的评价蛹油-亚麻酸乙酯胶丸联合阿托伐他汀治疗高脂血症合并脂肪肝的疗效。方法回顾性分析自2010年~2012年间的90例高脂血症合并脂肪肝患者的临床资料。对患者使用阿托伐他汀10 mg/d，同时联合蛹油-亚麻酸乙酯胶丸0.6 mg/d，持续治疗3个月。结果经3个月的治疗，患者血常规有明显的改善，血清中胆固醇水平由(7.69±1.42) mmol/L下降为(4.52±0.69) mmol/L，甘油三酯的水平由(3.53±0.79) mmol/L下降为(1.53±0.42) mmol/L；患者肝脏的 B 超结果表明其脂肪肝有显著的改善。结论蛹油-亚麻酸乙酯胶丸联合阿托伐他汀对患者的血脂和脂肪肝有良好的治疗效果。     

苄基膦酸二乙酯乙酰胺类熊果酸衍生物的合成及其体外抗肝癌活性研究

目的 考察新型熊果酸衍生物的体外抗肝癌活性及其作用机制。方法 依据"Topliss决策法"将熊果酸与不同取代的苄基膦酸二乙酯片段通过取代反应得到目标化合物,并采用MTT法考察其体外抗肝癌活性;通过分子对接试验分析化合物可能的作用靶点并通过Western blotting试验加以验证。结果 目标化合物4a~4e的化学结构经过¹H-NMR﹑ ¹³C-NMR以及HRMS的联合确证;化合物4b及4e对BEL-7402及HepG2 2种肝癌细胞株的抑制活性优于熊果酸及阳性对照药5-氟尿嘧啶,同时对正常肝细胞L02的毒性显著降低;化合物4e呈浓度依赖性下调p-AKT蛋白的表达。结论 化合物4e的体外抗肝癌活性最为理想(针对HepG2的IC₅₀值为2.69 μmol·L^-1),可作为AKT蛋白抑制剂进行深入研究。     

有机文摘

S43-08吡啶高氯酸盐复合物催化碳杂双键化合物得到-羟基膦酸酯或α-氨基膦酸酯Kolodiazhnyi OI等[Synth Commun,2012,42:1637]醛、酮、亚胺、异氰酸酯或异硫氰酸酯与等当量亚磷酸三乙酯,在0.5当量吡啶高氯酸盐催化下,在二氯甲烷中于0℃反应得到相应的α-羟基膦酸酯或α-氨基膦酸酯,18例收率60%～90%。反应操作简便,催化剂回收方便。     

α-亚麻酸乙酯治疗非酒精性脂肪性肝病的临床效果

目的:观察α-亚麻酸乙酯治疗非酒精性脂肪性肝病的效果。方法:选取我院2010年10月-2013年10月期间经临床及超声检查证实的非酒精性脂肪性肝病患者,共150例,其中120例患者(治疗组)给予服用α-亚麻酸乙酯,0.6g/次,3次/d,连续服用12周。另外30例患者(对照组)未给予任何相关治疗。在研究开始和结束时分别检测每位患者的血脂、肝功能、脂联素和血液流变学指标。结果:α-亚麻酸乙酯能有效降低非酒精性脂肪性肝病患者的血清甘油三酯和胆固醇水平,改善患者肝功能以及血液流变学指标,而且还能明显提高患者血清脂联素水平。结论:α-亚麻酸乙酯能有效治疗非酒精性脂肪性肝病。     

脑SPECT显像前药物质量控制的临床意义

脑血流灌注显像剂99mTc-亚锡葡庚糖酸钠加双半胱乙酯(ECD)需要做标记物的质量控制.而评价质量控制取决于放化纯度.近年来我们多次对同批次药物质量进行监控,筛选其中两例病人同时前后两次脑显像进行药物质量控制的对比,放化纯度数据不同,图像清晰度有明显的差异,因此有利于增强质量控制的可信度及临床价值.