第三代口服头孢菌素--头孢地尼

头孢地尼(cefdinir)是优秀的第三代口服头孢菌素品种之一，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小。头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等G^ 菌具有很强的抗菌活性，高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等G^-菌有较强的活性，高于头孢克罗和头孢氨苄，与头孢克肟相当，对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌，奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼在临床上可用于治疗皮肤感染、手术后感染、呼吸通感染、尿道感染、妇科感染、口腔感染、眼科及耳鼻喉科感染等。     

桔青霉对头孢呋辛酯的代谢转化

利用微生物转化的方法，选取桔青霉(Penicillium citrinum)为转化菌株，对头孢呋辛酯转化产率等方面进行了研究。采用枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63501]作为检测菌株检测转化产物，结果表明，桔青霉能产生稳定的具抗菌活性的转化产物，且重现性好，转化产物的平均产率71．9％。高效液相色谱检测证明转化产物为头孢呋辛。     

应用抗菌药物时应注意戒酒硫样反应

近年来 ,感染病患者在应用抗菌药物 (尤其是头孢哌酮 )的过程中或停药后饮酒 ,引起戒酒硫样反应的报道增多。据统计 ,国内期刊发表的关于戒酒硫样反应的文章 ,从１９９４年～２００１年 ,其数量依次为１、１、３、２、３、５、９、１５篇。本文对此作一综述 ,希望医护人员能引起重视。１戒酒硫及戒酒硫样反应戒酒硫［１］的通用名为双硫仑 (ｄｉｓｕｌｆｉｒａｍ ) ,又称双硫醛 ,作为戒酒药已收入美国、日本等国药典。乙醇进入体内后 ,先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛 ,乙醛再经醛糖氧化还原酶(也有文献称乙醛脱氢酶 ［２］或乙醛去氢…     

拉莫三嗪治疗癫痫的剂量及血药浓度

目的:研究拉莫三嗪治疗癫痫的有效血药浓度、剂量与疗效三者之间关系以及和/或丙戊酸等其它抗癫痫药合用时的相互影响。方法:83例患者分为3组,即拉莫三嗪组、拉莫三嗪+丙戊酸组及拉莫三嗪+丙戊酸+其它抗癫痫药组。拉莫三嗪的起始剂量拉莫三嗪组为2mg/(kg·d),联合用药组为0.2mg/(kg·d),丙戊酸成人起始剂量为负荷量。结果:联合用药组中的部分病例拉莫三嗪剂量高于国外推荐剂量。当拉莫三嗪剂量在2～7mg/kg、血药浓度在1～6mg/L,丙戊酸的剂量在4～28.19mg/kg、血药浓度在37.46～113.79mg/L时,癫痫有效控制率在67.6％～86.4％之间。结论:国外推荐的拉莫三嗪有效血药浓度及与其它抗癫痫药合用时的剂量可能偏低。     

中国内江猪与中国人头孢唑啉血浆蛋白结合率的比较研究

猪作为异种移植的首选动物，近年已成为各国异种移植界研究的热点，我们曾经对中国内江猪肌肉注射头孢唑啉的药代动力学与中国正常人进行比较，发现内江猪肌肉注射相同剂量头孢唑啉后相同时间的血药浓度与正常人比低得多，并很快降低。由于头孢唑啉是高蛋白结合的抗生素，考虑到血中蛋白结合对头孢唑啉体内分布和排泄的影响，我们采用平衡透析法考察头孢唑啉在内江猪和正常人血中蛋白结合的差异，以进一步探索内江猪与人的肾脏在排泄头孢唑啉的差异。     

注射用头孢呋辛钠稳定性的研究

目的：探讨注射用头孢呋辛钠的稳定性。方法：通过加速、温度、光照、充氮影响实验，以含量（％）、聚合物（％）、溶液的颜色和澄清度为指标，考察不同原料厂家注射用头孢呋辛钠的稳定性。结果：样品A的含量变化最小，其溶液的澄清度和颜色最好，3个样品的聚合物（％）则相差不大。结论：头孢呋辛钠原料质量是影响产品稳定性的主要因素。     

注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查方法探讨

目的：探讨注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查方法的可行性。方法：通过干扰初筛试验及干扰试验确定可选用灵敏度高于0．06EU／mL鲎试剂检测注射用盐酸头孢吡肟的细菌内毒素；再通过鲎试剂灵敏度的复核、样品热原法及细菌内毒素检查法进一步确定该药细菌内毒素检查方法的可行性。结果：本品采用λ=0．06EU／mL的鲎试剂，在1.0mg／mL稀释浓度下无干扰作用，L=0.06EU／mg。结论：选用灵敏度=0．06EU／mL的鲎试剂能准确检测注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素。     

头孢替唑钠与头孢唑啉钠对照治疗急性细菌性感染130例

目的：观察头孢替唑钠治疗急性细菌性感染的疗效及安全性。方法：130例急性呼吸道及泌尿道感染患者，随机分成试验组和对照组。分别接受头孢替唑钠和头孢唑啉钠，均用2g溶于5％葡萄糖溶液或生理氯化钠溶液中静滴，bid，疗程7-14d。结果：试验组痊愈率66．7％，明显优于对照组（P＜0．01），总有效率试验组97．0，优照组无明显差异（P＞0．05）。头孢替唑钠对106株致病菌的敏感率96％（102／106株高敏），对金葡球菌MIC值为0.06-0.5mg.L^-1，低于头孢唑啉、头孢氨苄，头孢呋辛及头孢他啶的MIC值。结论：头孢替唑钠是治疗急性呼吸道及泌尿道感染安全有效的抗生素。     

头孢噻呋钠的制备

目的 头孢噻呋钠制备工艺的研究。方法 7-ACA与2-呋喃甲硫羟酸缩合后，与AE活性酯反应得头孢噻呋酸，然后依次将之转化为头孢噻呋盐酸盐及头孢噻呋钠。结果 以7-ACA计算，总重量收率为78．9％。结论 此方法收率高，产品纯度好，适合工业化生产。     

3年2436株临床分离革兰阴性杆菌对头孢吡肟耐药趋势观察

目的：调查我院1999－2001年间2436株革兰阴性杆菌分离株对第4代头孢菌素头孢吡肟的耐药状况，为临床合理用药提供依据。方法：用K－B法检测头孢吡肟对8种2436株临床分离菌的抑菌环，按1999年NCCLS判断标准得出耐药结果，并与其他3种第3代头孢菌素比较。结果：头孢吡 肟对ESBL阴性大肠杆菌和克雷伯菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，变形杆菌，不动杆菌属，铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌等临床主要分离革兰阴性杆菌耐药性变化不大，1999－2001年耐药率分别为20．6％，20．4％和28％，与第3代头孢菌素比较，头孢吡肟，头孢他啶，头孢噻肟，头孢曲松总的细菌耐药率分别为24．6％，26．3％，38．5％和37．0％。结论：头孢吡肟对临床分离的大部分革兰阴性杆菌具有良好的体外抗菌活性，尤其对易产Bush-I型头孢菌素的肠杆菌属的菌株及枸橼酸杆菌属的抗菌活性远优于其他第3代头孢菌素。