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31.
二苯甲酰甲烷(DBM)是姜黄素的结构类似物,该成分及其合成衍生物在体外对多种化学致癌物的诱变性及其与核酸的结合有抑制作用。作者研究了DBM对烹调食品中的7种杂环胺类诱变剂的抗诱变作用。7种杂环胺类诱变剂分别为2-氨基-3-甲基咪唑[4,5-f]喹啉(IQ)、 相似文献
32.
2,3,4-三氟苯胺经与EMME缩合、环合、氟乙基化、与N-甲基哌嗪缩合和水解反应制得氟罗沙星,前4步反应可被离子溶剂1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐促进,如环合反应温度由300℃降至200℃,总收率61%. 相似文献
33.
3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%. 相似文献
34.
6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
苯胺用3-氯丙酰氯酰化得到N-苯基-3-氯丙酰胺,在AlCl3作用下闭环得到3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮后,经HNO3/H2SO4硝化、Pd-C/H2还原反应得到6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,总收率79%(按实际反应的苯胺计). 相似文献
35.
《中国药物化学杂志》2015,(5):333-338
目的设计合成含有喹啉环的二酮酸类化合物,并探讨此类化合物抗HIV-1活性的构效关系。方法以已上市的HIV-1整合酶抑制剂elvitegravir(埃替格韦)和RDS-1997为先导化合物,改造喹啉酮苯环上的取代基,设计各种不同的酰胺取代物。首先,对氨基苯甲酸乙酯与2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯缩合得到喹啉酮环化合物;然后,经取代、水解和缩合得到酰胺取代的喹啉酮化合物;最后,与草酸二乙酯反应,水解后得到目标化合物。测定目标化合物对HIV-1假病毒的抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证;体外细胞活性评价结果表明,目标化合物在质量浓度10μg·m L-1时对HIV-1假病毒细胞有抑制活性,其中,化合物7d、7f和7i的抑制率大于或等于95%。 相似文献
36.
37.
目的从有效性、安全性、经济性、适宜性和社会效益五个维度评估贝达喹啉的临床价值, 以期为医疗和医保相关决策提供参考。方法纳入2018年1月至2020年12月在武汉市肺科医院、赣州市第五人民医院、江西省胸科医院住院治疗的耐多药结核患者共计792例为研究对象, 基于病例资料回顾性调查, 以利奈唑胺为参照药, 采用析因分析或卡方检验的方法对贝达喹啉各评价维度进行统计分析。结果有效性方面, 贝达喹啉能显著提高23.9%(95%CI:4.8%~43.0%)的治疗成功率, 显著减少64 d(95%CI:18~109 d)治疗时间;安全性方面, 贝达喹啉不良反应发生率及不良反应停药率(5.11%、4.55%)显著低于利奈唑胺(22.49%、15.24%), 差异均有统计学意义(χ2=27.50, P<0.001;χ2=14.09, P<0.001);经济性方面, 使用贝达喹啉治疗的患者抗结核药物疗程费用明显增加48 209.4元(95%CI:28 336.0~68 082.8元);适宜性方面, 在2020年观测样本中, 患者初次治疗方案中贝达喹啉的使用比例低于利奈唑胺(16.7%比86.5... 相似文献
38.
<正>2014年10月10日美国FDA批准Helsinn公司研制的奈妥吡坦(netupitant)和帕洛诺司琼(palonosetron)的复方药在美国上市,用于防止癌症患者化疗时出现恶心和呕吐。该药为胶囊剂,商品名为Akynzeo[1]。是由奈妥吡坦(300 mg)和帕洛诺司琼(0.50 mg)组成。奈妥吡坦的中文化学名称:2-[3,5-二(三氟甲基)苯 相似文献
39.
40.
《中国药物化学杂志》2015,(5):369-372
目的优化3-氨基-6-甲氧基噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸甲酯的合成工艺。方法以对甲氧基乙酰苯胺为原料,经过构建喹啉环、氰基化、硫化、构建噻吩环4步反应制备目标化合物,并优化各步反应条件。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为67.3%(以对甲氧基乙酰苯胺计),优化后的工艺路线具有收率高、操作简单、污染低、适合大量制备等优点。 相似文献