卡维地洛治疗原发性高血压临床效果观察

原发性高血压是内科常见病，治疗有多种药物，卡维地洛是α、β受体阻滞剂，除具有新型非选择性β受体阻断作用外，还有选择性α受体阻断作用及抗自由基作用，高浓度尚有钙拮抗作用。欧美临床试验已证实其具有良好的抗高血压作用。我们以美托洛尔为对照组，观察了国产卡维地洛治疗原发性轻、中度高血压病患者的临床效果，旨在评价国产卡维地洛的降压效果及安全性，结果报告如下。     

卡维地洛治疗慢性心力衰竭疗效观察

目的：观察卡维地洛治疗慢性心力衰竭的临床效果方法：入选的慢性心力衰竭患者102例，随机分为治疗组及对照组，治疗组从小剂量给药分级递增直至最大耐受量，监测用药后心功能、心肌耗氧量及左室射血分数变化．结果：治疗组用药后患者心衰症状明显改善，总有效率90．6％，心肌耗氧量降低，左室射血分数明显提高。结论：卡维地洛是一种对慢性心力衰竭疗效肯定、副作用少的β受体阻滞剂。     

卡维地洛治疗心力衰竭对大鼠心肌细胞凋亡和Bcl-2、Bax蛋白表达水平的影响

目的 从细胞凋亡角度探讨卡维地洛治疗心力衰竭的机制。方法 采用结扎冠状动脉复制慢性心功能不全模型，观察卡维地洛治疗心力衰竭，对心肌细胞凋亡率、bcl-2、Bax蛋白表达水平的影响。结果 卡维地洛干预心功能不合可以剂量依赖地使心肌细胞凋亡率和Bax蛋白表达水平降低，使bcl-2蛋白表达水平增加。特拉唑嗪对心肌细胞凋亡和Bax、bcl-2的蛋白表达水平无影响。结论 抑制Bax蛋白表达水平，同时增加bcl-2蛋白表达水平，从而抑制心肌细胞凋亡，是卡维地洛治疗心力衰竭的重要机制之一。卡维地洛抑制心肌细胞凋亡的效应与α1－受体阻滞作用无关。     

卡维地洛治疗76例慢性心力衰竭的临床疗效观察

目的探讨卡维地洛治疗慢性心力衰竭(CHF)的临床疗效。方法76例CHF患者按分层随机法被分为观察组及治疗组,两组均给予ACEI药、利尿药、强心药常规治疗,治疗组在此基础上加用卡维地洛。治疗3个月,评价疗效。结果对照组和观察组的总有效率分别为69.4%和92.5%(P<0.05);所有病例连续追踪随访调查2年,对照组和观察组的再次住院率及病死率间均有显著性或极显著性差异(P<0.05或P<0.01);两组治疗前的心功能及左室内径间无显著性差异(P>0.05),但应用卡维地洛治疗后的各项指标与对照组均有显著性差异(P<0.05)。结论在常规用药治疗CHF的基础上应用卡维地洛安全、有效,可明显改善患者的心功能。     

第3代β-阻滞剂卡维地洛对心力衰竭的干预及其对sFas的影响

目的 观察具有轻度扩血管作用的第3代β－受体阻滞剂卡维地洛对国人充血性心力衰竭（CHF）患者的临床疗效及血浆可溶性Fas（sFas）对治疗的反应。方法 CHF患者35例随机分为：①常规治疗组（18例）：予洋地黄，利尿剂和ACEI及／或硝酸盐类扩血管药物治疗；②卡维地洛治疗组（17例）在常规治疗基础上加用卡维地洛，起始剂量2.5mg/d，逐渐增加到最大耐受量。对照观察治疗前后的心功能、超声心动图及血浆sFas。结果 治疗3月后两组患者的心功能分级均有显著改善。卡维地洛组心率减慢，心肌氧耗指数显著降低（P＜0．001）；左室舒张末径与射血分数，以及左室舒张末内径与左室后壁厚度之比较治疗前均有显著改善（P＜0．01）。常规治疗组仅EF有显著改善（P＜0．05）。治疗前sFas均显著高于正常，与EF负相关(r=-0.73，P＜0．01），治疗3月后卡维地洛组sFas显著低于常规治疗组（Ｐ＜0.05）。结论 卡维地洛对国人CHF患者心功能改善和心室重构的干预作用比常规治疗更明显。     

缬沙坦与卡维地洛联合生脉注射液治疗扩张型心肌病心衰36例临床观察

目的 观察缬沙坦与卡维地洛联合生脉注射液治疗扩张型心肌病心衰的疗效。方法 将70例扩张型心肌病(DCM)患者随机分为对照组34例，在常规抗心衰治疗的基础上加用卡托普利，从12．5mg／d开始，以后逐渐增量至50-75mg/d，治疗组36例则在常规抗心衰治疗的基础上加用缬沙坦，从40mg/d开始，逐渐增量至80mg／d；卡维地洛从2．5mg/d开始，逐渐增量至10mg／d；同时静滴生脉注射液60mg／d，4周为一个疗程。结果 ①治疗组在改善心功能方面优于对照组，总有效率分别为80．5％和61．8％，两组间有显著性差异，(P＜0．05)。②用药前后LVEF及E／A有增加(P＜0．05，P＜0．01)。结论 在DCM患者治疗中缬沙坦卡维地洛生脉注射液联用显著改善临床症状和左室收缩及舒张功能，无明显毒副作用，因而疗效确切，安全适用。     

Inhibitory Mechanism of Carvedilol on L-type Ca^2＋ Current in Rat Ventricular Myocytes

Objectives The effects of carvedilol on calcium current (ICa) were investigated in isolated adult rat ventricular myocytes. Methods ICa was recorded by using whole-cell patch-clamp recording technique. Results Carvedilol reversibly inhibited ICa in a concentration-dependent manner, carvedilol at 0.1,0.3, 1 and 10μmol/L in the extracellular solution decreased peak ICa by 1.52%, 18.04%, 37.34% and 72.18%,respectively. The steady-state inactivation curve of ICa was shifted to more negative potentials, while the activation curve was not altered. The recovery from inactivation was shifted to right direction, it could not be recovered completely. In addition, Pretreatment of ventricular myocytes with prazosin and propranolol couldn‘t block the carvedilol-induced reduction of ICa.Conclusions Carvedilol inhibits ICa in adult rat ventricular myocytes by mechanisms involving preferential interaction with the inactivated state of calcium channel.     

卡维地洛片剂I期临床耐受性试验报告

目的:研究人体对卡维地洛片剂的耐受程度,找出最大耐受剂量,并根据试验结果为Ⅱ期临床试验提出安全的给药剂量。方法:16位健康志愿者,平均年龄(24.8±6.4)岁(18～45岁)。平均体重(62.5±6.3)Kg(50～72.5Kg)。采用开放试验,随机分为10mg、20mg、30mg和40mg四组,每组4位,男、女各2人。从小剂量组开始,每一受试者只接受一个剂量的试验。试验当天早7时进早餐,8时按分组所规定剂量口服卡维地洛片,用100ml温水送下。分别观察服药前后备时间点的主观症状。卧、立位血压、心率、心律、十二导联心电图及实验室指标。结果:该药对正常人卧、立位收缩压及舒张压有降低趋势.对正常人心率、心律、心电图PR间期、ORS时限、QT间期及QTc、血生化及血、尿常规检查无明显影响。16位健康受试者中,3人(20mg和30mg组)存在头痛及困倦两种症状;1人(30mg组)同时具有头痛、立位收缩压低于90mmHg伴黑朦、便意及耳鸣,持续5分钟;1人(40mg组)服药后立位收缩压低于90mmHg,不能站立,持续4小时。结论:根据以上试验结果,我们认为健康受试者对单次口服40mg(含)以下海南碧凯药业有限公司生产的批号为980408的卡维地洛片耐受性较好,副作用轻微。故高血压国人一次口服卡维地洛片剂量以不大于40mg为宜。     

卡维地洛、美托洛尔治疗慢性心力衰竭疗效比较

β受体阻滞剂可阻断神经内分泌系统的激活,阻断心肌重塑,已成为治疗心力衰竭的一线药物.本试验选取卡维地洛与美托洛尔进行比较,以便了解二者对心力衰竭治疗效果的差异.     

卡维地洛联合多巴酚丁胺治疗充血性心衰的疗效观察

卡维地洛是具有扩血管特性的B受体阻滞剂，主要用于充血性心衰，高血压病以及心绞痛的治疗。多巴酚丁胺是非洋地黄类的正性肌力药物，自20世纪70年代以来已广泛应用于临床治疗各种病因所致的充血性心力衰竭。我科于1993—2004年对39例充血性心衰患者采用卡维地洛联合多巴酚丁胺治疗，疗效令人满意，现报道如下。