复方替硝唑水凝胶栓体外释放度考察

<正>复方替硝唑水凝胶栓是我院在复方替硝唑栓的基础上更改剂型研制而来的一种制剂。由于传统栓剂无法持续恒定释药,且易受体温影响,融化后导致基质呈液状流出,污染衣物。复方替硝唑水凝胶栓是由替硝唑、醋酸氯己定、克霉唑与基质泊洛沙姆P407、卡波姆等辅料经先进工艺加工制成的白色透明胶冻状半固体水溶性凝胶,主要用于滴     

石榴皮多酚凝胶的制备及质量控制

目的:制备石榴皮多酚凝胶,建立其质量控制方法并考察其经皮渗透性。方法:以卡波姆-940为基质,甘油为润湿剂,氮酮为透皮吸收促进剂,山梨酸钾为防腐剂,三乙醇胺为中和剂,制备凝胶剂;采用紫外分光光度法测定石榴皮多酚凝胶中总多酚含量,并做小鼠离体皮肤经皮渗透试验。结果:凝胶制备工艺可行;没食子酸在0.024 5～0.245 0 g·L-1线性关系良好(r=0.999 6);平均回收率99.56%,RSD 0.58%。没食子酸24 h皮肤透过率为36.95%。结论:石榴皮多酚凝胶的制备方法简单,质量控制方法可靠,且有良好的渗透性。     

甲磺酸帕珠沙星凝胶制备及经皮吸收研究

目的制备甲磺酸帕珠沙星凝胶,并考察其体外透皮吸收的效果。方法以卡波姆2020为基质,以离体小鼠皮肤作为透皮屏障,用改良Franz扩散池,双波长紫外分光光度法测定含量。结果凝胶为白色半透明细腻胶状,甲磺酸帕珠沙星在3μg/ml～10μg/ml浓度范围内呈良好线性关系（r=0.9993）,平均回收率为100.3%,RSD为1.4%（n=9）。药物8h的累积透过量为130μg/cm2。结论工艺方法简单可行,制剂具有体外透皮吸收效果。     

不同基质对灯盏乙素醇质体凝胶剂体外释放的影响

目的:考察不同基质对灯盏乙素醇质体凝胶剂体外释放的影响,筛选出适合灯盏乙素醇质体的凝胶基质。方法:采用改良的Franz扩散池法,以1μm微孔滤膜为支撑,以HPLC法测定灯盏乙素的累积释放百分率,绘制释药曲线,并通过零级动力学、一级动力学及Higuchi方程对释药曲线进行拟合。结果:卡波姆凝胶基质的释药能力与其浓度成负相关,1.0%HPMC可以提高1.0%和1.5%卡波姆基质前期的释药速率;卡波姆凝胶基质释药曲线符合一级动力学方程,1.0%卡波姆+1.0%HPMC,1.0%卡波姆+2.0%HPMC,1.5%卡波姆+1.0%HPMC,1.5%卡波姆+2.0%HPMC体外释药符合Higuchi方程。结论:凝胶基质材料与凝胶浓度对释药能力均有影响,且不同的凝胶材料的释药模式不同,1.0%卡波姆,1.5%卡波姆,1.0%卡波姆+1%HPMC,1.5%卡波姆+1.0%HPMC凝胶基质均适合灯盏乙素醇质体。     

雷替曲塞联合促吸收剂的体外评价及其结肠靶向片在胃肠道的吸收与分布

目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞对人结肠癌细胞株HT-29的抑制增强作用,以及雷替曲塞结肠靶向片的胃肠道分布靶向性和促吸收特性。方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其联合卡波姆934P与丙磺舒对HT-29细胞的体外抑制效果;并对比考察雷替曲塞的4种口服制剂即溶液、普通片、普通包衣片与结肠靶向片经口服给药后,药物在大鼠胃肠道内的吸收分布情况。结果:体外细胞毒性实验显示,雷替曲塞及其与卡波姆934P和丙磺舒联合使用均能抑制HT-29细胞的生长,而后者对HT-29细胞的抑制效果更加显著;大鼠体内胃肠道吸收与分布实验结果显示,供试的结肠靶向片能在大肠部位有效的释放药物并显著地促进药物的吸收摄取,与溶液剂、普通片和普通包衣片相比,药物在大肠内的累计分布量(AUC_{0-15 h})分别提高了6.54倍、7.30倍和5.49倍(P<0.05),雷替曲塞的血药浓度-时间曲线下面积(AUC_{0-24 h})也有相应的增加。结论:卡波姆934P和丙磺舒的加入能增加雷替曲塞对HT-29细胞的抑制作用,且制备的雷替曲塞结肠靶向片靶向性强,药物在结肠处的吸收与摄取量大。     

复方卡波姆溶液诱导慢性实验性兔高眼压模型研究现状

青光眼动物模型为青光眼的发病、治疗和预后的研究提供了良好的平台.由于兔源易于获得,兔眼房水外流通道与人相同,兔青光眼模型的应用研究较多.本文就复方卡波姆溶液诱导的慢性兔高眼压模型的研究现状做全面的综述如下.     

巴布剂透皮给药基质的研究

目的:以卡波姆和聚丙烯酸钠作为凝胶骨架研制一种巴布剂给药基质.方法:通过均匀设计实验,以处方中高分子凝胶、填充剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂为因素,以用量为水平,设计U*16(86)拟水平表,以剥离强度、黏着力和制剂外观作为考察指标,对试验结果作多元线性回归分析,选出最优处方.结果:通过多元线性回归分析和影响因素分析,处方中各因素对剥离强度的作用大小依次为柠檬酸、卡波姆 U10、丙二醇、聚丙烯酸钠7S;对黏着力的作用大小依次为甘油、柠檬酸、高岭土、卡波姆 U10.结论:巴布剂的最优处方为卡波姆 U10∶聚丙烯酸钠 7S∶甘油∶丙二醇∶高岭土∶柠檬酸∶乙醇∶三氯化铝=0.5∶6.5∶27∶7∶1.6∶0.2∶8∶0.4.     

妥洛特罗亲水型贴剂处方的优化

目的:以卡波姆和聚丙烯酸钠(PANA)作为凝胶骨架研制一种亲水型透皮贴剂基质.方法:通过均匀设计实验,以处方中卡波姆U10(X1)、聚丙烯酸钠(X2)、药用甘油(X3)、高岭土(X4)、柠檬酸(X5)为因素,用量为水平,采用5因素4水平均匀设计的U13(1312)拟水平表,以剥离强度、黏着力作为考察指标,对试验结果作多元线性回归分析,选出最优处方.结果:剥离强度回归方程为:Y=0.300 4-0.053 4 X2 0.022 5 X3,相关系数r=0.78,F>F0.05(2,9),P＜0.05,方程可信.黏着力回归方程为Y=0.302 1-0.067 5 X2 0.023 3 X3,相关系数r=0.89,F>F0.05(2,9), P＜0.05,方程可信.亲水型透皮贴剂的最优处方为卡波姆∶PANA∶甘油∶高岭土∶柠檬酸=0.5∶6∶37.5∶0.8∶0.2.结论:上述基质处方制备的巴布剂剥离强度和黏着力都较理想.     

烟酰胺凝胶剂的制备与含量测定

目的 建立烟酰胺凝胶的制备工艺及含量测定方法。方法 采用正交实验,以卡波姆、中和剂、保湿剂为考察因素,以凝胶剂的外观性状为考察指标,筛选凝胶剂最优处方基质;以卡波姆-940、丙二醇、聚山梨酯-80等制备烟酰胺凝胶剂,采用紫外—可见光分光度法测定含量。结果 烟酰胺在2.0～12.0 g/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 2）,加样平均回收率为99.65%,相对标准偏差（relative standard deviation,RSD）值为0.42%。结论 此次研究成功建立了适合批量生产烟酰胺凝胶的制备工艺及便捷可靠的含量测定方法。     

新霉素凝胶的制备及临床应用

目的：研究新霉素凝胶的制备并观察其临床疗效。方法：将新霉素、氢氧化钠、尼泊金混合溶液与溶胀后的聚乙二醇卡波姆相混合,反应生成凝胶剂;随机选取32例皮肤感染患,以百多邦为对照组,进行疗效观察。结果：制备的新霉素凝胶。细腻、光洁、透明,稳定性好,释放药物快;1-2个疗程,治愈率为87．5％,有效率为100％。结论：新霉素凝胶明显优于新霉素软膏(凡士林基质),与百多邦软膏相比,疗效相当,且价格低廉,易被患接受。