云南红豆杉木部中3个新的C14氧化紫杉烷类化合物

云南红豆杉Taxus yunnanensis Chenget L.K.Fu木部被中国云南省几个少数民族用作传统药物。作者对该植物木部的化学成分及其抗癌活性进行了研究。该植物木部干粉依次用水、甲醇-水(1∶1)、甲醇提取,从水提取物的乙酸乙酯溶部位分得3个已知木脂素,即开环异落叶松树脂酚(5)、taxiresionol 和 isotaxiresinol。甲醇-水和甲醇提取物的二氯甲烷溶部位合并后多次经硅胶柱层析分得3个新的 C 14氧化紫杉烷类二萜 hongdoushans A～C(1～3),均为无色无定形固体。化合物1[a]_D~(25)+81.3°(c,     

新3,5-二取代噁唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性

目的设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性.方法对文献方法进行了改进,在文献报道的构效关系基础上,设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性.结果合成了39个新化合物,其中目标物18个,其结构经IR,1HNMR,MS等方法确证.16个化合物显示出较好的抑菌活性,其中化合物9,10,10b对4种试验菌的MIC50和 MIC90值小于或接近4种对照药,化合物9a和11c没有抑菌活性.结论化合物9,10和10b值得进一步研究.     

噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.     

抗菌新药——利奈唑胺

利奈唑胺是新型唑烷酮类广谱抗菌药，作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性。该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍。     

紫杉烷类化合物的生物转化

紫杉醇 (paclitaxel)是从红豆杉树皮或枝叶中提取出来的具有独特抗肿瘤作用的二萜类化合物 ,自1 992年美国FDA批准紫杉醇 (taxol)上市以来 ,其临床适应症不断扩展 ,成为治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤的一线用药。现已上市的紫杉醇类药物从原料来源上可分为 :直接     

栾树皮化学成分的研究

 目的 对北京产栾树(Koelreuteria paniculata Laxm.)皮的化学成分进行研究。方法 利用溶剂提取、硅胶色谱柱和Sepha-dex LH-20进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果 分离鉴定了3个皂苷类化合物,分别为3β-羟基-羽扇豆烷(Ⅰ)、3β,28-二羟基-羽扇豆烷(Ⅱ)、3β-羟基-28-羽扇豆酸(Ⅲ)。结论 化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ为首次从该植物中发现。     

十字花科植物种子中莱菔硫烷含量的比较

 目的研究十字花科植物种子中莱菔硫烷的含量和测定方法。方法采用反相高效液相色谱法对不同种属、不同产地的十字花科植物种子提取物中莱菔硫烷的含量进行了系统的分析。结果十字花科植物种子中莱菔硫烷的含量存在显著差异,且青花菜种子中莱菔硫烷的含量最高,可达4.748mg·g^-1。结论青花菜种子是制备莱菔硫烷的优良原材料。     

肾康灵对阿霉素肾病大鼠血栓素B2和6-酮-前列腺素F1α的影响

目的:观察益肾活血中药肾康灵对阿霉素肾病(AN)大鼠的干预作用及与血栓素A2(TXA2)和前列腺环素(PGI2)等的关系.方法:用阿霉素(ADR)诱导大鼠制作类似人类肾病模型,用强的松及肾康灵治疗,观察各组给药前后血液、尿液血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素1α(6-keto-PGF1α)及肾脏病理形态学等变化.结果:AN大鼠给药前尿蛋白显著增多,血清白蛋白(Alb)显著下降,胆固醇(Ch)和甘油三酯(TG)、血及尿TXB2和TXB2/6-keto-PGF1α比值显著升高,肾脏病理损害明显加重.给药后用药组大鼠上述指标都明显改善(P＜0.05或P＜0.01),血浆TXB2与尿蛋白呈中度负相关(r=0.644),与血浆6-keto-PGF1α呈中度正相关(r=0.52);尿液TXB2与尿液6-keto-PGF1α呈高度负相关(r=-0.737),肾脏病理损害明显减轻.结论:尾静脉注射ADR可以成功造成人类肾病病理模型,其临床表现和实验指标改变类似于中医的"肾虚血瘀"病变,TXB2和6-keto-PGF1α可作为中医肾虚血瘀证诊断和益肾活血法应用的客观指标,用益肾活血中药肾康灵能显著改善AN大鼠的肾虚血瘀证表现.     

紫花醉鱼草化学成分的研究

醉鱼草属 (BuddlejaLinn )是马钱科中最大的属 ,全世界约有一百余种 ,分布于南美洲、东亚及非洲的热带、亚热带地区。该属许多种具有观赏和药用价值。我国醉鱼草属植物资源丰富 ,约有 2 9个种 ,4个变种 ,以西南为分布中心。本属植物具有较强的生物活性 ,在世界很多地区作为传统药。目前 ,人们用现代的方法研究了本属的十余种药用植物 ,其生物活性及药理实验结果与传统使用基本一致[1] 。紫花醉鱼草BuddlejafallowianaBalf f &W W Smith又名蓝花密蒙花、白叶花 ,其嫩茎和花可供药用 ,有祛风明目 ,退翳 ,止咳之功效[2 ] 。国内外学者对醉…     

景洪暗罗中一个新的对映桉烷型倍半萜

目的 研究了番荔枝科暗罗属植物景洪暗罗Polyalthia cheliensis树叶的化学成分。方法 通过液—液分配、大孔吸附树脂脱色、硅胶柱色谱和RP—18反相柱色谱分离，运用质谱、核磁共振氢谱、碳谱及二维碳氢相关谱。结果 从其树叶干粉(6kg)的90％乙醇提取物中分离鉴定了一个桉烷型倍半萜：1α—乙酰氧基对映桧醇(8mg)。结论 这是一个新化合物。