Matrine,oxymatrine, and compound Kushen injection from the roots of Sophora flavescens: an overview of their anticancer activities

In the present review, we updated current information on the chemistry, contents, and anticancer properties of matrine (MT), oxymatrine (OMT), and compound Kushen injection (CKI). The anticancer properties were focused on lung, breast, and liver cancer cells because they are most susceptible. Sources of information were from Google, Google Scholar, PubMed, PubMed Central, Science Direct, PubChem, J-Stage, Directory of Open Access Journals (DOAJ), and China National Knowledge Infrastructure (CNKI). Reference was also made on botanical websites, such as Flora of China and World Flora Online. MT and OMT are dominant quinolizidine alkaloids from the roots of Sophora flavescens (Kushen) of the family Fabaceae. Against lung, breast, and liver cancer cells, MT and OMT inhibit cell proliferation; induce cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy; restrict angiogenesis; and inhibit cell metastasis, invasion, and migration. The processes involve various molecular targets and signaling pathways. CKI is a traditional Chinese medicine (TCM) composed of root extracts of S. flavescens and Smilax glabra (Baituling) of the family Smilacaceae. With MT and OMT as major components, CKI has been approved for the treatment of cancer in China more than 20 years ago. In recent years, systematic reviews and meta-analysis have been undertaken to evaluate the anticancer effects of CKI. When CKI is used alone and in combination with chemotherapy of western medicine, there is much to be learned concerning their interactions besides their individual and integrated efficacy. Some perspectives of MT, OMT, and CKI are discussed, and their suggestions for future research are provided.     

苦参碱对人HT1080细胞系增殖抑制的体外研究

目的：研究苦参碱（Matrine)对人成纤维肉瘤（HT1080）细胞系生长的抑制效应，并探讨其作用机制。方法：用不同浓度的Mat加入体外培养HT1080细胞中，观察加药后细胞生长数量及其形态的变化；用MTT法检测Mat的细胞毒作用。结果：Mat明显抑制HT1080细胞生长；IC50值为350μg/ml；其抑制率与药物浓度呈剂量依赖关系，结论：Mat能有效抑制HT1080细胞的增殖。     

薄层扫描法测定肝愈胶囊中苦参碱含量

目的 :对肝愈胶囊中苦参所含主要化学成分苦参碱含量进行测定。方法 :采用单波长薄层扫描法 ,λ =5 2 0nm ,SX =3。结果 :方法学考察结果表明 ,这种分析方法有较好的重现性和稳定性 ;测定方法的平均回收率为 98.2 9% ,RSD % =1.64%。结论 :方法简便、快速、准确、重现性好。     

龙参颗粒的质量标准研究

目的:为龙参颗粒提供方便可行的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法进行定性鉴别;用HPLC法对成品中苦参碱进行含量测定。结果:薄层层析可成功鉴别出当归和黄芪药材;Hypersil NH_2,色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);柱温:25℃;流动相:乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠(82:18);流速:1mL/min;检测波长:215nm。加样回样率为97.70％,RSD为1.56％。结论:本实验方法基本可控制龙参颗粒的质量。     

高效液相色谱法测定苦参碱分散片中苦参碱的含量

目的：建立苦参碱分散片中苦参碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱(HPLC)法，对苦参碱分散片中的有效成分苦参碱进行含量测定。结果：定量方法简便易行，专属性强，重现性好。结论：该法可为苦参碱分散片的质量标准提供依据。     

HPLC法不同色谱柱测定苦参碱含量的比较分析

目的采用高效液相色谱法分别用C18键合硅胶柱和氨基键合硅胶柱对苦参碱原料药的含量测定进行比较。方法(1)用C18键合硅胶柱(4.6mm×250mm,5μm),以0.05molL磷酸二氢钠(含磷酸2mlL)-甲醇-高氯酸(850ml∶150ml∶20g)为流动相[1];(2)用氨基硅烷键合硅胶柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-无水乙醇-1%磷酸水溶液(80∶8∶12)为流动相[2],于220nm波长处检测。结果方法1的线性范围为49.82-270.08mgL(r=0.9999),检测限为10ng,方法2的线性范围为44.64-223.2mgL(r=0.9998),检测限为10ng。结论C18键合硅胶柱和氨基键合硅胶柱均可对苦参碱原料药的含量进行质量控制,结果基本一致。     

苦参碱氯化钠注射液有关物质的HPLC测定

目的:建立苦参碱氯化钠注射液的有关物质测定方法.方法:以辛基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(含0.08%磷酸和0.08%三乙胺)(4:96)为流动相;检测波长为220nm.按自身对照法进行测定.结果:苦参碱检测限为2ng,产生的杂质与主成分分离良好.结论:该方法简便、专属性强、结果准确,灵敏度高,可用于苦参碱氯化钠注射液的有关物质检查.     

苦参碱对刀豆蛋白A致小鼠肝损伤的保护作用

目的探讨苦参碱对刀豆蛋白 A(Con A)所致肝损伤的防治作用.方法 48只 NIH小鼠随机分为正常对照组、模型组、苦参碱 25 mg/kg组、苦参碱 12.5 mg/kg组和联苯双酯治疗组.除正常对照组外,其他组于实验首日静脉注射 Con A 20 mg/kg,苦参碱两个剂量组均采用尾静脉注射给药,联苯双酯组按 150 mg/kg灌胃口服,每天 1次,连续 3 d,末次给药后 4 h,再次静脉注射 Con A 20 mg/kg,8 h后检测血浆 ALT活性及 IFN-γ和 TNF-α含量,观察肝组织病理学变化.结果苦参碱 25 mg/kg组、12.5 mg/kg组小鼠 ALT活性及 IFN-γ和 TNF-α含量均明显低于模型组,有显著性差异(P<0.01);苦参碱两个剂量组肝脏病理改变明显减轻.结论苦参碱对 Con A所致小鼠肝损伤具有较好的防治作用,抑制 T淋巴细胞活化和 IFN-γ、TNF-α的释放可能是其主要的作用机制.     

苦参碱对C6胶质瘤细胞的增殖和原癌基因表达的影响

目的:本研究拟探讨苦参碱对胶质瘤细胞株(C6细胞株)的抑制作用及其作用机理.方法:应用MTT比色法检测不同浓度苦参碱对C6细胞的增殖抑制,应用流式细胞仪观察苦参碱对C6细胞周期的影响,应用RT-PCR观察原癌基因C-myc表达的变化.结果:苦参碱对C6细胞增殖抑制作用呈剂量依赖性,当浓度为0.20g/L时,对C6细胞增殖的抑制率达到(53.8±5.6)%.流式细胞仪分析显示,用0.20g/L苦参碱培养3 d,细胞周期中G0/G1期所占比例增加,S期占细胞周期的比例降低.RT-PCR结果显示,随着苦参碱作用剂量的增加,C-myc基因的表达被明显抑制.结论:苦参碱对大鼠胶质瘤细胞系C6的增殖具有明显的抑制作用,并对原癌基因C-myc的表达具有抑制作用.     

氧化苦参碱对大鼠肝星状细胞增殖的影响

目的:研究氧化苦参碱对大鼠肝星状细胞增殖的影响,探讨其抗肝纤维化的机理。方法:用链霉蛋白酶和胶原酶原位灌流,Nycodenz密度梯度离心分离大鼠肝星状细胞,并以MTT比色法观察氧化苦参碱对肝星状细胞增殖的效应。结果:氧化苦参碱可影响肝星状细胞的增殖,氧化苦参碱浓度在0.5～16μg/ml时对肝星状细胞增殖有抑制作用(P<0.01)。结论:氧化苦参碱可抑制肝星状细胞增殖,有抗肝纤维化的作用。