口腔溃复平膜剂的研究

目的：优选口腔溃复平膜剂（黄柏，龙胆草，青黛等）最佳处方。建立膜剂中盐酸小檗碱含量的测定方法。方法：以膜剂外观和融化时间为指标。采用L9（3^4)正交试验筛选处方，反相液相色谱法测定膜剂中盐酸小檗碱的含量。结果：膜剂最佳处方为：中药提取液40mL,PVA0.588:PVA1788为4：1.5，甘油含量8%，CMC-Na0.25g；测定方法中盐酸小檗碱的平均回收率为97.7%。结论：膜剂的外观（包括可塑性，粘附性及抗拉强度）和融化时间等指标均符合质量标准的要求，采用反相液相色谱法可有效控制溃复平膜剂中盐酸小檗碱的含量。     

甲硝唑阴道泡腾片生产工艺的研究

目的　简化甲硝唑阴道泡腾片 (Ⅰ )的生产工艺。方法　采用非水制粒法 ,酸碱组分混合制备Ⅰ ,并按照《中国药典》2 0 0 0年版稳定性实验指导原则进行稳定性考察。结果　用非水制粒法制备的Ⅰ通过稳定性加速实验后仍符合《中国药典》2 0 0 0年版的质量要求。结论　用非水制粒法制备Ⅰ是简便可行的。     

中药炮制机理初探

开展中药炮制机理研究，揭示其炮制内涵变化实质，是确定中药饮片最佳炮制工艺，制定饮片质量标准，提高临床治疗疗效，发展炮制学科理论水平的关键。     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。     

聚维酮碘泡腾栓的研制与应用

目的：研制聚维酮碘泡腾栓，并考察其临床疗效。方法：采用正交设计，筛选聚维酮碘泡腾栓的最优处方，并对该处方进行了稳定性研究、局部刺激性研究和临床疗效研究。结果：本栓剂以聚氧乙烯单硬脂酸S—40为基质，枸橼酸和碳酸氢钠为泡腾散，具有载药量大、刺激性小、起效快、渗透性强、临床疗效良好等优点。结论：本制剂设计合理，稳定性好，可满足临床需要。     

苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨

目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征，设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物，用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR，^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。     

O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究

目的 研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法 从L-Ser(Bzl)-OH与Boc20／NaOH反应制备6x-Ser(Bz1)-OH(Ⅱ)后，试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBz1(Ⅲ)。用HCl／EtOAc法或HCl／EtOH法脱Boc，得到目标化合物I。结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc20反应，以83．7％的收串制得Ⅱ。Ⅱ与PhCHzBr／Et3N或PhCH2OH／CDI或DCC／HOBt反应，得中间产物Ⅲ，Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(I)，收率60％-84％。结论 由L-Ser(Bz1)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后，在Bzl-Br／Et3N／EtOAc／reflux反应条件下顺利得到Ⅲ，进一步脱Boc得到目标化合物I。HCl／EtOAc法较HCl／EtOH法更快、更安全。     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

红霉素A肟的新合成方法

目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95％以上，产品纯度达92％。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定，与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解，与文献方法相比，大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。     

诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料，通过亲核取代反应合成目的物；测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物，体内活性测试结果表明：其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。