海南热带药用植物资源的开发利用

海南岛为我国第二大岛，地处热带北缘，地理位置特殊，生态环境优越，自然资源多样，药用植物种类极为丰富，但由于历史等原因，其开发利用率很低。本文从海南的自然地理条件、药用植物资源概况、开发利用的历史和现状、可供开发的类群和开发利用的建议等方面进行阐述。     

国家自然科学基金资助基础研究项目评述(1)中药化学

中药化学是中药学基础研究中的分支学科，主要对中草药(植物、矿物、动物药物)单味或复方进行提取、分离和成分测定，并对其中具有明确治疗作用的单一化学成分或多组化学成分做进一步研究。本文简要介绍和分析了中药化学的研究情况及国家自然科学基金委员会(NSFC)生命科学部中医学和中药学学科近五年(1998～2002)间对中药化学研究项目的资助情况以及目前国内中药化学的研究概况。     

高效液相色谱系统聚类分析方法在风轮菜属药材分类中的应用

目的 :探讨高效液相色谱技术应用于风轮菜属中药的鉴定研究。方法 :利用高效液相色谱提供药材的内在成分信息 ,结合模式识别技术 ,对风轮菜属植物进行了分类及鉴定。结果 :色谱数据的系统聚类结果得到了预期效果 ,这对于研究风轮菜属药材的类别及近缘性提供了依据。结论 :本方法具有简便、快捷、重现性好等优点。     

牛膝中酸性三萜皂苷成分的分离与鉴定

目的研究中药牛膝中的三萜皂苷类成分.方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构.结果分离得到了6个化合物,鉴定了其中的两个,结构分别为3-O-[2′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(牛膝皂苷Ⅰ)和齐墩果酸3-O-[3′-O-(2″-羟基-1″-羧乙氧基羧丙基)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(牛膝皂苷Ⅱ).结论牛膝皂苷Ⅰ和Ⅱ均为首次从牛膝中得到.     

6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶合成新方法

以氟乙酸乙酯为起始原料,改进抗真菌药物伏立康唑中间体6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成方法.该方法简化了生产工艺,降低了反应成本,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为41.7%.     

云南美登木共生放线菌菌株CS产生的新多羟基环己烷衍生物

从云南美登木共生放线菌菌株(Streptomyces sp.)CS的发酵产物中分离得一个新的多羟基环己烷衍生物,并通过波谱学特征鉴定化合物的结构为1-isobutyroxymethyl cyclohex-1(6)-ene-2,3,4,5-tetrol-2-isobutyrate.     

阿片类前体药物的研究进展

从提高代谢稳定性、膜通透性、延长作用时效、定位于脑内的化学传递系统、去除苦味、减少血浆蛋白结合率等6个方面介绍了近年来国内外有关阿片类前体药物的应用,对现有镇痛药物的研究和开发有一定的参考价值.     

HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯的合成

目的 合成罗苏伐他汀的关键中间体4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯。方法 以异丁酰乙酸甲酯为起始原料，经与对氟苯甲醛缩合、S-甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化，再经甲胺基、甲磺酰基取代全盛的目标化合物。结果 5步反应总收率为25.0%。结论 改进了合成路线，有助于罗苏伐他汀的合成。