益气活血通络汤治疗原发性高血压合并糖耐量减低临床研究

目的:观察中药益气活血通络汤治疗高血压合并糖耐量减低的临床疗效。方法:将64例高血压合并糖尿病患者,随机分为2组各32例,对照组口服硝苯地平片治疗;观察组加用中药益气活血通络汤,以治疗前后收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血糖、胰岛素、胰岛素敏感性指数(ISI)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)为观察指标。结果:治疗3个月后,观察组疗效优于对照组(Z=-1.998,P<0.05)。与治疗前比较,2组经治疗后SBP、DBP、TC、TG、LDL-C均下降,HDL-C上升,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后SBP、DBP、TC、TG、LDL-C、HDL-C与对照组治疗后比较,差异有统计学意义(P<0.05)。与治疗前比较,2组经治疗后空腹和餐后2 h血糖、胰岛素、HOMA-IR均下降,ISI上升,差异有统计学意义(P<0.05);且经治疗后,观察组上述所有指标改善情况均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。2组患者在3个月的治疗期间中均未出现严重不良反应。结论:中药益气活血通络汤治疗高血压合并糖耐量降低疗效较好且安全性高,能显著降低血压,改善血脂。     

Recent advances in preclinical in vitro approaches towards quantitative prediction of hepatic clearance and drug-drug interactions involving organic anion transporting polypeptide (OATP) 1B transporters

Hepatic uptake mediated by organic anion transporting polypeptide (OATP) 1B1 and 1B3 can serve as a major elimination pathway for various anionic drugs and as a site of drug-drug interactions (DDIs). This article provides an overview of the in vitro approaches used to predict human hepatic clearance (CL_h) and the risk of DDIs involving OATP1Bs. On the basis of the so-called extended clearance concept, in vitro–in vivo extrapolation methods using human hepatocytes as in vitro systems have been used to predict the CL_h involving OATP1B-mediated hepatic uptake. CL_h can be quantitatively predicted using human donor lots possessing adequate OATP1B activities. The contribution of OATP1Bs to hepatic uptake can be estimated by the relative activity factor, the relative expression factor, or selective inhibitor approaches, which offer generally consistent outcomes. In OATP1B1 inhibition assays, substantial substrate dependency was observed. The time-dependent inhibition of OATP1B1 was also noted and may be a mechanism underlying the in vitro–in vivo differences in the inhibition constant of cyclosporine A. Although it is still challenging to quantitatively predict CL_h and DDIs involving OATP1Bs from only preclinical data, understanding the utility and limitation of the current in vitro methods will pave the way for better prediction.     

高压氧治疗对局灶性脑梗死大鼠的神经保护作用

目的 观察单次9 h高压氧（hyp erbaric oxygen，HBO）治疗对局灶性脑梗死大鼠凋亡诱导因子 （apoptosis-inducing factor，AIF）、线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMPo）的影响，探讨 HBO治疗的神经保护作用。 方法 108只SD大鼠制作永久性大脑中动脉闭塞模型，随机分为对照组和HBO组，每组各54只。造 模成功3 h后，HBO组实行HBO干预，压力0.2 MPa持续9 h，对照组呼吸常压空气。采用Garcia评分评估 大鼠神经功能，比较两组造模后13 h、24 h和72 h神经功能改善情况，并在各时间点检测大鼠缺血半 暗带脑组织凋亡细胞数、线粒体和细胞核AIF表达及MMPo水平。 结果 ①神经功能评分：HBO组13 h（P <0.001）、24 h（P =0.04）神经功能评分改善比对照组更明显。 ②凋亡细胞数：HBO组13 h、24 h凋亡细胞数较对照组更少（均P <0.001）。③AIF在线粒体和细胞核的 表达：13 h、24 h、72 h各时间点HBO组AI F在线粒体的表达均较对照组多（均P <0.001）；各时间点HBO 组AIF在细胞核的表达均较对照组少（均P <0.001）。④MMPo：各时间点HBO组MMPo均高于对照组（均 P <0.001）。 结论 HBO治疗可改善大鼠神经功能，稳定MMPo，抑制AIF由线粒体向细胞核转移可能是其神经保 护作用的机制之一。     

中低度近视SMILE术后超早期视觉质量变化的研究

目的观察飞秒激光小切口角膜基质透镜取出术(SMILE)术后超早期患者视觉质量变化,探讨其变化发生的可能原因。方法选取中低度近视患者23例46眼行SMILE术,术前及术后24 h超早期行主观视觉质量问卷,测量最佳矫正视力的全程视力(远视力5 m,中视力60 cm,近视力33 cm)、对比敏感度(CS)、眩光敏感度(GS)及集合近点(NPC)和调节幅度(AA)。结果视觉质量主观问卷显示术后超早期主观视觉质量较术前下降(P=0.001)。术后裸眼视力(UCVA)明显提高(P=0.0001)。术前与术后最佳矫正视力(BCVA)中远视力没有变化(P=0.096),而中视力和近视力均较术前下降(P=0.039,0.003)。术后CS、GS降低(PCS=0.0001,PGS=0.04),NPC、AA较术前无明显变化(P=0.68,0.13)。结论SMILE术后超早期患者可获得预期理想远视力,但中、近视力尚未恢复。超早期中出现的异常视觉质量改变可能与对比敏感度和眩光敏感度的改变有关。     

桃红四物汤化学成分、药理作用、临床应用的研究进展及质量标志物的预测分析

桃红四物汤,活血祛瘀之经典名方。该文对近年来桃红四物汤的化学成分、药理作用以及临床应用研究进展进行总结与分析。目前,桃红四物汤不同提取部位化学成分的研究较为系统,其药理作用研究主要集中在活血化瘀、调经镇痛、促进骨折愈合等方面,临床可应用于多系统、多脏腑疾病的治疗,例如妇科疾病、内科疾病、骨伤科疾病、皮肤科疾病等。在此基础上,依照质量标志物(Q-marker)有效、特有、传递与溯源、可测和处方配伍的"五原则"对桃红四物汤Q-marker进行预测分析,提示阿魏酸、芍药苷、苦杏仁苷、芍药内酯苷、梓醇、没食子酸、羟基红花黄色素A可作为该复方的Q-marker,后续可选择这些Q-marker为指标,根据药材、饮片、中间体、对应实物的量值传递进行桃红四物汤全程质量控制并创建其质量可溯源体系。