C—2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

合成了一个新的C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素7－氟－8－[(1S,4S)-5－甲基－2,5－二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2]-9,1-(环氧亚甲基）－5－氧－5H噻唑并[3,2-a]喹啉－4－羧酸盐酸盐（W1）,未文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定,并通过两倍琼脂稀释法对其MICs进行了测定,以氧氟沙星作对照,结果表明：W1显示极好的抗菌活性,其抗G^ 菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）的活性比氧氟沙星至少强4倍,抗G^-菌（包括绿脓杆菌）的活性比氧氟沙星至少强两倍。     

左旋氧氟沙星治疗霍乱疗效评价

目的:评价左旋氧氟沙星对霍乱的疗效。方法:将30例霍乱病人分为治疗组和对照组,分别口服左旋氧氟沙星和氧氟沙星片。比较两组有效率、止腹泻时间和不良反应。结果:左旋氧氟沙星有效率100％,氧氟沙星有效率91.7％。(P>0.05)无显著性差异。平均止腹泻时间分别为(1.17±0.66)d和(1.92±1.30)d。(P<0.05)有显著性差异。不良反应发生率分别为5.6％和16.7％(P>0.05)。结论:左旋氧氟沙星是治疗霍乱高效、安全药物,且副作用少。     

氧氟沙星致过敏性休克1例

患者,女,28岁.因畏寒伴咳嗽2 d诊为上呼吸道感染在我站门诊治疗.当静脉滴注氧氟沙星注射液约80 ml时,病人突感喉头瘙痒,继而出现胸闷、呼吸困难、口唇紫绀,测P 140次/min,BP 6.93/4.0 kPa,双肺听诊满布哮鸣音.立即停用氧氟沙星,给予大流量吸氧,应用肾上腺素、氟美松等抗过敏、抗休克急救.     

左氧氟沙星加头孢赛肟钠治疗伤寒、副伤寒36例分析

２０００年６～１１月我院门诊收治经细菌学证实的伤寒、副伤寒３６例,采用江苏扬子江药业集团公司生产的左氧氟沙星针剂加头孢赛肟钠静脉滴注治疗取得满意疗效,现作如下分析。 １ 临床资料 １．１ 本组３６例中,男性２５例,女性１１例。年龄最大６２岁,最小２２岁,入院时热程１～３周２８例,３例＞３周,５例＜１周,呈稽留热、弛张热、不定期热、间歇热型分别为１２、７、５、１例,低热１例。相对缓脉２６例。体温脉搏曲线相互交叉２５例。玫瑰疹７例,呕吐５例,腹泻７例,肝大９例,脾大８例,黄疸１例。咳嗽４例,肺部罗音２例…     

复方氧氟沙星滴鼻剂的制备及临床应用

急、慢性鼻 (窦 )炎以及感冒引起的鼻塞是临床常见症状之一。目前在治疗这类疾病时 ,应用最多者仍是氯麻滴鼻液 ,品种较为单一。根据临床需要 ,我们制备了复方氧氟沙星滴鼻剂 ,临床应用取得了满意的效果 ,报道如下。1　处方与制备1.1　处方　氧氟沙星 0 .3g,盐酸麻黄碱 1.0 g,氯化钠 0 .5 5 g,尼泊金乙酯 0 .0 3g,稀醋酸适量 ,蒸馏水加至 10 0 m l。1.2　制备　取尼泊金乙酯溶于约 80 m l热蒸馏水中 ,加入氧氟沙星 ,随搅随滴加稀醋酸 ,使氧氟沙星溶解 ,再依次加入盐酸麻黄碱、氯化钠 ,溶解过滤 ,自滤器上加蒸馏水至 10 0 ml,混匀 ,分装即可…     

环丙沙星与氧氟沙星联用抗结核药物肝毒性比较

目的　研究环丙沙星或氧氟沙星联用抗结核药的肝毒性并探讨其机制。方法　分别测定异烟肼和利福平联合用药 (IR)组及其分别联用氧氟沙星 (IRO)或环丙沙星 (IRC)组小鼠的血清谷氨酸氨基转移酶 (ALT)、肝指数、肝匀浆丙二醛 (MDA)含量、肝微粒体细胞色素P45 0和线粒体Ca2 ATP酶活性 ,及肝病理检查 ,结果与对照组以及实验组之间进行比较。结果　与正常对照组比较 ,IR组及IRO组的血清ALT、肝细胞匀浆MDA明显增高 (P <0 .0 5 ) ,而IRC组变化不大 (P >0 .0 5 ) ;同时发现IR组和IRO组的肝微粒体细胞色素P45 0含量较高和线粒体Ca2 ATP酶活性较低 ,而IRC组则相反 ;病理检查IRO和IRC组肝细胞坏死程度稍轻但与IR组比较无明显差异。结论　氧氟沙星、环丙沙星不增加异烟肼和利福平联用肝毒性 ,且环丙沙星有一定的拮抗作用。     

柱切换HPLC法测定腹水中左旋氧氟沙星的含量

目的：应用柱切换ＨＰＬＣ技术直接测定腹水中左旋氧氟沙得含量。方法：采用磷酸二氢钾缓冲溶液（ＰＨ２．２）－０．０５ｍｏｌ／Ｌ四丁溴化化铵（１００：４）为预处理流动相,经μＢｏｎｄａｐａｋ Ｃ１８柱预处理后,切换到Ｉｒｒｅｇｕｌａｒ＿ＨＣ１８分析柱,以甲醇－磷权二氢钾缓冲溶液（ＰＨ２．２）－０．０５ｍｏｌ／Ｌ四丁基溴化铵（３０：７０：４）为分析流动相进行分离测定,紫外线皮长为２９４ｎｍ。结果：左旋氧氟     

复方氧氟沙星滴耳剂的研制和临床应用

研制了复方氧氟沙星滴耳剂,紫外差示分光光度法测定含量,用于治疗急、慢性化脓性中耳炎１００例,并与氧氟沙星滴耳剂治疗５６例比较。结果,急性中耳炎治疗有效率９６．２％,慢性中耳炎有效率９５．８％,均比对照组高（Ｐ〈０．０５）,且无明显不良反应,患者乐于接受。     

氧氟沙星外用引起过敏反应1例

氧氟沙星抗菌作用强 ,疗效高 ,毒性低 ,临床应用相当广泛 ,发生过敏反应极少见 ,但是 ,我院发生了１例氧氟沙星注射液外用引起过敏性休克的病人 ,现报告如下。病历摘要 :患者 ,女 ,３８岁 ,因右手掌大鱼际肌擦伤３天来院换药 ,伤口大小３ｃｍ×３ｃｍ ,有脓性分泌物 ,考虑到有感染 ,因而按常规首先用７５ %酒精棉球清洗创口 ,接着用３ %过氧化氢溶液冲洗 ,然后再用生理盐水冲净过氧化氢液 ,最后在伤口局部涂上０ ２ %氧氟沙星注射液 ,涂药３０秒后 ,病人突唤难受 ,烦燥不安、呼吸急促、脸色苍白、大汗淋漓、恶心 ,随即仰倒在换药椅上 ,脉搏…     

HPLC法测定氧氟沙星注射液的含量

目的：采用ＨＰＬＣ法测定氧氟沙星注射液的含量。方法：采用ＨＰＬＣ法,以氧氟沙星为对照品,检测波长为２９３ｎｍ,甲醇：枸缘酸（０．０５ｍｏｌ／Ｌ）：乙腈：醋酸铵溶液（０．５ｍｏｌ／Ｌ）：１０ｇ／Ｌ磷酸（１００：７５：２２：１：２）为流动相。结果：氧氟沙星的平均回收率为９７．４４％、ＲＳＤ为１．８３％。结论：本法结果准确,精密度、重现性均好,可作为该制剂的含量测定。