琼脂糖微囊化成猪胰岛异种移植实验研究

目的观察实验性糖尿病大鼠腹腔内移植琼脂糖微囊化成猪胰岛治疗效果。方法以琼脂糖作为制备微囊的材料,用相分离方法包被成猪胰岛,将18只糖尿病大鼠随机分为3组对照组、未微囊化胰岛移植组、微囊化胰岛移植组,分别进行腹腔内胰岛移植。结果移植前3组血糖水平无显著差异,移植后7天时,3组血糖分别为(22.67±1.15)mmol／L,(18.58±2.62)mmol／L和(12.38±2.68)mmol/L,微囊化胰岛移植组与前2组相比均有显著差异,且生存期明显长于前2组。结论琼脂糖微囊化成猪胰岛可存活于糖尿病大鼠体内,并且具有生物活性。     

肝癌介入治疗药动学及其临床意义探讨

本研究通过测定血清阿霉素浓度,分析了原发性肝癌阿霉素肝动脉灌注(A 组)、阿霉素碘油乳化后栓塞(B 组)及阿霉素微囊栓塞化疗(C 组)后药动学变化及其临床意义。A 组药动学变化与静脉给药相似,但峰值浓度高。B 组峰浓度低,半衰期延长,显示缓释和降低血浓度的作用。C 组峰浓度不明显,表现为长时、稳定的释放,血浓度低,具有保持局部长时间高浓度作用。结果揭示了肝癌介入治疗不同给药方法疗效差异的药动学依据。     

诺氟沙星微囊包囊率及收率的测定

采用6种不同溶剂-非溶剂制备诺氟沙星微囊,并测定包囊率和收率.结果表明,选用二氯甲烷-正已烷制备诺氟沙星微囊其包囊率在6种溶剂-非溶剂组成中最高,达90.90%,收率也较高为87.27%.     

阿霉素海藻酸钠—壳聚糖微囊的释药及其体内外抗癌作用

目的：考察阿霉素海藻酸钠—壳聚糖微囊(ADM—ACM)的释药特性及其体内外抗癌作用。方法：采用乳化胶凝法制备ADM—ACM，考察微囊的释药特性。以调亡细饱的原位末端转移酶标记技术(TUNEL)及SRB活细胞染色法考察ADM—ACM的体内外抗癌活性。结果：本制备的ADM—ACM具较高的载药量，当药载比为2mg／ml，载药量达U随右。载药微囊中ADM在PBS(pH＝7．4)中突释后缓慢释放，t2h时达45％左右。体外抗癌实验表明，空白微囊对BGC—823、Bel—7402及Hela三种癌细饱株无毒性，ADM—ACM对它们的抑制作用明显优于ADM溶液。TUNEL实验显示ADM—ACM(60．85％)引起兔肢体VX2肿瘤细胞凋亡的阳性率远高于原料药(3．98％)及空白微囊(3．97％)。结论：本制备的ADM—ACM的体内外抗癌活性均显强于原料药。     

酮康唑微囊的体外溶出度研究

目的 研究酮康唑微囊的体外溶出特点。方法 按中国药典所载转蓝法进行体外溶出度测定。结果 酮康唑微囊在人工胃液中90min内可达到最大溶出，其最高累积溶出百分率接近90％，其溶出行为符合Weibull概率函数分布，相关参数为：药物溶出50％的t1/2=25min，特征数td=42min，形态参数m=0．6min。结论 酮康唑微囊在人工胃液中溶出较理想。     

含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液

采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜，研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用12h后，尚有101．9ng／m1的有效血药浓度。     

高新技术在药物新制剂开发与研究的应用

随着科学技术的不断发展,人们对药物治疗作用有着更高的要求。90年代,药物制剂的研究开发已进入释药系统(daug delivery system,简称DDS)时代。目前单是国外上市的口服缓释、控释药物制剂就有200种,不同规格的商品共计500种以上。靶向给药系统,如两性霉素,阿霉素脂质体已上市,另有不少品种已进入临床研究或应用阶段。2000年美国新释药系统销售额占其普通制剂的14％。     

雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

目的　以聚乳酸或乳酸 乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊。方法　实验中采用乳化 溶剂萃取法制备微囊 ,考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素 ,采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验 ,并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较 ,进一步考察因素各水平间差异的显著性。结果　结果表明 ,粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响 (P <0 0 1) ;随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著 (P <0 0 1)。体外释药研究表明 ,加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著 (P <0 0 1)。但这些影响因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性。结论　通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊     

应用体内外相关性模型研究红霉素缓释微囊的体内外相关性

 目的 对红霉素缓释微囊的体内外相关性进行了研究,并对模型在预测体内数据方面的性能进行了考察。方法 应用美国缓、控释制剂专业委员会推荐的水平A、水平B两种体内外相关的模型。收集红霉素缓释微囊12 h的体外溶出数据。同时以家兔为实验动物,灌服微囊后收集血药浓度。应用水平A相关性模型,采用反卷积方法获得体内吸收百分数,并与体外溶出百分数进行比较。同时进一步运用基本的和扩展的卷积-反卷积方法对微囊的体内外相关性进行研究。对水平B相关性模型在药物相关性研究上的应用也进行了考察。结果 水平A模型和水平B模型都得到比较好的结果。结论 两种模型都能刻画体内外的相关性,水平A相关性模型可以得到较水平B相关性模型更多的关于药物体内外相关性的信息。     

胸腺肽乙基纤维素微囊的制备和体外释药研究

 目的为提高胸腺肽的生物利用度，增强疗效，制备了胸腺肽乙基纤维素缓释微囊。方法用液中干燥法制备胸腺肽乙基纤维素微囊，正交设计法筛选其最佳制备工艺，Lowry法测定药物的含量，计算微囊的载药量、包封率及体外释药量。结果微囊粒径范围为30-80ym，平均粒径为52.64 tim，平均含药量为20.420h，平均包封率为81.64%，其体外释药符合Higuchi方程Q=5.15387+35. 350 59t1/2(r=0.997,n=9)，f1／2-80min，稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。结论本法制备的胸腺肽乙基纤维素微囊粒径分布集中，体外释药有明显的缓释作用，具有良好应用前景。