以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用

目的：采用药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片（CDSRT）的缓释作用。方法：以市售复方丹参片（CDT）为对照,分别给予正常大鼠CDT、CDSRT（折算生药材2911.14mg/kg）,于给药后0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12h制备含药血清,并将含药血清作用于心肌细胞,考察CDT和CDSRT对缺氧/复氧心肌细胞损伤的保护作用,评价CDSRT的缓释作用。结果：与模型组比较,CDT4、8h的含药血清和CDSRT2、4、8、12h的含药血清对缺氧/复氧损伤心肌细胞均有促增殖作用;CDT和CDSRT的效应半衰期t1/2（ka）分别为2.655和0.719h,效应达峰时间tmax分别为5.213和2.957h,效应消除半衰期t1/2（ke）分别为4.953和10.166h。与CDT相比,CDSRT效应半衰期和效应达峰时间短,消除速率低。结论：复方丹参骨架缓释片效应消除半衰期长,具有一定的缓释作用。药效动力学方法可作为其缓释作用的评价方法之一。     

缬沙坦氢氯噻嗪分散片和美托洛尔缓释片联用对高血压左室舒张功能减退的疗效观察

目的 观察缬沙坦氢氯噻嗪分散片联合美托洛尔缓释片对高血压合并左室舒张功能减退的临床疗效.方法 将惠州市惠阳区人民医院2011年5月～2012年5月收治的高血压合并左室舒张功能减退患者110例随机分为两组,每组各55例,对照组单用缬沙坦氢氯噻嗪分散片,观察组在此基础上联合美托洛尔缓释片,比较两组患者临床治疗效果.结果 观察组总有效率为92.73％,明显高于对照组的78.18％,差异有统计学意义（x2=5.564,P=0.038）;两组治疗后血压、心率及心室舒张功能指标均有明显改变,且观察组收缩压（SBP）、舒张压（DBP）及心率（HR）分别为（120.45±10.89）mm Hg、（77.45±8.44）mmHg和（70.39±5.53）次/min,均明显低于对照组（x2=4.544,P=0.035;x2=5.13,P=0.040;x2=6.05,P=0.027）;观察组治疗后左室舒张末期内径（LVEDd）和心室等容舒张时间（IVRT）分别为（47.65±4.01）mm和（101.26±4.87）ms,而E/A为（1.19±0.12）,与对照组比较差异均有统计学意义（x2=6.11,P=0.025;x2=5.82,P=0.031;x2=5.56,P=0.039）.结论 缬沙坦氢氯噻嗪分散片联合美托洛尔缓释片对高血压合并左室舒张功能减退效果显著,可有效控制患者血压,改善左室舒张功能,值得临床推广和应用.     

复方连芩双层缓释药膜辅助治疗小儿手足口病疗效观察

目的观察复方连芩双层缓释药膜辅助治疗小儿手足口病的临床疗效。方法将189例手足口病患儿随机分为治疗组95例和对照组94例,治疗组采用复方连芩双层缓释药膜治疗;对照组采用加1%碘甘油治疗。两组均给予青霉素类注射液、喜炎平注射液和维生素C注射液治疗。比较两种治疗方法在3～7 d疗程内的退热、口腔疱疹及溃疡消失愈合差异。结果治疗组总有效率为100%,对照组治疗总有效率为85.10%(P﹤0.05)。结论该制剂辅助治疗手足口病效果明显,值得临床推广应用。     

HPLC法测定布洛芬缓释胶囊有关物质

目的建立布洛芬缓释胶囊有关物质的高效液相色谱测定方法。方法 Eclipce XDB C18柱,0.076%磷酸溶液-乙腈(66:34)为流动相,流速为1.5 mL.min-1,柱温40℃,检测波长为214 nm。结果布洛芬在0～80.192μg.mL-1范围内浓度与峰面积线性关系良好,相关系数r=0.999 9(n=9)。结论该方法简单,快速,准确,分离效果好,能作为布洛芬缓释胶囊有关物质的测定方法。     

Diclofenac sodium loaded-cellulose acetate butyrate: Effect of processing variables on microparticles properties,drug release kinetics and ulcerogenic activity

The aim of this study was to develop and characterize diclofenac sodium loaded-cellulose acetate butyrate microparticles in order to obtain a controlled-release system. The influence of the type of polymer, the volume and composition of the internal phase, drug loading, surfactant concentration and additive added on microparticles characteristics (particle size, encapsulation efficiency, surface morphology and in vitro release profiles) was studied to optimize the microparticles system. The resultant microparticles were evaluated for the recovery, average particle size, drug loading and incorporation efficiency. The microparticles exhibited good flowing nature and compressibility index when compared to pure drug. Dissolution rate of diclofenac sodium in phosphate buffer (pH 6.8) increased with increases in initial drug loading, surfactant concentration and addition of alcohol as co-solvent but decreased with increases in the concentration of additives such as Gantrez® AN or Eudragit S100 in the internal phase. The dissolution data showed a Higuchi diffusion pattern for most of the formulations. About 56–81% reduction in ulcerogenic activity was observed with microparticles containing Eudragit S100 17–25%, based on total polymer concentration, when compared with pure diclofenac sodium.     

HPLC法测定盐酸二甲双胍缓释片的含量

目的 建立盐酸二甲双胍缓释片[1]含量测定的方法.方法 色谱柱为Welch Materials C18柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为含0.1%庚烷磺酸钠和0.4%三乙胺的0.1mol·L-1 磷酸二氢钾缓冲溶液（用磷酸调pH至3.6）-甲醇（85：15）;流速：1.0mL·min-1;检测波长为233nm.结果 在4.104μg·mL-1～41.04μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.3%,RSD为1.2%（n=9）.结论 该方法操作简便、准确可靠.     

复方潘生丁胃漂浮型缓释片的研制

目的研制复方潘生丁胃漂浮型缓释片。方法该制剂能在人工胃液中漂浮9h以上,潘生丁和阿司匹林两药的溶出量均这90％,且符合零级释药特征。潘生丁的Kr=8．09h^-1,r=0．9959,阿司匹林的Kr=7．43h^-1,r=0．9951。结论复方潘生丁胃漂浮型缓释片基本符合缓释要求而且漂浮良好。     

辛伐他汀凝胶骨架缓释片制备工艺与体外释放考察

目的：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备辛伐他汀亲水凝胶骨架缓释片,并考察其制备工艺、体外释放条件对药物释放的影响。方法：采用紫外分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。结果：缓释片体外释放受到溶出仪转速的影响,转速越大,药物释放越快;制粒方法、片剂硬度与溶出装置对体外释放无显著影响。缓释片制备工艺重现性良好,12h释放度达到80％以上,其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。结论：紫外分光光度法测定体外释放度简便可行。所制备的辛伐他汀缓释片释放缓慢、平稳．符合制备要求。     

利用聚多巴胺制备丹参注射液缓释制剂的研究

目的:利用聚多巴胺(PDA)对丹参注射液中多成分进行负载,构建丹参注射液(SMI)缓释制剂(PDA-SMI)。方法:建立丹参注射液的原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B3种成分的分析方法并进行含量测定;制备PDA,在pH值2.5的条件下对SMI进行负载,制备PDA-SMI;对PDA-SMI体外释放行为进行考察。结果:SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的浓度分别为0.344、0.214、0.262 mg/mL;PDA-SMI对原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的载药量分别为8.59%,15.90%和20.57%;PDA-SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B体外累计释放率分别为84.05%,77.57%和63.12%。结论:PDA可以负载SMI的多种成分,载药量较高,并具有良好的缓释效应。     

肝动脉化疗栓塞术联合氟尿嘧啶缓释剂序贯治疗中晚期肝癌

目的 观察肝动脉化疗栓塞术(TACE)联合氟尿嘧啶缓释剂序贯治疗中晚期肝癌的临床疗效.方法 TACE后肿瘤灶碘油沉积缺损型和稀少型的中晚期肝癌患者65例,其中33例给予氟尿嘧啶缓释剂注入治疗(治疗组),32例仅行TACE治疗(对照组),比较两组患者术后肝功能、近期临床效果.结果 两组患者术后肝功能Child-Pugh评分均逐渐增加,但治疗组肝功能Child-Pugh评分低于对照组(P＜0.05);术后6个月,对照组部分缓解2例,病情稳定16例,病情进展14例,总体有效率为6.25％ (2/32),治疗组分别为8例、20例、5例、24.2％(8/33),治疗组近期疗效优于对照组(P＜0.05).治疗组术后中位生存时间为24.92个月,对照组为16.87个月;治疗组术后2年累积生存率为49.0％,对照组为14.0％.结论 TACE联合氟尿嘧啶缓释剂序贯治疗可提高碘油沉积缺损型和稀少型的中晚期肝癌近期疗效,改善患者预后,是一种安全有效的姑息性治疗方法.