利用聚多巴胺制备丹参注射液缓释制剂的研究

目的:利用聚多巴胺(PDA)对丹参注射液中多成分进行负载,构建丹参注射液(SMI)缓释制剂(PDA-SMI)。方法:建立丹参注射液的原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B3种成分的分析方法并进行含量测定;制备PDA,在pH值2.5的条件下对SMI进行负载,制备PDA-SMI;对PDA-SMI体外释放行为进行考察。结果:SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的浓度分别为0.344、0.214、0.262 mg/mL;PDA-SMI对原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的载药量分别为8.59%,15.90%和20.57%;PDA-SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B体外累计释放率分别为84.05%,77.57%和63.12%。结论:PDA可以负载SMI的多种成分,载药量较高,并具有良好的缓释效应。     

炮制中的归经理论与靶向制剂的关系

中药炮制学中的归经理论与药剂学中的靶向制剂具有异曲同工之处,二者都是通过制剂学手段,改变药物在体内的运转行为,以期达到减少毒副作用,增强治疗效果的作用。但是二者的靶向部位及采取的策略具有较大的区别：中药炮制的靶向部位多是以中医理论为指导的经络,是由一个或者数个组织构成,具有一定的整体性;而现代药剂学的靶向制剂靶向部位多以生理学组织、器官、细胞或者细胞器为主,具有显著的精确性。此外,炮制的归经理论多是以对药材进行加工而取得,侧重于通过加工过程改变物质基础达到目的;而靶向制剂侧重于在不改变化学成分结构的基础上,依据靶点的特性及药物体内转运行为,设计新型的辅料,构建智能载体运输药物至特定部位。根据相关文献,选取代表性的研究,探讨二者的区别和联系,为解释中药炮制的归经理论提供一定的参考,为寻找靶向制剂的新策略提供有益的借鉴。<     

丹参聚多巴胺纳米递药系统的构建及对H_2O_2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作用研究

目的利用聚多巴胺(PDA)为载体,构建丹参(SMRR)PDA纳米递药系统(PDA-SMRR),能够大剂量负载多种丹参水溶性成分,使其更好地发挥抗氧化应激作用。方法制备PDA-SMRR纳米粒,通过单因素实验考察并优化处方工艺;通过激光粒度分析仪和透射电子显微镜考察纳米粒的粒径、电位和形态;透析法分析载药量及累积释放率;提取并培养大鼠乳鼠心肌细胞;CCK-8实验考察PDA-SMRR的生物安全性并验证PDA-SMRR对氧化应激损伤的心肌细胞的保护作用。结果最优载药工艺为pH值为3.5,载药时间为12 h,载药温度为室温,并成功制备PDA-SMRR;其形态规整、大小均匀,测得纳米粒粒径为(459.2±4.5)nm,体外释放表明该递药系统释放SMRR较缓慢;CCK-8实验说明PDA-SMRR生物安全性良好且纳米粒可以降低氧化应激造成的心肌细胞损伤。结论 PDA-SMRR可以作为丹参多成分药物储库,载药量高,具有缓释效应,可以有效减少氧化应激对心肌细胞的损伤。