环孢素A逆转野百合碱所诱导的右心室重构

 目的探讨环孢素A(cyclosporine A,CsA)是否逆转野百合碱(monocrotaline,MCT)诱导的右心室重构及其作用机制的初步探讨。方法雄性SD大鼠随机分正常对照组,MCT模型组,CsA低、高剂量组(0.33和1mg·kg^-1)。MCT造模后14～21d给CsA(ig,bid)。造模22d右心导管术检测右室收缩压(RVSP);称右室自由壁(RV)及左心室加室间隔(LV+SEP)重,计算右心肥大指数(RVHI=RV/LV+SEP);光镜及电镜观察右室结构变化;免疫组化检查右室心肌细胞PCNA的表达。结果CsA逆转MCT所引起RVSP、RVHI的升高(P<0.05或P<0.01)、右室心肌细胞肥大、线粒体肿胀变性及PCNA抗原的过表达。高剂量CsA作用更明显。结论CsA(1mg·kg^-1 ig,bid)能明显逆转MCT诱导的右室重构,其机制可能与降低右室后负荷及抑制右室心肌细胞肥大有关。     

枯草杆菌Bacillus sp F26产过氧化氢酶的发酵条件

从内蒙古呼伦贝尔草原的盐碱湖中分离到的一株低度嗜盐嗜碱细菌Bacillus sp F26，能积累高水平过氧化氢酶（CAT）。对Bacillus sp F26发酵产过氧化氢酶的环境与营养条件的研究结果表明，其积累高水平过氧化氢酶的适宜环境条件为：温度37℃，种龄20-22h，接种量5％，装液量50mL／（250mL的摇瓶）。适宜发酵培养基组成（g／L）为：葡萄糖15，牛肉膏10，玉米浆10，酵母膏5，磷酸二氢钾1，氯化镁0．2，氯化钠50，碳酸钠10。采用上述条件进行摇瓶分批发酵实验，发酵20h，过氧化氢酶酶活达到16．32U／mL，细胞干重为4．12g／L。进一步研究发现，在对数生长后期（16h）添加2mmol／L的H2O2可以明显刺激产酶，在5L的发酵罐上进一步以指数速率方式流加H2O2，由于该流加方式可降低H2O2对细胞的毒害作用，过氧化氢酶酶活达到29．89U／mL，与分批发酵相比提高了92．8％。     

家兔肛塞前列栓的药动学研究

小檗碱是中药复方前列栓的有效成分之一，本研究应用RP—HPLC测定小檗碱血清药物浓度，对兔一次性肛塞前列栓后小檗碱药动学进行研究，为前列栓的临床合理用药提供实验依据。     

黄连生物碱中小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学研究

目的：研究大鼠静脉注射黄连生物碱提取物后，小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学特性。方法：HPLC法测定大鼠脑核团中小檗碱的浓度。结果：小檗碱在血浆中消除很快，t1/2β为1．13h；在脑核团中消除却很缓慢，t1/2/β为11～15h；在脑核团中分布较快，为2．5～4h达峰，且消除缓慢，在体内滞留时间较长。统计矩参数表明，体内平均滞留时间为19～22h。结论：小檗碱可以在这些脑核团蓄积。因此，仅靠血浆药代动力学来指导小檗碱的临床用药是远远不够的，尤其是治疗脑部疾病。本研究不仅可以阐明小檗碱脑部代谢规律，为定位其脑部药效靶点打下基础，也为其理论研究作了有益探索。     

中西医结合治疗高血压的50例临床观察

目的：观察中西医结合治疗高血压病的疗效。方法：将50例患者随机分为2组，对照组25例服用卡托普利，治疗组25例在对照组治疗基础上加服中药天麻钩藤饮，治疗2个月。观察治疗前后两组患者血压、血脂水平以及症状改善情况。结果：治疗后两组血压均有下降，治疗组下降明显（P〈0．05）。治疗组治疗后胆固醇、甘油三酯明显降低，高密度脂蛋白胆固醇明显升高，与治疗前及对照组相比差异均有显著性（P〈0．05）。治疗组总有效率96％，对照组总有效率76％，两组间疗效有显著性差异（P〈0．05）。结论：中西药结合治疗高血压疗效好，天嘛钩藤饮有较好的降压作用。     

含古钩藤提取物的肝保护剂

US 2004126439-A1 该剂含有古钩藤Cryptolepis buchanani极性溶剂提取物（A001）和纤维素、碳酸钙及淀粉凝胶糊剂。该提取物及其活性部位的制备：粉碎古钩藤，冷态下用极性溶剂渗滤，浓缩渗滤液，得A001。再用己烷和氯仿增加溶剂极性继续提取A001，分别收集部位F001和F002以及极性溶剂和残渣，在正丁醇-水（5：1）中分配残渣，收集正丁醇可溶部位F003和水溶部位F004。     

小檗碱对人乳腺癌MDA-MB-231生长抑制作用不经PPARγ介导(英文)

目的:探讨小檗碱对人乳腺癌细胞MDA-MB-231体外生长的影响及其与PPAR-y受体的关系.方法:采用噻唑蓝(MTT)法检测小檗碱对MDA-MB-231细胞的生长抑制效应;TUNEL法检测细胞凋亡;联合PPAR-γ拮抗剂GW9662,分析小檗碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响与PPARγ受体的关系.结果:小檗碱呈量-效和时-效关系抑制MDA-MB-231细胞生长,24 h的半数抑制浓度(IC50)为0.21μmol/L;小檗碱诱导MDA-MB-231细胞凋亡作用随药物浓度的增加而增强;PPARγ受体拮抗剂不能逆转小檗碱对细胞增殖的抑制作用.结论:小檗碱可明显抑制MDA-MB-231细胞生长并诱导其凋亡,但其作用不通过PPAR受体介导.     

钩藤对自发性高血压大鼠的抗高血压作用及其机理探讨

给自发性高血压大鼠连续8周灌胃钩藤煎剂10g/kg(相当于生药),第五周开始即可显著抑制血压的升高;第8周末血清总胆固醇、高密度脂蛋白、β-脂蛋白、甘油三酯、A/G比值均有明显改善。0.1、0.3、1.0mg/ml浓度的钩藤,对内皮细胞完整的大鼠离体胸主动脉血管,有显著的松弛作用,且作用强度与剂量呈正比;对去掉内皮细胞的大鼠离体胸主动脉血管,仅有较弱的松弛作用。