新药开发前沿动向2.——内皮素转换酶和内皮素转换酶抑制剂

内皮素转换酶（ＥＣＥ），是体内将ｂｉｇＥＴ转换成活性的ＥＴ的肽链内切酶。本文介绍了多肽性ＥＣＥ抑制剂和非多肽性ＥＣＥ抑制剂的研究进展，有可能为心血管系统等疾病开发出新药。     

Effects of recombinant humanen dothelial-derived interleukin-8 on hemorhagic shock in rats

目的：研究重组人内皮细胞衍生的白细胞介素－８（ＩＬ８）对失血性休克的作用．方法：大鼠股动脉放血至ＭＡＢＰ５３２ｋＰａ，维持９０ｍｉｎ，复制晚期失血性休克模型．输血后，静脉注射ＩＬ８２５０μｇ·ｋｇ－１．放免法测定血浆ＥＴ１和６ＫＰＧＦ１α含量．结果：给予ＩＬ８后，ＭＡＢＰ显著提高，休克状态改善，２ｈ存活率相应提高；休克晚期血浆ＥＴ１水平比正常明显升高（２１±４ｖｓ８２±１８ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），血浆６ＫＰＧＦ１α含量明显降低（１０７±１２ｖｓ１５７±１１ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．ＩＬ８显著降低血浆ＥＴ１水平（１０±４ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），提高血浆６ＫＰＧＦ１α含量（３６８±１６ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．结论：ＩＬ８具有较好的抗休克作用．     

针刺对血浆骨动素,生长抑素及内皮素的影响及其意义

探讨针刺调整调整胃肠功能机理中胃肠激素的作用。方法：对４０名健康人对进行针刺胃肠相关穴位试验，随机分４组，即天枢组，巨虚组，非穴位刺激组及空白组。各针刺组均观察针刺前，中，后６次血浆ＭＴＬ，ＳＳ及ＥＴ水平的动态变化，空白组不行针刺，只观察同一时间蚋ＭＴＬ，ＳＳ及ＥＴ水平的自然波动。     

急性心肌梗塞患者溶栓治疗后内皮素水平变化的观察

目的：探讨急性心肌梗塞患者溶栓治疗后内皮素变化规律，以及溶栓后冠状动脉（冠脉）再通与未通者ＥＴ变化的异同。方法：应用放免技术和酶法分别测定了ＡＭＩ常规治疗组（２１例）和溶栓组（１９例）患者梗塞后ＥＴ和肌酸激酶同功酶（ＣＫ－ＭＢ）的动态变化。     

硒和/或维生素E预防大鼠内皮细胞损伤的实验研究

用含硒（Ｓｅ０．５ｍｇ／ｋｇ）和／或维生素Ｅ（ＶＥ０．６ｇ／ｋｇ）的高脂饲料喂养成年雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠１２周。结果：高脂对照组大鼠血浆前列腺素Ｆｌα（６－酮－ＰＧＦ１α）水平下降，而血清脂质过氧化物（ＬＰＯ）、血浆血栓素（ＴＸＢ２）及内皮素（ＥＴ）水平上升；补Ｓｅ、ＶＥ及Ｓｅ＋ＶＥ可明显降低大鼠血清ＬＰＯ、血浆ＴＸＢ２、ＥＴ及ＴＸＢ２／６－酮－ＰＧＦ１α比值。同时，除了明显提高血浆谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）活力外，血浆６－酮－ＰＧＦ１α浓度明显升高。实验提示，Ｓｅ和／或ＶＥ有调节花生四烯酸代谢及保护内皮细胞的作用。     

中西药抗氧化剂治疗急性脑梗塞临床分析

目的：探讨中西药抗氧化剂治疗急性脑梗塞的疗效。方法：将１３２例急性脑梗塞患者分为中西药抗氧化剂治疗组（观察组）９２例及单纯西药抗氧化剂治疗组（对照组）４０例，进行疗效比较。结果：观察组总有效率为９７．８３％，对照组总有效率为８７．５０％，Ｐ〈０．０５。结论：中西药抗氧化剂联合应用在缩小急性脑梗塞面积、减轻致残率方面有进一步探讨价值。     

翁丹西隆的合成

以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。     

重度妊高征血浆内皮素与低氧及酸碱失衡的关系

重度妊高征血浆内皮素与低氧及酸碱失衡的关系李春桃王德智周卓１潘丽丽１（第二临床学院妇产科，沈阳１１０００３）关键词重度妊高征；内皮素；低氧血症；酸碱失衡重度妊高征患者血浆内皮素（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ，ＥＴ）明显增高［１］，其原因尚不清楚。本文检测重度...