盐酸塞利洛尔的合成

在离了液体[bmim]BF4中，N＇-（3-乙酰基-4-羟基苯基）-N，N-二乙基脲（2）先与环氧氯丙烷反应制得N’-[3-乙酰基-4-（2，3-环氧丙氧基）苯基]-N,N二乙基脲（3），不经分离，与叔丁胺反应后成盐得到盐酸塞利洛尔，总收率约为63％。     

羟基喜树碱脂肪乳与市售注射液在家兔肝脏中分布的比较

目的考察羟基喜树碱（HCPT）自制脂肪乳和市售注射液静脉推注给药后,药物在家兔肝脏的分布。方法采用2步乳化法制备HCPT脂肪乳,静脉推注自制脂肪乳和市售注射液,采用HPLC法测定家兔肝脏药物含量。结果与市售注射液相比,给药0.5、1、3、4h后自制脂肪乳在肝脏中药物的浓度分别提高了3.0、3.4、7.1、8.4倍。结论以脂肪乳作为药物载体大幅度提高了羟基喜树碱在肝脏中的分布。     

羟基喜树碱联合异环磷酰胺治疗铂类耐药的非小细胞肺癌

随着现代工业的发展,肺癌的发生有逐年增高的趋势。其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总数的70%～80%[1],大多数NSCLC患者确诊时已到晚期,所以化疗为常用的治疗方法。以铂类为基础的联合化疗方案是目前治疗晚期NSCLC的标准一线化疗方案[2],但耐药的问题十分突出。我科于2004年10月     

联合化疗对腺样囊性癌细胞作用的实验研究

目的观察体外应用羟基喜树碱(HCPT)、平阳霉素(PYM)两种药物单用和两两联合应用对人腺样囊性癌Acc-M细胞的生长抑制作用.方法采用MTT法研究用药前后细胞增殖活性的影响,用流式细胞仪观察细胞凋亡及细胞周期变化.结果①两种药单用及两药合用对细胞均有很好的抑制作用,且以HCPT和PYM合用最强.②HCPT和PYM单用和合用可使细胞的群体倍增时间显著延长,克隆形成率降低,细胞凋亡率增加,以联合用药为佳.结论HCPT、PYM单独及联合用药均对Acc-M细胞在体外有很好的抑制作用且与以联合应用效果更佳.     

高效液相色谱法测定复方红花滴丸中羟基红花黄色素A的含量

目的:建立复方红花滴丸中羟基红花黄色素A含量测定的方法。方法:应用高效液相色谱法,以甲醇-乙腈-0.00332‰磷酸(20:2:78)为流动相,流速0.9mL/min;室温403nm测定。结果:羟基红花黄色素A进样量在0.0620~0.3100μg范围内与色谱峰面积有良好的线性关系,r=0.9999,回收率为98.08%,RSD=1.69%。结论:本方法简便易行,结果准确可靠。     

羟基喜树碱脂质体的制备及质量评价研究

目的:制备羟基喜树碱(HCPT)脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备羟基喜树碱脂质体;用激光粒度分析仪测定其Zeta电位、粒径大小;考察其在0.9%NaCl溶液、水、5%葡萄糖溶液中8 h的稳定性;用凝胶柱层析法考察包封率;采用薄膜透析法考察体外释药性质.结果:羟基喜树碱脂质体Zeta电位为(-33.1±1.3) mV,平均粒径(182.5±5.6) nm,8 h内在水、5%葡萄糖溶液中稳定性良好;包封率(91.2±1.2)%;体外释药曲线符合Higuchi方程Q=1.291 6t1/2 0.309 8,r=0.980 3.结论:本试验制备的羟基喜树碱脂质体稳定性好,大小均匀, 包封率高,并具有延缓药物释放的性质.     

豆科植物胡芦巴的生物活性

胡芦巴是中国和印度的传统植物药,现代研究表明其含有甾体皂苷、黄酮醇苷、氨基酸等化学成分,具有降血糖、抗糖尿病并发症、抗肿瘤、降血脂、抗溃疡、抗炎、解乙醇中毒、杀虫等生物活性,是有开发前景的植物资源。     

高效液相色谱法测定寿星补汁中二苯乙烯苷的含量

目的建立寿星补汁中二苯乙烯苷的含量测定方法。方法采用HPLC,色谱柱为Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-水(25∶75);检测波长320 nm。结果二苯乙烯苷在0.01282~0.2564μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为Y=3.5303×106X-2424.9,r=0.999 9;平均回收率为99.44%,RSD为0.72%。结论本法测定寿星补汁中二苯乙烯苷的含量简便、准确、快捷,可用于寿星补汁的质量控制。     

HPLC法测定比格犬血浆中的辛伐他汀及辛伐他汀羟基酸

目的:建立血浆中辛伐他汀及其主要代谢活性成分辛伐他汀羟基酸的含量测定方法。方法:以洛伐他汀为内标物质,流动相采用甲醇-水-冰醋酸(74:26:0.5),检测波长为238nm,流速为1.0mL·min~(-1)。血浆样品采用乙腈沉淀蛋白处理。并测定了10只比格犬单剂量口服辛伐他汀自乳化胶囊和市售片后的血药浓度。结果:血浆中内源性物质对辛伐他汀及辛伐他汀羟基酸的测定无干扰;最低检出限辛伐他汀为0.5ng·mL~(-1),辛伐他汀羟基酸为0.75ng·mL~(-1);辛伐他汀羟基酸在2～100ng·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.9989,辛伐他汀在1～50ng·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.9993;绝对回收率为79.68%～95.3%,方法回收率为89.1%～95.3%;日内精密度 RSD≤2.9%、日间精密度 RSD≤4.6%。结论:本方法处理简单,无干扰,灵敏度高,适合测定生物样本中的辛伐他汀及辛伐他汀羟基酸。     

RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量

目的建立RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量。方法色谱柱:Century SIL BDS C18(4.6 mm×200 mm,5μm),检测波长:228 nm,流动相:乙腈-水(体积比为60∶40),流速:1.0 mL.min-1,柱温:室温。结果多西他赛与其他组分分离良好,线性1.05~21.0 mg.L-1(r=0.999 9),日内、日间精密度为1.12%、1.03%,平均回收率为99.3%,RSD=0.95%。结论可作为该制剂的质量控制方法。