微粉硅胶对固体自微乳化给药系统小肠吸收的影响

固体载体对固体自微乳化给药系统(solid self-microemulsifying drug delivery systems,S-SMEDDS)的体内外性质有重要影响。本文探讨微粉硅胶对S-SMEDDS药物吸收的影响,为选择适宜固体载体提供依据。通过研究微粉硅胶对小肠脂解和S-SMEDDS体外释放的影响,并采用新型体外脂解-吸收模型研究微粉硅胶对S-SMEDDS离体小肠吸收的影响。结果发现微粉硅胶既能提高脂解速率,增加脂解后水性分散相中药物分配,促进药物吸收;又会延缓S-SMEDDS体外释药,影响药物的吸收速度;最终导致对S-SMEDDS的离体小肠吸收没有显著性影响。而且微粉硅胶对脂解和释药的影响都与其用量有关,这提示微粉硅胶适合作为S-SMEDDS的固体载体,其用量需要进一步筛选优化。     

吲哚美辛微观结晶机制及纳米包衣的影响

药物的无定形状态比晶态具有更大的溶解度,可以促进吸收,提高口服生物利用度,但是稳定性差,易转变为晶体状态。本文采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究无定形吲哚美辛的微观结晶机制,并对药物表面进行喷金包衣,厚度为10 nm,研究结晶行为变化。结果发现,无定形吲哚美辛自由表面的结晶速率远大于其内部,金包衣可显著抑制自由表面的结晶。这提示,自由表面的结晶是影响无定形药物稳定性的关键因素,纳米包衣可用于增强无定形药物的稳定性。     

聚类分析法在鼻腔鼻窦恶性肿瘤微血管检测中的应用

目的 探讨聚类分析法在鼻腔鼻窦恶性肿瘤(NPMT)微血管检测中的应用价值.方法 分别用微血管计数和聚类分析结果统计鼻腔鼻窭恶性肿瘤与微血管密度(MVD)的相关性,比较其结果是否一致.结果 聚类分析法可将MVD计数聚为2类,经检验得出MVD与鼻腔鼻窭恶性肿瘤、癌旁和对照组的表达存在统计学差异(P＜0.01),这与微血管计数方差分析结果一致.结论 认为聚类分析法可以用于MVD计数结果聚类,用于鼻腔鼻窦肿瘤与MVD的研究,简化了MVD计数步骤,为肿瘤微血管的研究提供重要的方法.     

英国药学教育制度对我国药学教育发展的启示

目的:探讨英国药学教育制度对我国药学教育发展的启示。方法:分析英国药学教育制度的成功之处及其缺点,提出对我国药学教育未来发展的建议。结果与结论:英国药学教育以培训药学硕士为主,其教学内容需遵从英国药物政务局的全国统一指示性药学教学大纲,教学及考试方式以案例教学法和临床能力测验为主,有效地规范了全国的药学教育,使课程的质量和学生能力达到较高水平。这些制度对我国药学教育有正面的参考价值,也有实施的可能性。     

基于内质网应激的抗肿瘤药物研发

在缺氧、钙代谢紊乱、氧化应激等条件下,细胞内质网功能受到干扰,未折叠或错误折叠蛋白积聚,将产生内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)效应。早期ERS可促使肿瘤细胞存活,但长时间或严重的ERS可诱导肿瘤细胞产生凋亡等效应,这使得基于ERS的抗肿瘤药物研发成为可能。该文主要介绍当前基于ERS的抗肿瘤药物研发概况,总结具有诱导ERS效应的天然产物,并在此基础上对基于ERS的抗肿瘤药物研发进行分析,以期为相关领域的发展提供参考。     

1991-2010年26个撤市药品分析

目的:分析撤市药品,为制药企业保证产品在市场的稳定性提供参考。方法:对由艾美仕市场研究公司及美国FDA1991-2010年公布的26个撤市药品进行治疗类别,药品研发过程中的合作、并购、专利情况,不同时间撤市药品的数量,退市时间与替代药品注册时间的分析。结果与结论:治疗类别对撤市药品的影响并不明显,专利与合作经营已经不再能保证产品在市场的稳定性。严格的药品安全监管体制、副作用小且疗效较好的替代药品是影响药品撤市的主要原因。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7∶3）,以离心造粒法制备空白丸芯（40～60目）;采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30目）;采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2）中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R²＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果。     

大剂量糖皮质激素治疗重症结缔组织病的动态血糖观察

目的:观察大剂量激素冲击治疗重症结缔组织病患者动态血糖特点.方法:应用动态血糖仪(Continuous Glucose Monitoring System,CGMS)对新发42例重症结缔组织病患者应用大剂量激素冲击治疗前后动态血糖监测系统的监测结果进行统计分析.结果:患者血糖变化的特点以中餐至晚餐后血糖增高为主,尤以中餐后血糖波动幅度最大,而空腹血糖与未用激素之前相比表现为正常和仅轻微升高.12例患者并发类固醇糖尿病(steroid-induced diabetes mellitus,SDM).结论:大剂量糖皮质激素治疗患者的血糖变化具有自身特点,掌握血糖变化情况有助于防治SDM.     

人工麝香对急性寒凝血瘀模型大鼠凝血时间及血小板聚集率的影响

目的：观察人工麝香对急性寒凝血瘀证模型大鼠血小板聚集率及凝血时间的影响。方法：采用s.c.盐酸肾上腺素和冰水刺激复制大鼠急性寒凝血瘀证模型,以复方丹参片作为阳性对照研究人工麝香对急性寒凝血瘀证大鼠凝血时间及血小板聚集率的影响。结果：人工麝香高、中、低剂量组的血小板聚集率明显低于模型组（P〈0.05或P〈0.01）,人工麝香高剂量组的凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、凝血活酶时间（APTT）值明显高于模型组（P〈0.05）。结论：可以明显缓解急性寒凝血瘀证的血瘀症状,在活血化瘀方面有重要的应用价值。