中药丁香原植物学名修正

丁香是一种重要的常用中药。它是桃金娘科植物丁香的干燥花蕾,有温中降逆,补肾助阳之功效。主产东非和东南亚。1990年版《中国药典》将丁香原植物学名定为Eugenia caryophyllata Thunb.,现经考证研究,此植物学名系一分类学异名。根据《国际植物命名法规》规定,每一种植物只能有一正确的学名,故此异名应以废弃,需采用其正确学名。经考证,早在1753年,Linnaeus在他的《SpeciesPlantarum》一书中已将丁香学名定为Caryophyll-us aromaticus L.。但后来分类学家认为Linnaeus创立的Caryophyllus属实际上包括了他自己建立的番樱桃属Eugenia和部分Jambosa属,故此学名应以废弃。1788年Thunberg将丁香归人番樱桃属,并定名为Eugenia caryophyllata Thunb.。此后由不同的植物学家命名的丁香学名不断增多,约达10余种,如Eugenia aromatica(L.)Baill.,Myrtus caryo-phyllus Spreng.,Jambosa caryophyllus(Spreng.)Niedz.,Eugenia caryophyllata Willd.,Eugenia ca-ryophyllus(Spreng.)Bullock et Harrison等。     

孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物的合成

为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异构体（１０）、（１１），化合物（３～１３）均未见文献报道，目的物（１０～１３）的生物活性正在进行测试。     

促渗剂对水合胼胝类脂热转变影响的差示扫描热分析研究

从人胼胝组织提取出类脂经水合后代替人皮肤角质层用作差示扫描热分析研究促渗剂作用的简单模型。研究了１，８－桉油精，月桂氮酮和丙二醇等促渗剂对水合胼胝类脂热转变特征的影响。三种促渗剂均不同程度地降低水合胼胝类脂的热变温度，作用强弱依次为１，８－桉油精＞月桂氮酮＞丙二醇。丙二醇与１，８－桉油精或月桂氮酮混合应用时对热转变的影响具有协同作用。结果提示促渗剂可能改变脂质分子的排列和增加其流动性。同时，水的存在对脂质分子物理结构的形成具有重要作用。     

人血液酪氨酸蛋白激酶的研究——(Ⅲ)1—异丙基—6—氨基—噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用

文报道了人工合成的1—异丙基—6—氨基—噻吩骈〔3,4—d〕嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用,IC_(50)约为300μmol/L。动力学实验结果表明,该化合物对TPK的抑制作用与ATP呈竞争性,而与多肽底物Poly(Glu—Ala—Tyr)_(6;3:1)呈非竞争性。放射自显影结果进一步证实了该化合物对TPK的抑制作用。     

参菊降压贴的稳定性研究及贮存期预测

参菊降压贴为治疗高血压的新型中成药,本文考察了影响该制剂稳定性的诸因素及留样9个月的样品。考察结果显示该制剂具有较好的物理稳定性及化学稳定性,留样考察结果表明其贮存期在9个月以上。用初均速法对该制剂进行加速试验,预测期贮期为10.7年。     

当归补血汤及其组成药物对红细胞免疫功能的影响

本文比较了当归补血汤及其组成药物对小鼠红细胞免疫功能的影响,发现该复方能非常显著地提高小鼠红细胞免疫功能以及清除免疫复合物,并有对抗免疫抑制剂的作用,而单味药当归、黄芪的作用明显不及全方。     

麦考酚酸酯及其临床应用进展

目的:麦考酚酸酯(MMF)是一种新型的免疫抑制剂.在临床应用中,MMF的使用也越来越广泛,已不仅仅局限于器官移植,还涉及到系统性红斑狼疮(SLE)、自体免疫风湿性疾病的治疗,以及在糖尿病,肺部血管高压的辅助治疗等诸多方面.肠包衣麦考酚酸钠,是一种新的可抵抗胃溶作用的麦考酚酸肠包衣剂型,药物在肠内释放,可以降低胃肠道(GI)不良反应的发生.     

鱼腥草黄酮类成分HPLC指纹对照法研究

目的:建立HPLC法测定鱼腥草药材黄酮类成分的指纹图谱,从定性定量角度评价药材质量.方法:采用C18色谱柱,以(A)甲醇、(B)0.1%磷酸水溶液-甲醇(90∶ 10)混合溶液为流动相梯度洗脱,测定不同产地鱼腥草药材HPLC指纹图谱,确定共有模式及指纹对照品,以各产地药材与指纹对照品之间夹角余弦和相对欧氏距离为参考指标,分别从化学组成和相对含量对指纹图谱进行定性定量相似性评价.结果:建立的鱼腥草药材黄酮类成分的指纹图谱确立了14个共有峰;方法学考察中各特征指纹峰保留相对稳定,相对保留时间和相对峰面积的RSD分别小于0.2%和5.0%.槲皮苷在1.07～83.4 μg/mL范围内线性关系良好,加样回收率为100.3%(n=6),RSD为0.82%.结论:建立的鱼腥草黄酮类成分的指纹图谱重复性和稳定性好,指纹对照法结合定性和定量相似度评价,为有效控制鱼腥草药材质量提供了可靠依据.     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物；测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物，其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证；化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明，所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。