紫杉醇及其相关化合物的研究进展

紫杉醇是近年来研究和开发出的化学结构新颖，作用机理独特的新型抗肿瘤药。本文根据民紫杉醇结构类似的２００多个紫杉烷类二萜化合物，按其骨架特征归纳为五大类，并对每一类的ＮＭＲ谱鉴别特征进行了描述；对紫杉醇的全合成和半合成，紫杉烷基二萜化合物的分析方法和构效关系也作了简要介绍。同时讨论了紫杉醇的来源问题。     

西布曲明的合成改进

报道５－羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂西布曲明（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ）合成方法的改进。     

吡咯里嗪化合物的药用研究概况

初步阐明了吡咯里西啶生物碱的药理作用 ,对吡咯里嗪及其衍生物以及 1H 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮及其衍生物的药用研究进行了综述 .指出了以 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪或 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮作为先导物进行结构修饰与优化、寻找新药的可能性 .     

高效液相色谱法测定制霉灭滴胶囊中盐酸小檗碱的含量

为控制制霉灭霉胶囊中盐酸小檗碱的含量,建立了反相高效液相色谱测定法。方法：色谱柱为ＴＳＫｇｅｌ－ＯＤＳ－８０ＴＳ（２５０ｍｍ＊４．６ｍｍ）,流动相：甲醇－乙腈－０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１磷酸二氢钠（２０．３０：５５）,流束：０．５ｍＬ．ｍｉｎ＾－１,检测波长为３４６ｎｍ。结果盐酸小檗碱在１８－１５０ｎｇ范围内呈良好的线性关系。ｒ＝０．９９９９,回收为９９．０％结论本文建立的高效液相色谱法为测定制霉灭     

选择性磷酸二酯酶抑制剂研究进展

磷酸二酯酶 (PDEs)迄今已报道有 9个基因家族 ,每个家族又包括多个亚家族。PDEs分布于多个组织中 ,其抑制剂具有广泛的生理作用。其中 ,PDE 4抑制剂被认为是作用于细胞内靶点的新型免疫调节、抗炎药物。新型PDE 5抑制剂sildenafil通过NO/cGMP通路舒张海绵体血管及平滑肌 ,应用于阳痿治疗取得了较好的临床效果。该文简要综述选择性PDEs抑制剂近年研究进展。     

丁基苯酞改善大鼠实验性蛛网膜下腔出血后局部脑血流(英文)

探讨了基苯酞（ｄｌ－３－ｎ－ｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ,ｄｌ－ＮＢＰ）对大鼠蛛网膜下腔出血（ＳＡＨ）的可能治疗作用．方法：侧脑室注射自体动脉血造成蛛网膜下腔出血模型,氢清除法测定尾核局部脑血流（ｒＣＢＦ）,结果：蛛网膜下腔出血后１５ｍｉｎ,ｒＣＢＦ即快速降至注血前的 ５２％,并且在 １８０ｍｉｎ内基本上维持在该水平．ｄｌ－ＮＢＰ ５０,１００ ｍｇ·ｋｇ－１（ｉｇ）皆可提高 ＳＡＨ后 ３０－１８０ ｍｉｎ内的 ｒＣＢＦ;而ｄｌ－ＮＢＰ１００ ｍｇ·ｋｇ－１在 １５ｍｉｎ时即可将ｒＣＢＦ提高２６％,１８０ｍｉｎ时达 ３６％．结果还发现 ｄ－ＮＢＰ （１０ｍｇ·ｋｇ－１, ｉｐ）提高ｒＣＢＦ,但ｌ－ＮＢＰ（１０ ｍｇ·ｋｇ－１, ｉｐ）则无明显作用．结论：丁基苯酞改善ＳＡＨ后ｒＣＢＦ。     

测定抗焦虑新药的大鼠血药浓度的GC—MS法

目的 :建立用气 -质联用仪测定抗焦虑新药 (AF - 5 )的血药浓度的分离分析方法 ,并对AF - 5不同剂型的血药浓度进行测定。方法 :血浆样品经正己烷一石油醚 (9∶1)提取 ,以高纯氦为载气 ,DB - 5MS毛细管柱 ,正二十一烷为内标进行定性定量分析。结果 :检测限为 0 0 5 6ng (S N =6 ) ,最低检测浓度为 8 5ng·mL- 1 血浆。AF - 5的血药浓度在 8 5～ 110 0ng·mL- 1 范围内线性关系良好。回收率为 81 6 %。结论 :该方法操作简便 ,特异性强 ,重现性好 ,适用于药代动力学研究和血药浓度监测。     

吲哚美辛和美洛昔康对脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB的抑制作用

目的　研究非甾体抗炎药吲哚美辛 (indomethacin)和美洛昔康 (meloxicam)对细菌脂多糖 (LPS)诱导表达的C5 7小鼠腹腔巨噬细胞核转录因子NF κappaB(NF κB)的抑制作用。 方法　NF κB的测定采用电泳迁移率改变法。结果　小鼠腹腔巨噬细胞经LPS诱导后细胞NF κB含量明显增高。Indomethacin和meloxicam在 10 -5- 10 -7mol·L-1浓度下可明显降低LPS激活的小鼠腹腔巨噬细胞NF κB活化。结论　Indomethacin和meloxicam对NF κB活化的抑制作用可能是两者的抗炎作用机理之一。     

2-(取代苯乙烯基)吲哚类衍生物的合成及其生物活性

目的　寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法　用还原、氧化和Witting反应设计合成了 2 1个 2 (取代苯基乙烯基 )吲哚化合物 ,用1HNMR ,MS和元素分析确证其结构 ,并对其进行了体外筛选实验。结果　这些化合物均为新化合物。结论　 6个化合物 (3 ,9,11,13 ,18和 2 0 )对组胺 1受体、多巴胺 2受体和肾上腺素α 2受体有相当的抑制作用 ,值得进一步研究     

微透析取样技术在药物代谢研究中的应用及前景

微透析取样技术已发展了 2 0年[1-4 ] ,最初主要用于研究脑内神经递质的释放。微透析取样装置由微透析探针及微量注射泵组成 ,微透析探针由一长4 - 10ｍｍ的再生纤维透析膜固定在一根微径导液管上组成 ,可除去分子量大于 50ｋｕ的分子 ,透析膜前有保护头 ,一般微透析探针的外径为 30 0 μｍ。微型泵将灌注液泵入探针 ,当灌注液与细胞外液组成完全一致时 ,通过透析膜无水及离子交换 ,只有小分子物质顺浓度梯度泵入或泵出探针所埋入的生理环境。进入膜内腔的溶液为灌注液 ,透出膜内腔的溶液为透析液。由于微透析探针的外径只有 30 0 μｍ ,取…