三列凹顶藻中倍半萜成分的研究

目的从三列凹顶藻Laurenciatristicha中寻找具有多样性结构的倍半萜化学成分,供药理活性筛选。方法采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离;借助包括一维和二维NMR等波谱方法和X-单晶衍射鉴定化合物的结构;用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果分离得到5个倍半萜类化合物,分别鉴定为海兔阿普里素(aplysin,)、海兔阿普里醇(aplysinol,)、去溴海兔阿普里醇(debro-moaplysinol,)、凹顶藻联苯(laurebiphenyl,)、约翰斯顿醇(johnstonol,);在人肿瘤细胞株HCT-8、Bel-7402、BGc-823、A549和HeLa模型上,化合物对所有细胞株均显示毒性,化合物对HeLa细胞显示中等强度的细胞毒活性,其他化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC50均大于10.0μg/mL。结论化合物~均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物对HeLa细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性,化合物对所有细胞株均显示毒性。     

坚持改革创新提高药物研究综合实力

本文结合本单位实际就我国加入WTO的逐步深入，医药领域所面临的国内外形势，讨论如何坚持改革创新、强调制度化管理、优化科技资源配置，加强科研基础设施与技术平台建设，增加对重点、关键研究阶段的科研投入，提高药物研究所综合实力的管理工作，实现药物研究所跨越式的发展。     

环糊精在鼻腔给药系统中的应用

综述了环糊精作为鼻腔给药系统赋形剂的应用及安全性.     

HL－60和抗分化HL－60细胞的基本生物学和细胞遗传学特征比较

对本实验室克隆的人急性早幼粒白血病细胞株ＨＬ－６０及其抗维甲酸分化亚系ＨＬ－６０／ＲＡ进行细胞增殖、细胞周期、分裂中期细胞染色体分布和Ｇ－显带核型分析。发现两者在倍增时间和细胞形态上基本一致。在细胞周期分布上，两者都具有肿瘤细胞的周期分布特征，但ＨＬ－６０／ＲＡ细胞的Ｓ期细胞群少于ＨＬ－６０细胞。两者染色体数量分布比较集中，染色体众数分别为４５±３（ＨＬ－６０）和４５±１（ＨＬ－６０／ＲＡ），呈近二倍体核型，Ｇ－显带核型分析表明两者都接近正常二倍体核型，都含较多的异常染色体。上述结果说明ＨＬ－６０和ＨＬ－６０／ＲＡ细胞的遗传学来源一致。     

异叶梁王茶中三萜皂甙的研究

从异叶梁王茶树皮的醇提取物中分离得到两种新的三萜皂苷化学物，异叶梁王茶苷Ⅶ[1]和异叶梁王茶苷Ⅷ[2]；以及一种已知化合物梁王茶苷Ⅱ[3]。经光谱和化学分析，分别鉴定为3－0－β－（2′，4′-O-二乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29双羧酸－28－O－[α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖]酯苷[1]；3－O－β－（3′－O－乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29－双羟酸－28－O－［α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖］酯苷［2］。     

S—腺苷—L—高半胱氨酸水解酶及其抑制剂的研究进展

ＳＡＨ水解酶是人体内的基本代谢酶之一，８０年代以来，它作为一种新的抗病毒靶点而受到广泛的重视。对近年来有关ＳＡＨ水解酶的结构以及ＳＡＨ水解酶抑制剂作为抗病毒剂的研究进行了综述讨论。     

MK801慢性处理引起皮层神经元3H-GABA释放的改变

Excitatory amino acids are involved in acute and chronic neurodegenerativediseases.Little is known about the potential consequences of chronic blockade of NMDA receptors (onesubtype of excitatory amino acid receptors).Receptor function measured as ³H-GABA release inculture media after pretreatment with MK801 was studied in rat cortical neurons in primary cultures.Cultured neurons were exposed to 1μmol·L^-1 MK801 for 4 days since the 14th day.Glutamate( 1 mmol·L^-1 )evoked ³H-GABA release was shown to be significantly increased(control0.2174‰±1.40‰; MK801 treatment 0.763%±0.192%).KCl 40 mmol·L^-1 stimulation showedno such effect.This result suggests that the NMDA receptor function of releasing neurotransmitterschanged after chronic treatment with noncompetitive antagonists.     

β细胞凋亡与l型糖尿病关系的研究进展

1型糖尿病 (ｔｙｐｅ 1ｄｉａｂｅｔｅｓｍｅｌｌｉｔｕｓ,Ｔ1ＤＭ) ,也称胰岛素依赖型糖尿病 (ｉｎｓｕｌｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｄｉａｂｅｔｅｓｍｅｌｌｉｔｕｓ,ＩＤＤＭ) ,是一种Ｔ淋巴细胞介导的自身免疫性疾病 ,表现为胰岛 β细胞的选择性破坏。当 90 %的 β细胞遭自身Ｔ细胞免疫攻击后 ,胰岛素的分泌量绝对不足时 ,就导致出现高血糖。以往的实验证实β细胞的损伤与凋亡密切相关 ,故 β细胞凋亡在Ｔ1ＤＭ发病起因中的作用是目前研究的重点。现仅就近年来这方面的研究进展综述如下。1　Ｔ1ＤＭ胰岛局部存在 β细胞过度凋亡的证据Ｎ…     

天然有机分子精细立体结构规律的初步研究Ⅱ．影响熔点的结构因素

应用Ｘ衍射方法测定雷公藤两个化合物的晶体结构，并对影响固体熔点的结构因素进行分析。晶型（或空间对称群）、结晶溶剂、分子间作用力及分子构象的精细变化均可导致晶态物质的熔点变化。     

抗分化HL－60／RA和分化敏感HL－60细胞对阿糖胞苷、三尖杉酯碱等抗肿瘤药物细胞毒作用的敏感性比较

抗分化ＨＬ－６０／ＲＡ和分化敏感ＨＬ－６０细胞对阿糖胞苷、三尖杉酯碱等抗肿瘤药物细胞毒作用的敏感性比较李林，夏丽娟，韩锐（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）急性早幼粒细胞白血病（ＡＰＬ）的全反式维甲酸（ａｌｌ－ｔｒａｎｓｒ...