丙戊酸钠及其代谢产物与肝损伤的相关性分析

目的研究丙戊酸钠及3个代谢产物(2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸)对肝损伤参考指标的相关性分析。方法共收集328例癫痫患者血样,其中,123例肝功能异常癫痫患者血样为试验组,205例肝功能正常癫痫患者血样为对照组,采用LC-MS/MS方法测定两组血样(丙戊酸钠及代谢产物)的血药浓度,通过ROC曲线分析丙戊酸及其代谢产物浓度对肝功能异常的诊断价值。结果肝功能异常组患者丙戊酸钠及其3个代谢产物平均血药浓度均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。丙戊酸钠及其代谢产物的血药浓度均可作为诊断肝损伤的参考指标,5-羟基丙戊酸比丙戊酸钠有更好的诊断价值。结论丙戊酸钠代谢产物与肝毒性有关,能够作为肝损伤的诊断指标,可将其应用于临床,为丙戊酸钠有效给药提供参考。     

高效毛细管电泳法测定痹痛宁贴剂中东茛菪碱及乌头碱的含量

目的　建立痹痛宁贴剂中东莨菪碱、乌头碱的含量测定方法。方法　采用高效毛细管电泳法测定。以 5 0mmol·L-1pH6 .0磷酸盐缓冲液 (含 2 0 %无水乙醇 )为电泳介质 ,未涂层石英毛细管 (5 0 μm× 32cm ,有效长度 2 3.5cm)为分离通道 ,压力进样 (2kPa× 5s) ,分离电压 8kV ,检测波长 2 0 0nm ,操作温度 30℃。结果　制剂中两种生物碱能较好分离。加样回收率东莨菪碱为 98.4 % ,乌头碱为 96 .6 % ,RSD分别为 1.6 1%、1.17% (n =5 )。结论　该方法快速简便、灵敏度高 ,重现性好。     

中枢神经系统氧中毒发生机制及防治措施

生命活动离不开氧,但氧过多(分压过高)也会对机体造成不良影响,称为氧中毒.呼吸较高分压的氧,在短时间内会出现以惊厥为主要症状的一系列临床表现,称为中枢神经系统(或急性)氧中毒.中枢神经系统氧中毒是限制潜水作业、水下特种作战、疾病治疗等用氧的主要因素.中枢神经系统氧中毒的发生机制目前不明确,除了间歇性吸氧和严格控制用氧的压力-时程外,尚未有预防中枢神经系统氧中毒的有效手段,中枢神经系统氧中毒的发病机制和防治仍是潜水医学领域研究的重点与难点.本文对近年国内外研究报道的中枢神经系统氧中毒发生机制和防治措施进行总结,旨在为临床和科研提供参考.     

基于改善缺氧仿生纳米递送体系的构建及其体外评价

目的 制备pH敏感融合膜(MP)包覆的载多柔比星(Dox)的中空介孔二氧化锰(H-MnO2)纳米粒(MP@H-MnO2-Dox纳米粒),并在体外对其进行初步评价.方法 以固体实心二氧化硅为模板,用碱刻蚀的方法合成H-MnO2,制备载Dox的H-MnO2(H-MnO2-Dox),进行MP的包覆构建MP@H-MnO2-Dox纳米粒.对上述仿生纳米体系进行粒径、载药量、MP包覆载体比例的考察,用三(4,7-联苯-1,10-邻菲啰啉)二氯化钌(RDPP)探针进行产氧能力的评价,透析法考察药物体外释放,激光扫描共聚焦显微镜考察其胞内摄取分布情况.结果 成功制备了H-MnO2,其载药率和包封率分别为(79.0±8.7)％和(75.1±7.5)％,MP与H-MnO2质量比为1:1时能较好地包裹H-MnO2.MP@H-MnO2-Dox粒径为(178.0±9.5)nm,RDPP测定结果显示H-MnO2具有优越的产氧能力.体外药物释放结果显示,MP可以延缓Dox的释放,24 h时MP@H-MnO2-Dox(pH=6.5)的Dox累计释放量低于H-MnO2-Dox(pH=6.5)[(42.0±5.1)％vs(60.0±3.7)％].胞内摄取分布实验结果显示MP@H-MnO2-Dox纳米粒在pH=6.5条件下具有很强的细胞摄取能力.结论 成功构建了MP@H-MnO2-Dox纳米粒,该仿生纳米体系有望成为缓解缺氧并靶向乳腺癌的多功能药物递送载体.     

丹皮酚微乳的制备及经皮吸收研究

通过绘制伪三元相图确定形成o/w型丹皮酚微乳的区域,并通过微乳的体外透皮速率进一步优化丹皮酚微乳的处方,并考察了微乳的外观、形态、粒径分布等性质.结果表明,优选的处方为肉豆蔻酸异丙酯-卵磷脂-烷基多葡萄糖苷-1,2-丙二醇-水(0.58∶0.3∶0.6∶0.45∶3),所制微乳澄清透明,平均粒径为(32.5±5.0)nm,12 h累积渗透量为1.27×103 μg/cm2.     

高分子聚合物PLGE超声微泡的制备与体外显影研究

目的：应用新型高分子聚合材料聚乳酸/羟基乙酸/聚乙二醇嵌段共聚物（PLGE）制备超声微泡并观察其体外显影效果。方法：采用复乳法（W/O/W）制备超声微泡,使用光镜和扫描电镜观察形态、测定微泡的粒径分布,通过体外溶液超声显影实验观察显影效果。结果：采用该法制备的超声微泡呈球形,粒径分布均匀,平均粒径1.75μm,体外显影效果好。结论：以PLGE为外壳材料,采用复乳法制备的微泡可以作为超声造影剂,为下一步载药研究提供基础。     

西替利嗪对皮肤细胞炎症中单核趋化蛋白-1表达的干预作用

目的考察西替利嗪(CET)对皮肤细胞炎症模型中单核趋化蛋白-1(MCP-1)表达的干预作用。方法组胺(HIS)和IFN-γ刺激真皮成纤维细胞(DF)和人角质形成细胞株HaCaT细胞，采用RT-PCR和ELISA法考察两种细胞MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与对照组比较，HIS(10 μmol·L^-1)和IFN-γ(20 ng·mL^-1)组显著上调两种细胞(DF和HaCaT) MCP-1 mRNA表达，同时分别使DF的MCP-1蛋白分泌量增加3.5倍和8.4倍，对HaCaT细胞也有相似的影响趋势； CET (1和10 μmol·L^-1) 显著地抑制了它们对细胞MCP-1蛋白产生的增强作用。结论CET可能通过抑制MCP-1的表达而发挥抗皮肤炎症作用。     

阿魏酸钠羟丙甲纤维素片剂的体外释药描述

对于不同给药方式和不同类型的给药系统,扩散、膨胀和溶蚀为药物释放的主要速率控释机理,其释药数学行为的描述在继Hisuchi经典方程后,许多学者对药物释放过程进行了大量的半经验数学描述。羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,     

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.     

立止血、克栓酶是否同—药物

立止血(Reptilase)与东菱克栓酶(Batroxobin)是含有同种成分而临床适应症截然相反的两种药物.立止血具有止血功能,用于出血及出血性疾病;东菱克栓酶则可激活纤溶系统活性,具有降低纤维蛋白原的作用,用于各种血栓性疾病.然而两者的主要成分却均为巴曲酶(Batroxobin),对于巴曲酶的作用与分类,目前的药物学手册多数只收其一,有的则按不同名称分别收载.