布洛芬分散片的制备及其在家兔体内的生物利用度研究

目的 :制备布洛芬分散片并与市售片剂比较在家兔体内的药代动力学和生物利用度。方法 :通过因素考察和正交设计制定处方 ,并采用 HPL C法测定血药浓度。结果 :优化处方符合设计要求 ,其药代动力学符合一室开放模型。布洛芬分散片和对照药品布洛芬普通片的 cmax分别为 ( 9.79± 2 .2 5 )和 ( 4.5 4± 1.5 0 ) μg/ ml;tmax分别为 ( 0 .2 7± 0 .0 7)和 ( 2 .0 3± 0 .5 3) h;t1 /2分别为 ( 6 .6 5± 2 .14)和 ( 9.17± 4.38) h;AU C0 -∞ 分别为 ( 94.11± 2 8.38)和 ( 6 5 .2 0± 18.38) μg· h· m l- 1。布洛芬分散片对普通片的相对生物利用度为 16 4.11%。 结论 :布洛芬分散片服用方便 ,吸收迅速 ,其生物利用度显著优于普通片。     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

超临界流体萃取-胶束电动毛细管色谱法测定银杏叶粗提物中槲皮素和山奈素的含量

目的 :以超临界流体萃取 ( SFE)银杏叶粗提物中槲皮素和山奈素 ,以胶束电动毛细管色谱法 ( MECC)测定这两种成分的含量。 方法 :采用正交设计法考察 SFE提取工艺 ,SFE条件 :压力 42 m Pa;温度 6 0℃ ;静态萃取时间 4m in;动态萃取体积 4m l;改性剂 0 .2 ml乙醇。 MECC条件 :空心熔融石英毛细管柱 ( 5 5 cm× 75μm ) ;缓冲液为磷酸二氢钠 -硼砂 =2 5 - 6 .2 5mm ol/L ( p H 8.5 ) ;SDS 35 mmol/L ;检测波长 2 5 4nm。结果 :SFE时改性剂对萃取效率的影响最大 ;MECC以肉桂酸为内标 ,在 2 1.2～ 10 6 .0μg/ml和 2 0 .0～ 10 0 .0μg/ml范围内 ,槲皮素和山奈素均呈良好的线性关系和重现性。 40 ,6 0和 80μl槲皮素的加样回收率分别为 93.87% ,94.0 2 %和 94.10 % ;40 ,6 0和 80μl山奈素的加样回收率分别为 94.5 0 % ,94.17%和 94.2 5 %。结论 :SFE与 MECC法联用 ,简便快速 ,可用于银杏叶粗提物中的黄酮类成分的分离分析。     

高效毛细管电泳法用于环丙沙星原料药的杂质限量分析

目的：建立环丙沙星杂质限量检查的高效毛细管电泳（ＨＰＣＥ）方法。方法：通过ｐＨ值、进样及其他电泳条件的考察,确定检测环丙沙星及其杂质的ＨＰＣＥ优选方法,并对该方法进行考察。结果：方法精密度ＲＳＤ为０．２３％（迁移时间）和２．４９％（峰面积）;检测限为１．２１μｍｏｌ／Ｌ。杂质含量与样品溶液稀释保持一致。结论：ＨＰＣＥ法可成功地用于环丙沙星原料药的杂质限量分析。     

7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究７－取代－１－（２－氟乙基）－６,８－二氟－１,４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。方法：通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的６株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成１１个化合物,均为首次报道。通过ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品,其中化合物Ⅰ１,Ⅰ２,Ⅱ４的抗菌活性较强。结论：合成的１１个化合物中有一些化合物显示较子的抗菌活性,值得进一步深入研究。     

褶合光谱仪在药物杂质检测中的应用

目的：利用褶合光谱仪中杂质限量检测功能对药物中要质进行定量分析。方法：对药物杂质浓度采用变量变换后,与差谱点值作线性拟合,对杂质进行定量分析,并以测定苯酚中杂质间苯二酚含量为实例作验证。结果：采用对数变换后作线性拟合,相关每当烽可达０．９９,样品回收率在９０％～１００％。结论：本法灵敏度高,操作简单,为微一杂质的检测提供了一条有价值的途径。     

顶体蛋白酶抑制剂4-胍基苯甲酸盐对人精子功能的影响

目的：研究顶体蛋白酶抑制剂４－胍基苯甲酸盐（ＫＦ－９５０）对人精子功能的影响。方法：体外用不同浓度的ＫＦ－９５０作用于人精子,观察其活动率;用免疫组化ＡＢＣ法观察ＫＦ－９５０对精子顶体结构的影响。结果：ＫＦ－９５０对人精子的作用与其浓度和明关。经≥０．２ｍｇ／ｍｌ ＫＦ－９５０处理,随着时间的延长以精子活动率明显下降,精子膜功能有不同程度的损害,顶体脱落率以及已发生顶体反应的精子死亡率明显上升。结     

中药红曲基原真菌的高效毛细管电泳色谱法鉴别

目的：建立一种中药红曲基原真菌新的鉴定方法。方法：采用毛细管区带电泳分离模式,背景电解质为２０ｍｍｏｌ／Ｌ硼酸盐缓冲液（ｐＨ９．１１）,电压２０ｋＶ,温度２５℃,紫外检测波长２１４ｎｍ,压差进样,进样时间５ｓ。结果：不同种红曲霉胞内和胞外水溶性蛋白质的成分和含量均存在显著差异。     

铁钉菜化学成分的研究(3)

目的 :对铁钉菜进行化学成分研究。方法 :采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法 ,应用多种色谱技术进行分离 ,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 :分离并鉴定了7个化合物 :(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-(11Z-十八碳烯酰基 )-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油 (I) ,(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-十四碳酰基-3-O-(6 '-硫代-α-D-脱氧吡喃葡萄糖基 )甘油 (Ⅱ) ,(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-十六碳酰基-3-O-(6 '-硫代 -α-D-脱氧吡喃葡萄糖基 )甘油 (Ⅲ) ,(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-(11Z-十八碳烯酰基 )-3-O-(6 '-硫代-α-D-脱氧吡喃葡萄糖基 )甘油 (Ⅳ ) ,硬脂酸 (V) ,肉豆蔻酸甲酯 (Ⅵ)和棕榈酸 (Ⅶ)。结论 :I～Ⅵ系首次从铁钉菜中得到 ;I,Ⅱ ,Ⅳ为新天然产物 ,I～Ⅳ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和较弱的肿瘤细胞毒活性。     

国产狗牙花属植物的研究进展

夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属(Ervatamia Stapf)植物全世界共约120种,主要分布于印度、中国西南部、越南、缅甸、泰国、马来西亚、印度尼西亚、菲律宾和澳大利亚。南美洲也有分布。我国产15种、5变种,分布于西南、华南及台湾省。在世界各地