蚕蛹油多烯脂肪酸对大鼠血脂及血清EPA、DHA含量的影响

目的研究蚕蛹油多烯脂肪酸对大鼠体内脂质代谢及多烯脂肪酸代谢的影响.方法用高脂膳食喂养大鼠建立高脂模型,观察蚕蛹油(富含α-亚麻酸)对大鼠血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)、HDL-C/TC、丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD)、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)和肝脏中MDA含量的影响.结果蚕蛹油可以降低大鼠血清中TC及MDA含量,升高HDL-C/TC比值,降低肝组织中MDA含量,并增加大鼠体内EPA和DHA合成.结论蚕蛹油可增加大鼠体内EPA和DHA的生成,并具有调整血脂、抗脂质过氧化作用.     

盔瓣耳叶苔化学成分的研究

目的 研究耳叶苔科植物灰瓣耳叶苔Frullania muscicola Steph.的化学成分。方法 用硅胶、SephadexLH－20柱层析,通过理化性质鉴定及光谱数据分化确定化合物的结构。结果 分离到3个甾体化合物和4个黄酮化合物,分别鉴定为豆甾醇二十烷酸酯（I）、谷甾醇（Ⅱ）、洋芹素－7,4′－二甲醚（Ⅲ）、黄芩素－6,4′－二甲醚（Ⅳ）、6－羟基本犀草素－6,3′－二甲醚（Ⅴ）、黄芩素－6－甲醚（Ⅳ）和胡萝卜苷（Ⅶ ）。结论 化合物Ⅰ为新化合物,其余6个化合物均为首次从该植物中分得。     

1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪的合成及结构确证

1 ,4 -二 (3-溴丙酰基 )哌嗪是一种烷化剂类抗血液病药 ,据文献报道 ,它对红细胞增多症、血小板增多症和慢性粒细胞白血病有明显治疗作用 ,但毒性亦较大。此实验的目的是在合成 1 ,4 -二 (3-溴丙酰基 )哌嗪的基础上 ,继续合成其衍生物 ,并进行抗癌活性对比实验 ,以期获得低毒高效的药用化合物。目前已用改良的合成路线合成了 1 ,4 -二 (3-溴丙酰基 )哌嗪 ,并用波谱综合解析方法对其进行结构确证 ,现报告如下。实验部分1 仪器与试剂Perkin -ElmerPE - 2 4 0 0元素分析仪 ;HP - 84 5 3型可见紫外分光光度计 :NEXUS4 70FT -IR红外分光光…     

2002年我国生化药物的研究进展

 目的据文献综述2002年我国生化药物的研究进展。方法选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按氨基酸、多肽和蛋白质类、酶类、多糖类、脂质类、核酸类药物等分别介绍。结果与结论多糖、多肽和蛋白质类药物的研究较多，特别是在制备工艺、药理作用和临床应用研究方面。     

盐酸伊托必利分散片的药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究健康志愿者单剂口服试验制剂盐酸伊托必利分散片与参比制剂盐酸伊托必利片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :将 18名健康志愿者随机分为两组 ,分别口服试验制剂和参比制剂 10 0 m g,采集服药后 0 .2 5、0 .5、1.0、1.5、2 .0、3.0、4 .0、6 .0、8.0、10 .0、12 .0、2 4 .0 h的血样本 ,采用高效液相色谱法 (HPL C)测定伊托必利经时血浓度。结果 :两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学双室模型。试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下 :t1 /2 分别为 (15 .0± 3.4 1)、(14 .6± 3.13) h,Tmax分别为 (0 .78± 0 .35 )、(0 .78± 0 .35 ) h,cmax分别为 (6 0 1.78± 15 9.2 9)、(6 11.2 2±16 6 .32 ) ng/ m l,AU C0～ 2 4 分别为 (2 72 1.6± 5 77.92 )、(2 6 32 .3± 6 14 .2 7) ng· h/ m l,AUC0～∞ 分别为 (486 0 .6 0± 80 4 .80 )、(46 75 .90± 6 4 5 .0 0 ) ng· h/ m l。试验制剂相对生物利用度为 (10 3.87± 6 .31) %。用 3P97程序统计分析 ,两种制剂各药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。 结论 :试验制剂盐酸伊托必利分散片和参比制剂盐酸伊托必利片具有生物等效性。     

替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性

以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料，经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺，并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性，可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。     

3,5-二羟基-4-甲基己酸叔丁酯的合成

以2-甲基-3-碳基丁酸乙酯为原料，经3-经基-2-甲基丁酸乙酯和5-经基-4-甲基-3-碳基己酸叔丁酯合成了3，5-二经基-4-甲基己酸叔丁酯，总收率38％。     

替莫唑胺多晶型的制备及其热稳定性

替莫唑胺在不同条件下进行了重结晶，经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X—射线衍射法鉴定，确认替莫唑胺存在A、B两种晶型和一种粒状固体C，采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了测定和比较。     

3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸合成路线图解

3-氨基 - 2 -羟基 - 4-苯基丁酸 ( 3- amino- 2 - hydrox-y- 4- phenylbutyric acid,AHPA,1 )是一种重要的非天然氨基酸 ,具有多种潜在的生物活性 ,亦是合成免疫增强剂 bestatin[1]和强效抗 HIV蛋白酶活性化合物 kynostatins[2 ] (如 KNI- 2 72、KNI- 2 2 7、KNI- 5 77等 )以及某些肾素抑制剂 [3 ]的关键中间体。本文对其合成工艺路线作出简要评述 ,现归纳如下。1　苯丙氨酸法A[4] :苯丙氨酸 ( 2 )与苄氧羰酰氯 ( Z- Cl)反应生成 3,再与 3,5 -二甲基吡唑 ( DMP)缩合得 4,经Li Al H4还原生成醛 5 ,与 Na HSO3 和 KCN生成氰醇 6,…     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。