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91.
对甲苯胺经酰化、缩合、Smiles重排和水解得到的N-(2-氯-6-氟苯基)对甲苯胺,经酰化反应、闭环、还原和水解等反应制得罗美昔布,总收率接近40%。 相似文献
92.
咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献,用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进。 相似文献
93.
穿心莲袋包颗粒及其饮片汤剂和胶囊剂的对比研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究穿心莲袋包颗粒入煎汤剂的最佳工艺条件;比较生药袋包颗粒、传统饮片汤剂和胶囊剂的煎出率及穿心莲内酯的含量。方法:采用正交设计,以煎出率和穿心莲内酯含量为指标,优选穿心莲袋包颗粒制备工艺:采用HPLC法测定三者中穿心莲内酯含量。结果:穿心莲生药袋包颗粒入煎汤剂的优选工艺为5目颗粒(袋包)、加15倍量水,煎提3次,每次30 min。生药袋包颗粒、传统饮片汤剂及胶囊剂的煎出率分别为20.09%、16.83%,和10.91%;三者中穿心莲内酯的含量(mg/g)分别为0.91%、0.69%和0.87%。结论:煎出率及穿心莲内酯含量均以生药袋包颗粒为高,这为以中药袋包颗粒形式入煎汤剂提供了实验依据。 相似文献
94.
95.
蛇床子化学成分的研究 总被引:37,自引:1,他引:37
从蛇床子醇提物中经硅胶柱层析分得5个结晶性化合物,经鉴定分别为佛手柑内酯(bergapten,Ⅰ)、蛇床子素(osthol,Ⅱ)、异虎耳草素(isopimpinellin,Ⅲ)、cnidimolB(Ⅳ)和别异欧前胡素(alloisoimperatorin,Ⅴ)。其中cnidimolB为非香豆素成分,其结构为色原酮,化合物Ⅴ是首次从该植物中分得。 相似文献
96.
十一酸睾酮与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响 总被引:3,自引:2,他引:3
本研究探讨十一酸睾酮(TU)与醋酸棉酚(G)序列使用对雄大鼠生育力的影响。SD 雄大鼠肌注TU 12mg/kg 共3次,9/10鼠生育力下降至零(P<0.001),附睾精子密度和活率明显下降(P<0.001);然后胃饲G 12mg/kg·d,每周6日,共3个月。使雄鼠可维持在不育状态,无论在注射TU 或胃饲G 期间,大鼠体重增长如常。停用棉酚3周后,10鼠中6只生育力恢复,停用5周后10鼠生育力全部恢复。二药合用可减少各自的用药量,因TU 所致睾丸体积缩小及单用棉酚引起的不良反应的均可有所减轻,为降低二药的副作用提供了一条可能的途径。 相似文献
97.
98.
蛇床子素抗心律失常作用实验研究 总被引:8,自引:0,他引:8
蛇床子素对氯仿诱发的小鼠室颤,氯化钙诱发的大鼠室颤均有明显的预防作用,对乌头大 发的大鼠心律失常有明显的治疗效果,且能明显提高兔心室电致颤阈。这些结果均表明OST有抗心律失常作用,并提出其以钠,钙通道有一定的阻断作用。 相似文献
99.
三尖杉酯碱正,负电荷脂质体在大鼠体内的分布 总被引:1,自引:0,他引:1
三尖杉酯碱(harringtonine,H)是从三尖杉属植物中分离到的抗肿瘤有效成分,对急性及慢性粒细胞白血病,急性单核细胞白血病及红白血病匀有肯定的疗效,但也具有毒性较大及易复发的缺点,脂质体可以改变多种药物在动物体内的组织分布,提高药物的选择性,增加疗效和降低毒性(4-6),因而越来越受到重视,本文目的是比较三尖杉酸碱正,负脂质体(harringtonine positively and negatively charged liposome,HL( ),HL(-)和游离三尖杉酯碱(harrinmgtonine free-form ,HF)在动物体内的组织分布及它们的急性毒性,观察不同的三尖杉酯碱脂质体是否能提高H在某些组织中的分布量,能否促进H秀过血脑屏障及血睾屏障,为扩大H临床应用范围及临床合理用药提供依据。 相似文献
100.
药用真菌云芝、香菇多糖、猴头的抗肿瘤作用 总被引:1,自引:0,他引:1
免疫疗法已成为治疗肿瘤的手段之一,人们在寻找直接杀伤肿瘤细胞药物的同时,注意寻找具有提高机体免疫功能的药物,以避免由于手术、放疗、化疗带给宿主免疫功能低下的缺点,从而达到提高治疗肿瘤效果的目的,这方面的实验研究较多,已取得一定进展。 相似文献