腹泻宁膜脐的抗腹泻作用

腹泻宁脐膜（FMU）是用中药提取的有效成分制备的一种新型膜剂。它对番泻叶煎剂所致的小鼠腹泻模型有明显的止泻作用，FMU主要成分2．4～7mg／鼠·d（120～350mg／kg），外贴4d，其腹泻指数无论自身对照还是与对照组相比均有显著差异，同时腹泻发生率也有下降趋势；FMU120～350mg／kg可显著降低小鼠小肠推进率并明显减轻小鼠腹腔注射醋酸所致的疼痛反应；FMU还能使家兔离体空肠自发运动减弱，13．3％达到完全抑制。     

淡水鱼油中多烯脂肪酸的提取纯化及药用质量标准的初步研究

研究了以3种淡水鱼（鳊、草、链鱼）的内脏鱼油中提取及纯化多烯脂肪酸（PUFA）的工艺，其药用质量标准拟参照鱼脂酸质量标准制定。     

青霉素V钾片的人体药物动力学和生物等效性研究

目的:建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS/MS测定法,研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法:以青霉素钠为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5.1醋酸铵缓冲溶液(50∶50)流动相分离,LC-MS/MS法SRM测定青霉素V钾的浓度。20名健康受试者进行随机双交叉试验。结果:青霉素V钾的线性范围为0.05~20μg/mL(r=0.999 8),最低定量限为50 ng/mL,萃取绝对回收率大于90%。受试片和参比片的主要药动学参数:cmax分别为(10.36±3.67)μg/mL和(11.70±4.67)μg/mL;tmax分别为(0.8±0.4)h和(0.6±0.3)h;t1/2(λZ)分别为(0.92±0.25)h和(0.92±0.25)h;AUC0-8分别为(13.58±2.22)μg.h/mL和(13.17±2.70)μg.h/mL;AUC0-∞分别为(13.62±2.21)μg.h/mL和(13.22±2.70)μg.h/mL。由两种制剂的AUC0-8计算,受试片的相对生物利用度为(107.1±27.7)%。结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度适宜,测得青霉素V钾试验片与参比片生物等效。     

乙酰肝素酶稳定表达细胞株的建立

目的：在真核细胞中表达人乙酰肝素酶（HPA）并建立该酶的稳定表达细胞株。方法：构建包含人乙酰肝素酶全长编码序列的真核表达载体pcDNA-hpaFL，转染CHO-K1细胞，G418筛选稳定表达细胞株。通过RT-PCR，Western-blot分析与鉴定蛋白的表达；用荧光HPLC法检测蛋白的活性．结果：在CHO-K1细胞中成功地表达出有活性的人乙酰肝素酶，并获得该酶的稳定表达细胞株。结论：成功地建立了人乙酰肝素酶稳定表达细胞株，为其抑制剂的筛选及其功能的研究奠定了基础。     

狭基线纹香茶菜的化学成分

目的对唇形科香茶菜属植物狭基线纹香茶菜(Isodon lophanthoides(Buch.Ham.ex D.Don)Haravar.gerandianus(Benth.)Hara)即中药溪黄草的化学成分进行研究。方法体积分数为95%乙醇提取物的水混悬液经环己烷、乙酸乙酯、正丁醇分步萃取,再对乙酸乙酯层运用硅胶、D101大孔树脂S、ephadex LH 20、ODS等柱层析手段并配合HPLC进行分离、纯化;通过化学方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到并鉴定了6个化合物:既6去羟基迷迭香酸甲酯(methyl 6 dehy-droxyl rosmarinate,1)、迷迭香酸甲酯(methyl rosmarinate,2)、咖啡酸(caffeic acid,3)、6,7二羟基香豆素(6,7 dihydroxycoumarin,4)、槲皮素(quercetin,5)、蓟黄素(cirsimaritin,6)。结论化合物1为新天然产物,化合物4为首次从该属中分离得到,化合物3、6为首次从该植物中分离得到。     

血浆普卢利沙星活性代谢物的测定及其人体药动学研究

目的:建立人血浆普卢利沙星活性代谢物(UFX)浓度的高效液相色谱测定法,研究普卢利沙星片在健康人体内的药动学。方法:10例健康志愿受试者分别服用普卢利沙星片(相当于UFX为200 mg)单剂量和连续多次给药达稳态时进行药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Zorbax ODS柱、甲醇-0．015 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲溶液(pH 3．0)为流动相(35:65),进行HPLC荧光检测分析,测定血浆普卢利沙星活性代谢物浓度经时过程,并计算药动学参数。结果:HPLC测定血浆UFX的色谱峰面积与浓度在0．025～3．00μg·mL~(-1)范围线性关系良好,最低定量限浓度为0．025μg·mL~(-1)。血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好。受试者单剂量口服普卢利沙星片后与UFX相应的主要药动学参数为C_(max)(1．48±0．44)μg·mL~(-1),T_(max)(0．9±0．8)h,AUC_(0-36h)(6．74±0．96) h·μg·mL~(-1),AUC_(0-∞)(6．97±1．06)h·μg·mL~(-1),t_(1/2)(7．21±1．60)h,MRT(8．44±1．94)h;口服普卢利沙星片达稳态后,C_(max)(1．34±0．41)μg·mL~(-1),T_(max)(0．9±0．4)h,AUC_(0-36h)(8．46±1．43)h·μg·mL~(-1),AUC_(0-∞)(8．61±1．43)h·μg·mL~(-1),t_(1/2)(6．27±0．86)h,MRT(8．38±0．94)h。结论:建立的HPLC荧光测定法专属准确,灵敏度适宜,测得的药动学参数可为普卢利沙星临床用药提供了参考依据。     

反相高效液相色谱法测定新药大黄酸的含量及有关物质

目的:建立大黄酸和有关物质的RP-HPLC测定方法。方法:色谱柱为Shim-pack CLC-ODS(150mm×6．0 mm,5μm),流动相为甲醇-0．7％醋酸水溶液(70:30),流速为1mL-min-1,在254 nm波长处检测。含量测定和杂质检查均采用外标法。结果:本法测定大黄酸的线性范围为0．1-2．0μg(r=0．999 9)。结论:本法简便,重现性好,可用于大黄酸的含量测定和有关物质检查。     

睫状神经营养因子的“代谢因子潜能”

介绍了睫状神经营养因子(CNTF)的生物学特性和生理学作用,综述了国外近年来在CNTF的“代谢因子潜能”方面的研究进展。一方面,CNTF调节核呼吸因子、线粒体解偶联蛋白的表达和含量,加快能量代谢;另一方面,CNTF影响下丘脑摄食中枢,通过复杂的瘦素样机制抑制能量摄入降低动物的体重。本文对CNTF的作用机制、特点、应用前景方面的进展和问题进行了探讨,认为CNTF通过加快能量代谢和抑制能量摄入两条途径而发挥减肥作用,具有极好的研究价值和良好的应用前景。     

羟喜树碱脂质体的粒径对组织分布的影响

目的:考察羟喜树碱脂质体的粒径对组织分布的影响.方法:小鼠尾静脉注射不同粒径的羟喜树碱脂质体,采用HPLC法测定不同时间点小鼠组织脏器中的药物浓度.结果:减小粒径可延长羟喜树碱脂质体在血液中滞留的时间.不同粒径(25 nm～273 nm)的羟喜树碱脂质体对各组织脏器的趋向性一致,主要分布于肝脏、脾脏、肾脏和肠.结论:粒径(在25 nm～273 nm范围内)没有改变脂质体的组织分布特异性,但羟喜树碱脂质体在一些脏器的经时分布发生了变化.     

繁缕中的水溶性化学成分

目的:研究繁缕Stellariamedia(L.)Cyr.的水溶性化学成分.方法:运用多种层析分离方法进行分离纯化,并用波谱数据和理化常数进行对照,确定化合物的结构.结果:从繁缕新鲜药材的汁液中分离并鉴定了21个化合物,分别为:环(亮-异亮)二肽(1),环(缬-酪)二肽(2),α-乙基-D-吡喃半乳糖苷(α-ethyl-D-pyranogalactoside,3),尿嘧啶(uracil,4),胸腺嘧啶(thymine,5),胸苷(thymidine,6),鸟苷(guanosine,7),2-氯-腺苷(2-chloroadenosine,8);另外还分离并鉴定了13个氨基酸(化合物9～21),包括11个常见氨基酸和2个特殊氨基酸,分别为:天冬氨酸,谷氨酸,丙氨酸,丝氨酸,缬氨酸,亮氨酸,甘氨酸,苏氨酸,酪氨酸,赖氨酸,组氨酸,γ-氨基丁酸及d-氨基-y-羟基-戊二酸.结论:此21个化合物均为首次从该植物中分离得到.