大剂量PGE对大鼠生精作用及组织PG含量的影响

PGE每天3.0mg/kg皮下注射22天,除使大鼠付睾精于活率下降、畸形率升高外,也可损伤生精细胞,最敏感者为早期精子细胞和初级精母细胞,偶尔损及精原细胞。对间质和支持细胞无明显影响。给大剂量PGE后,大鼠血浆和肾皮质PGE水平无明显改变,而睾丸组织中则显著升高。     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50%左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90%。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

紫杉醇埋植剂对小鼠H22肝癌细胞淋巴结转移的治疗作用

目的:对比研究紫杉醇注射液和紫杉醇埋植剂对小鼠H22肝癌细胞淋巴结转移的治疗作用.方法:将小鼠随机分为无治疗组、空白埋植剂组、紫杉醇注射液组和紫杉醇埋植剂组.治疗12 d,各组一半小鼠取淋巴结称质量并行组织学病理检查,另一半取淋巴结制成无菌匀浆,接种于正常小鼠的腹腔,进行生存分析.结果:无治疗组小鼠淋巴结质量为(96.9±16.4)mg,空白埋植剂组为(95.4±13.6)mg,紫杉醇注射液组为(78.4±14.2)mg,紫杉醇埋植剂组为(32.3±9.4)mg.无治疗组半数生存期为15 d,空白埋植剂组为15.5 d,紫杉醇注射液组为23.5 d,紫杉醇埋植剂组为28 d.结论:紫杉醇埋植剂对淋巴结转移性肿瘤有较好的疗效.     

咪唑并［2,1-b］［1,3,4］噻二唑及杂环氨曼尼希碱盐酸盐的合成及抗菌活性

为了进一步优化由噻二唑核稠合的水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性，本文用2-(4-甲氧苯基)-5-氨基-1,3,4-噻二唑(2)与α-氯代-4-氯苯乙酮(3)缩合得6-(4-氯苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并［2,1-b］［1,3,4］噻二唑(4)，4与取代哌嗪发生亲核取代反应得到6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并［2,1-b］-［1,3,4］噻二唑(5)，5与杂环氨进行曼尼希反应并与盐酸成盐得目标化合物6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-5-杂环氨基甲基-咪唑并［2,1-b］［1,3,4］噻二唑盐酸盐(1)。用试管二倍稀释法评价了15个新化合物的体外抗菌活性，结果表明，随着极性基团的引入，抗菌活性显著提高，提示该类化合物的结构修饰值得进一步研究。     

LC-APCI-MS/MS法测定大鼠血浆中维胺酯浓度及其药代动力学研究

本文建立一种高灵敏度的液质联用方法用于快速测定大鼠血浆中维胺酯的浓度.采用蛋白沉淀法制备样品;色谱柱为Agilent TC C18柱(150 mm ×4.6 mm ID,5 μm),流动相为甲醇-水-甲酸(93:7:0.1),辛伐他汀作为内标;在三重四极杆串联质谱仪上,采用大气压化学离子化(APCI),正离子方式诜择性离子模式讲行监测;血浆浓Tel: 86-25-83271251, Fax: 86-25-83271269, E-mail: lwcpu@ 126. com度在0.05～50 ng·mL-1线性关系良好,定量限为10 Pg·mL-1,日内、日间精密度分别在95.97%～104.43%,RSD在4.63%～10.69%.本文利用该方法对大鼠进行药代动力学研究,3个剂量(2.5、5和10 mg·kg-1)大鼠灌胃给药后的药代动力学参数分别为T1/2:(11.28±7.23)、(8.90±3.82)、(8.01±5.65)h;AUC0-∞:(103.41±61.46)、(190.23±74.99)、(421.66±229.20)ng·h·mL-1;MRT:(6.31±0.75)、(5.98±0.71)、(6.18±0.97)h;CL/F:(30.10±13.67)、(29.58±10.59)、(31.18±17.51)L·h-1·kg-1;Vd/F:(414.94±159.82)、(356.16±139.85)、(369.28±322.72)L·kg-1.     

含羧酸侧链蒽醛缩氨基均三唑席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

为发现可用于抗肿瘤活性研究的新结构杂环胺席夫碱先导化合物， 本文用氨基均三唑硫代乙酸(2)与9-蒽醛缩合得 4-(9-蒽亚甲氨基)-5-苯基-均-三唑-3-硫乙酸席夫碱目标化物(3a～j)。用MTT方法评价了新化合物体外抗肿瘤活性。结果表明，目标化合物对CHO、 HL60和L1210三种癌细胞株均有不同程度的细胞毒活性，具有进一步研究的价值。     

菊科植物杏香兔耳风的化学成分

目的：对中药杏香兔耳风Ainsliaea fragrans Champ.的化学成分进行研究。方法：运用多种层析分离方法进行分离纯化,通过1H、13C NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果：分离并鉴定了13个化合物,其中2个愈创木烷型倍半萜内酯：8-α-hydroxy-11α,13-dihydro-zaluzanin C（1）,3-O-β-D-glucozaluzanin C（2）;9个黄酮类化合物：芹菜素（apigenin,3）,柽柳素（tamarixetin,4）,木犀草素（luteolin,5）,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（luteolin-7-O-β-D-glucoside,6）,槲皮素-5-O-β-D-葡萄糖苷（quercetin-5-O-β-D-glucoside,7）,柽柳素-7-O-β-D-葡萄糖苷（tamarixe-tin-7-O-β-D-glucoside,8）,柽柳素-3-O-β-D-葡萄糖苷（tamarixet-in-3-O-β-D-glucoside,9）,柽柳素-5-O-β-D-葡萄糖苷（tamarixetin-5-O-β-D-glucoside,10）,山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（kaempferol-3-O-β-D-glucoside,11）;2个绿原酸类化合物：cyclohexanecarboxylic acid（1,3,4-trihydroxy-5-[[3-（3-hydroxyphenyl）-1-oxo-2-propenyl]oxy]-[1α,3α,4α,5β（E）],12）,5-p-trans-coumaroylguinic acid（13）。结论：其中化合物8-13均为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到。     

鲁桑叶化学成分研究

目的：研究鲁桑Morus multicaulis叶的化学成分。方法：应用离子交换树脂、硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果：从鲁桑叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1),fagomine(2),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin(3),槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素(6),莨菪亭(7),D-天门冬氨酸(8),L-脯氨酸(9),D-α-丙氨酸(10),肌醇c(11),胡萝卜苷(12)。结论：以上12个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

HPLC测定脉络通胶囊中葛根素的含量

脉络通胶囊是由粉葛、党参、当归、丹参、红花等10味中药材加工制成,具有益气活血,化瘀止痛的功效。用于胸痹引起的心胸疼痛、胸闷气短、头痛眩晕及冠心病、心绞痛具有上述诸症;中风引起的肢体麻木、半身不遂等症。为了有效地控制制剂质量,本实验参照药典[1],采用高效液相色谱法,测定脉络通胶囊中葛根素的含量,获得了满意的结果。1仪器与试剂Agilent 1100高效液相色谱仪,DAD检测器(美国);M il-lipore M illi-Q纯水器(美国);METTLER AG285及AX205电子天平(瑞士);KQ-250E型医用超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。葛根素对照品购…