2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成

２－甲基－４，６－二氯－５－氨基嘧啶的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５┐ＡＭＩＮＯ┐４，６┐ＤＩＣＨＬＯＲＯ┐２┐ＭＥＴＨＹＬＰＹＲＩＭＩＤＩＮＥ宁奇桑爽张秀平＊（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＮＩＮＧＱｉ，ＳＡＮＧＳｈｕａｎｇ，ＺＨＡＮＧＸｉｕ...     

4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。     

化学性血管再狭窄大鼠模型的建立

为了开展对平滑肌增生引起血管狭窄的实验研究。用化学方法损伤内皮细胞建立血管平滑肌增生模型。方法是利用不同浓度三氯化铁和改变作用时间,造成不同程度的血管内皮损伤,使平滑肌细胞从中膜迁移到内膜增生形成的动脉狭窄,其病理变化和气囊插管法相似,操作容易,可定量控制损伤程度,个体间差异较小,适于大规模药效试验和新药筛选。     

软骨细胞分离培养方法的改进

软骨细胞培养是对软骨细胞进行一系列病理生理研究的基础.传统的软骨细胞分离培养方法存在步骤烦琐、易污染等缺点.我们在进行体外组织工程软骨构建的前期实验研究中,对传统的软骨细胞分离方法进行了改进,为获得大量软骨细胞提供了一种简单有效的方法.1 材料和方法     

中药灯盏细辛化学成分的研究(Ⅱ)

目的：进一步研究灯盏细辛「Ｅｒｉｇｅｒｏｎ ｂｒｅｖｉｓｃａｐｕｓ（Ｖａｎｔ．）Ｈａｎｄ．－Ｍａｚｚ．」的化学成分。方法：采用硅胶柱层析对灯盏细辛的氯仿萃取部分的化学成分进行分离和纯化,应用理化常数和光谱分析（ＩＲ,ＭＳ,＾１ＨＮＭＲ,＾１３ＣＮＭＲ）鉴定其结构。结果：得到６个单体化合物,结构分别为３,４－二羟基肉桂酸（３,４－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ ａｃｒｙｌｉｃ ａｃｉｄ,Ⅶ）,α－甲氧基－γ－吡喃酮（α－ｍｅｔｈｏｘｙ－γ－ｐｙｒａｎｏｎｅ,Ⅷ）、豆甾醇（ｓｔｉｇｍａｓｔｅｒｏｌ,Ⅺ）、胡萝卜甙（β－ｓｉｓｔｏｓｔｅｒｏｌ－３－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ,Ⅻ）。结论：化合物Ⅶ,Ⅷ,Ⅺ,Ⅻ为首次从本植物中分得。     

风轮菜的化学成分研究

从止血中药风轮菜中分得５个化合物,经光谱及化学方法鉴定了它们的结构,分别为香蜂草苷、柚皮素－７－芸香糖苷、江户樱花苷、异樱花素和β－谷雷醇,其中Ⅱ、Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分得。     

HPLC法测定胃脘舒冲剂中甘草酸的含量

用高效液相色谱法测定胃脘舒冲剂中甘草酸的含量,采用 μＢｏｎｄａｐａｋ Ｃ_（１８）柱, ３． ９ ｍｍ ×３００ ｍｍ,流动相甲醇－１． ５ ｍｏｌ／Ｌ冰醋酸水溶液（６８： ３２）,流速 １． ０ ｍＬ／ｍｉｎ,检测波长 ２５４ ｎｍ,测定结果平均回收率为９７．４１％,ＲＳＤ＝１．２％。     

2,2-双取代-4,6-二氨基-1,2-二氢-1-羟基-s-三嗪类化合物的合成研究

目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料，经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了9个2，2-双取代-4，6-二氨基-l，2-二氢-l-羟基-s-三嗪类化合物(11-i)，结构经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。     

玉米粉水解物作为红霉素发酵培养基的研究

研究了摇瓶试验中玉米粉水解物替代葡萄糖发酵红霉素的最佳培养基组成。用均匀设计法得到发酵基础培养基的最佳配比(wB，％)：玉米粉3．6，黄豆饼粉2．0，玉米浆0．23，碳酸钙0．5，淀粉0．6；用正交试验得到了优化的补混合料配比(％)：玉米粉4．5，黄豆饼粉2．0，硫酸铵1．0，酵母粉2．0；并得到了玉米粉的最适水解条件。30t发酵罐放大实验结果表明，用玉米粉水解物替代葡萄糖作碳源发酵红霉素，发酵单位提高5．8％，综合生产成本降低26．0％。     

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅳ.红霉素肠溶胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备红霉素肠溶微粒胶囊。该胶囊剂耐酸性好，人工肠液中释药快，在8名健康志愿者体内的AUC为市售红霉素肠溶片的1．99倍，且个体差异小。