中国健康志愿者连续口服D-聚甘酯片药动学研究

 目的研究中国健康成年男性志愿者连续口服D-聚甘酯片的药动学。方法选择经体检及实验室检查均正常的健康成年男性志愿者。12名受试者连续口服D-聚甘酯片10 d，每日一次，每次400 mg。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间(aPTT)，据随行测定的aPTT-血浆浓度标准曲线，计算相应的血药浓度。采用3P97软件进行数据处理，分别求出首次给药和末次给药后药动学参数，以及达稳态时间、稳态浓度、累积比和波动系数。结果依据aPTT结果计算D-聚甘酯血浆浓度，在0.05～10mg·L^-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.995 7)；最低检测浓度为0.05 mg·L^-1，回收率在91.48%～105.67%之间，日内、日间RSD小于13%。受试者连续口服D-聚甘酯片，于给药后第7天血药浓度达到稳态，平均稳态血药浓度c_av为(0.442±0.067) mg·L^-1，达稳态后血药浓度时间曲线下面积AUC_ss为(10.602±1.605) mg·h·L^-1，累积比R为1.261±0.031，波动系数FI为1.554±0.061。首次与末次给药后主要药动学参数c_max分别为(1.041±0.107)和(1.401±0.125) mg·L^-1；t_1/2β-分别为(18.934±1.760)和(19.977±1.098) h；t_max分别为(1.039±0.096)和(0.969±0.109)h；V/F分别为(202.167±19.187)和(160.220±22.274) L；CL分别为(33.553±5.038)和(24.807±3.875) L·h^-1。首次给药后AUC_0～∞为(12.195±1.912) mg·h·L^-1，末次给药后AUC_0～τ为(10.602±1.605) mg·h·L^-1。结论健康受试者连续口服D-聚甘酯片后第7天血药浓度达到稳态，连续口服D-聚甘酯片10 d，体内无蓄积。受试者服药期间除发生aPTT延长正常的药理效应外，未发现其它与药物有关的不良事件。每日1次给药方案是合理可行的。     

硫酸多糖DPS对肾血管性高血压大鼠的降压作用及其相关机制(英文)

目的:观察硫酸多糖(DPS)对肾血管性高血压大鼠的降压作用并对其机制进行初步探讨。方法:(1)急性降压实验:DPS单次舌下静脉注射给药,给药前后以颈总动脉插管法测定大鼠动脉血压和心率。(2)口服预防给药实验:在肾血管性高血压大鼠造模第二天起口服预防给药五周,每日一次。于给药前、后第三周和第六周分别以大鼠尾动脉测压法测定动脉血压和心率。实验结束前,将大鼠断头取血,测定血清中一氧化氮(NO)的含量;用放射免疫法测定血浆中血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)和内皮素-1(ET-1)的含量。血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利作为口服预防给药实验阳性对照药。结果:在急性降压实验中,DPS能够显著降低肾血管性高血压大鼠的收缩压和舒张压且其降压强度呈剂量依赖性,降压的同时伴有心率减慢。DPS口服预防给药五周,剂量依赖性抑制大鼠的收缩压和舒张压升高,DPS 50 mg/kg的降压效果与卡托普利14 mg/kg相当。DPS给药五周,可显著增加血清中NO的含量和降低血浆中ET-1的含量;亦降低血浆中Ang Ⅱ的含量。结论:硫酸多糖DPS对肾血管性高血压大鼠具有良好的降压作用。其降压机制可能与其促进体内NO生成或释放、降低ET-1和Ang Ⅱ的含量有关。     

氨基多糖的提取、分离和分析测定方法及其研究进展

氨基多糖(Glycosaminoglycan)又称粘多糖、酸性粘多糖、结缔组织多糖等,是动物中含氨基的一类多糖,是动物体内的一类重要大分子物质。氨基多糖在许多生物学、生理学和病理学过程中起着重要作用,已引起世界医药界的广泛关注。鉴于氨基多糖的特殊生物功能和生物活性,人们已经在利用外源性氨基多糖的生物活性研制有效药物防治某些疾病方面取得很大进展。近20～30十年来,人们从各种动物中提取分离氨基多糖,并进行筛选,试图找到有效的氨基多糖类药物。     

D—聚甘酯在各脏器的分布特点及其透过血脑屏障机制的研究

利用＾３Ｈ标记Ｄ－聚甘酯,观察了小鼠口服Ｄ－聚甘酯后在各组织和器官尤其是脑的分布特点,并对春血脑屏障的机制进行了初步探讨。实验结果显示,Ｄ－了矣甘酯可以迅速透过血脑屏障,并且除肾脏外,其在脑中的显著性地高于其他组织与器官。Ｄ－聚甘酯在中脑的２显著的高于脑的其他部位。给药３ｈ以后,脑内的Ｄ－聚甘酯９５．８％以原形存在。给小鼠等量的＾３Ｈ－Ｄ－聚甘酯和不同量的Ｄ－聚甘酯,随着Ｄ－聚甘酯量的增加,脑内的     

12种海藻硒含量及其分布特点的研究

本文探讨了硒在海藻中的含量及分布特点。绿藻含硒量高，红藻次之、褐藻最低，硒主要与蛋白质结合。     

海洋酸性多糖J201A抑制肺成纤维细胞增殖活性的探讨

目的：研究海带酸性聚糖J201A对人胚肺成纤维细胞（HLF）体外增殖的抑制作用及其作用机制，方法：MTT法观察J201A对HLF体外增殖的抑制情况，流式细胞仪检测J201A对HLF增殖周期及蛋白质合成的影响；荧光染色法验证HLF上J201A受体的存在，结果：J201A体外能明显抑制HLF的增殖，将其阻抑在G0／G1期，能明显抑制其蛋白质的合成，且HLF上存在J201A的受体，结论：J201A可通过周期抑制和蛋白质合成抑制而阻止HLF的增殖，从而起到抗纤维化作用。     

κ-卡拉胶五糖的制备及结构研究

本文以κ－卡拉胶（Kappaphycusstriarum)为原料，经盐酸水解，强阴离子交换高效液相色谱（SAX－HPLC）分离纯化，得到了1种卡拉胶五糖，该五糖的结构经各种核磁共振波谱技术（1H－NMR，13C－NMR，1H－1H－COSY，1H－13C－HMQC）以及电喷雾离子化质谱（ESI－MS）得到了确证，其结构为：β-D-4－O－硫酸半乳糖（1→4）－μ－D－3，6－内醚半乳糖－β－D－4－O硫酸半乳糖（1→4）－α－D－3，6－内醚半乳糖－β－D－4－O－硫酸半乳糖。     

海鞘生理活性物质研究新进展

从海鞘中分离出许多化学结构新颖、生理活性独特的新化合物。本文按生物碱类、肽类,其它含氮化合物,非氮化合物等化学结构特点不同分别概述1992年～1997年间海鞘天然生物活性物质研究的新进展。