南极海洋真菌Penicillium chrysogenum PR4-1-3的活性次级代谢产物研究

目的对一株具有明显细胞毒活性的南极海洋真菌Penicillium chrysogenum PR4-1-3的活性成分进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价化合物的抗肿瘤活性,采用CPE方法对化合物1和2进行抗H1N1甲型流感病毒活性测试。结果从中分离得到5个芳香酚醌类化合物,其结构分别鉴定为secalonic acid D(1)s、ecalonic acid F(2)、chrysophanol(3)、emodin(4)和citreorosein(5)。这几个化合物均具有不同程度的细胞毒活性。化合物1在50μg.mL-1时,对H1N1病毒的抑制率为50%,具有一定的抗病毒活性。结论以上化合物均为首次从南极海洋微生物中分离得到,并初步发现secalonic acid D具有一定的抗H1N1病毒活性。     

以病原菌群体感应系统为靶标的新型抗菌药物的研究进展

近年来,日益严重的细菌耐药性成为全球关注的焦点,尤其是南亚发现的新型超级细菌几乎对绝大多数抗生素都具有抗性,在世界范围内引起了恐慌。对病原菌致病机制的研究发现,许多病原菌的致病机制都依赖细菌群体感应系统的调节和控制。筛选高效的群体感应抑制剂有望成为解决细菌感染以及耐药性问题的一个有效途径。本文主要阐述了细菌群体感应信号调控系统、群体感应抑制因子体外筛选模型及体内动物模型评价,群体感应抑制因子的研究近况等内容。     

萘骈苯骈吡喃酮类活性化合物研究进展

萘骈苯骈吡喃酮是一类由萘环和苯环分别在α,β-和γ,δ-稠合的六元不饱和内酯类化合物,多数与糖形成C-苷或O-苷;此类化合物具有良好的细胞毒或抗菌活性。迄今为止,报道了49个此类化合物,涉及26篇文献。本文综述了这49个萘骈苯骈吡喃酮类化合物的结构、生物和化学来源及其生物活性。表明链霉菌是萘骈苯骈吡喃酮类化合物的主要来源,已从链霉菌的次生代谢产物中分离鉴定了31个天然的萘骈苯骈吡喃酮类化合物;其良好的生物活性吸引化学家对其进行结构修饰和改造,得到了18个化学衍生物,其中1个已进入治疗乳腺癌的II期临床研究;萘骈苯骈吡喃酮可能是一类重要的抗肿瘤或抗菌药物先导化合物。     

卡拉胶抗病毒作用机制研究进展

国内外的大量研究表明,卡拉胶具有广泛的抗病毒活性,但是对于不同病毒其抑制作用机制有差异。笔者就国内外对于卡拉胶抗病毒作用机制的研究进展作一综述,系统总结卡拉胶是如何在分子水平上阻断或干扰不同病毒的复制周期,以期能对抗病毒多糖药物的研发提供参考。     

中国南海聚裂丛柳珊瑚化学成分研究

目的研究聚裂丛柳珊瑚Rumphella aggregata的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从聚裂丛柳珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了15个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5)、柳珊瑚甾醇(6)、胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(7)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(9)、(22E)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、豆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(11)、(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(12)、尿嘧啶(13)、咖啡因(14)、hydratoperidinin(15)。结论化合物1～15均为首次从该属柳珊瑚中分离得到,并首次对化合物hydratoperidinin(15)的1HNMR及13 CNMR信号进行了全归属。化合物12在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为39.17%。     

樱桃叶中黄酮类成分的定性定量研究及体外抗氧化活性初步评价

目的:建立樱桃叶中黄酮类成分的定性定量方法,并初步评价其体外抗氧化活性。方法:药材经水解后提取总黄酮;紫外分光光度(UV)法测定总黄酮含量;薄层色谱(TLC)法检测槲皮素和山柰酚的存在与否;高效液相色谱(HPLC)法测定槲皮素与山柰酚的含量;Fenton反应法评价抗氧化活性。结果:UV法芦丁的检测浓度在11.0～110.0μg·mL-1范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率为98.3%(RSD=1.3%,n=6);TLC可清晰检出槲皮素与山柰酚;HPLC法槲皮素与山柰酚的检测浓度分别在37.5～1200.0ng·mL-(1r=0.9997)、62.5～2000.0ng·mL-(1r=0.9994)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系,平均加样回收率分别为99.8%(RSD=3.4%,n=9)、100.0%(RSD=1.9%,n=9);樱桃叶总黄酮提取液具有一定抗氧化能力,并呈量-效关系。结论:该方法准确、可靠、重复性好,可作为樱桃叶的质量控制方法。     

抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展

目的介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。方法综述了近年来国内外相关报道,对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论,并就其临床研究及开发上市状况进行概述。结果发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。结论熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系,对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。     

羊栖菜多糖的提取及氯化钙分级、乙醇分级的研究

目的探讨提取羊栖菜粗多糖的方法。方法通过水提及碱提方法综合提取羊栖菜粗多糖,并进行氯化钙（CaCh）分级和乙醇分级。结果羊栖菜粗多糖收率达27．36％。结论该提取流程优于目前的其他提取方法。     

原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展

人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3,诱导肿瘤细胞凋亡;下调基质金属蛋白酶9基因的表达,抑制肿瘤细胞的转移;②可通过下调多种炎症因子如白细胞介素-4(IL-4),IL-6,肿瘤坏死因子α等及环氧合酶2与一氧化氮合酶的表达而发挥抗炎、抗过敏和神经保护作用;③可阻断ATP敏感性K+离子通道,促进胰岛素分泌,增强组织胰岛素敏感性,抑制糖异生,促进糖酵解,对胰岛素依赖性糖尿病表现出良好的疗效;④可上调核苷切除修复相关蛋白基因的表达,减少紫外线引起的DNA损伤,防止皮肤老化等。本文重点对近几年有关CK的药理活性及其作用机制研究新进展进行综述。